Барбитураты что это такое список препаратов
Барбитураты
Опубликовано: 29.07.2020 22:15:00
Общие сведения
Производные барбитуровой кислоты относятся к группе фармацевтических средств, которые оказывают угнетающее воздействие на центральную нервную систему (ЦНС). Их применяют как снотворные или седативные (успокаивающие) препараты, но строго по показаниям. Нерациональный прием вызывает привыкание – лекарственную зависимость.
Барбитураты также выступают объектом рекреационного злоупотребления. Обособленное пристрастие к ним не распространенно. Однако их часто принимают в токсичных дозах при полинаркомании.
История создания
Барбитуровая кислота была впервые синтезирована Адольфом фон Байером в 1864 году. Повторно ее открыл французский химик Эдуард Гримо уже в 1879 г. В исходном виде у нее отсутствует фармакологическая активность.
Первым на фармакологический рынок был выпущен «Веронал» в 1903 г, фенобарбитал – 1912. До настоящего времени от 50 до 55 соединений активно применяются в медицине как депрессанты ЦНС или седативные средства.
К 2007 году на основе кислоты изобрели более 2550 барбитуратов и их производных.
Действие на организм
Фармакологическое влияние препаратов имеет общие черты. Симптомы отличаются по выраженности, продолжительности действия. Угнетение ЦНС обусловлено величиной дозы и индивидуальными особенностями. При том же количестве вещества у разных людей состояние варьируется от легкой седации до комы или смерти.
Физические симптомы
Для достижения наркотического опьянения требуются сверхдозы лекарственных препаратов. Токсическое влияние сопровождается усилением таких побочных эффектов:
Опьянение напоминает алкогольное, но с более выраженным седативно-снотворным компонентом. Прием слишком высоких доз необоснован, так как вызывает хирургическую анестезию.
Внутривенное введение барбитуратов приводит к бронхоспазму и сосудистому коллапсу – частая причина смертельных исходов.
Когнитивные изменения
Действие производных барбитуровой кислоты основано на их способности проникать в липидные слои клеток. Нарушение постоянства внутренней среды мембран вызывает дисфункцию нейронов. При этом препараты блокируют возбуждающий моноамин ЦНС – ацетилхолин. Компенсаторно усиливаются тормозящие свойства гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Снотворные средства субъективно улучшают состояние, когда терапия контролируется врачом. При хроническом приеме барбитуратов даже в терапевтической дозе развивается привыкание. Для опьянения требуется большое количество вещества, возникают такие когнитивные изменения:
При формировании пристрастия стимулируются холинергические эффекты, но снижается синтез ГАМК. Постепенно ткани теряют прежнюю чувствительность – развивается толерантность, поэтому зависимые повышают дозу.
Возможны парадоксальные симптомы вместо ожидаемых седативных: возбудимость, психоз, спутанность сознания.
Помощь организму в физическом восстановлении
Очищение организма от алкологя. Возможно на выезд.
Последствия длительного употребления
Причины злоупотребления снотворными бывают медицинские и рекреационные. Основная масса нелегальных потребителей имеет зависимость от нескольких психоактивных веществ. Механизм формирования пристрастия напоминает таковой при алкоголизме.
Риск патологического влечения повышен при сопутствующей наркотической или алкогольной зависимости. Длительное употребление барбитуратов приводит к таким последствиям:
Хроническая интоксикация приводит к повреждению структур ЦНС. Грубые неврологические нарушения становятся причиной инвалидности, травматизма, ДТП. Больные быстро утрачивают социальную приспособленность.
Постепенно у больных развивается состояние токсической энцефалопатии, проявляющейся в замедленности мыслительных процессов и речи, выраженном интеллектуально-мнестическом снижении. Развивается характерная барбитуровая деменция со снижением сообразительности, затруднениями при малейшем умственном усилии, медлительностью мышления, замедленной речью, ограничением запаса слов, грубым нарушениями памяти. Больные некритичны к своему состоянию и заболеванию в целом. У них отсутствуют какие-либо нравственно-этические нормы поведения. Они грязны и неряшливы. Состояние вялости и апатии часто сменяется грубыми дисфорическими реакциями со злобностью, иногда агрессивностью. Лицо амимично, маскообразно. Выражены изменения личности. Больные эгоистичны, лживы. Нравственная деградация превосходит таковую при всех других формах наркомании. Все это вместе создает характерный облик больных, длительно злоупотребляющих снотворными.
Передозировка барбитуратами
При барбитуровой зависимости разница между наркотической и смертельной дозой невелика, часто неощутима. Постоянно возрастающая толерантность приводит к потере количественного контроля. Первые признаки передозировки следующие:
Сверхдозы препаратов вызывают паралич дыхательного центра – полное прекращение вентиляции легких. Появление ацидоза из-за повышенной концентрации углекислоты приводит к сердечно-сосудистым катастрофам. Нарастает гипотония, отек легких, кома.
Токсическое действие барбитуратов сопровождается повреждением ткани головного мозга.
Лечение острого отравления
При любом подозрении на отравление снотворными больной должен быть доставлен в стационар за кратчайшие сроки. В рамках оказания первой помощи наиболее важен звонок в «скорую». До приезда медиков нужно поддерживать человека в сознании, прочищать дыхательные пути, беречь от травм.
Возможны отдаленные осложнения, любое промедление опасно для жизни. Лечение передозировки включает такие методы:
В стационаре обеспечивают комплексный уход за пострадавшим. Круглосуточно проводят мониторинг жизненных показателей, результатов анализов. Повреждения внутренних органов при отравлении барбитуратами бывают необратимы.
Отходняк и ломка
Длительность опьянения зависит от вида лекарственного препарата, размера принятой дозы, индивидуальной восприимчивости. Когда действующее вещество начинает метаболизироваться, ослабевают симптомы интоксикации. Еще больше проявляется слабость, больной погружается в глубокий сон.
После пробуждения выражена вялость мышц, ощущение «разбитости», снижение когнитивных функций. Возможен мелкоразмашистый тремор – дрожание конечностей. Аппетит обычно отсутствует, но больной просить пить.
Для установления физической зависимости требуется не менее полугода регулярной интоксикации. «Ломка» появляется в течение 24 ч после последнего употребления.
Длительность барбитуровой абстиненции может достигать 5 недель, она плохо купируется самостоятельно. На пике депрессивных проявлений встречаются попытки самоубийства.
Во время синдрома отмены человек страдает от болей, лихорадки, судорог. Симптомы проявляются индивидуально, обусловлены стажем злоупотребления и состоянием здоровья. Возможен абстинентный барбитуровый психоз, напоминающий алкогольный делирий («белая горячка»), но с более глубоким помрачением сознания.
6 000 ₽ / консультация
Цена за прием в клинике. Возможность вызова врача на дом.
Барбитураты: их воздействие на организм, последствия, лечение
Барбитураты — группа лекарственных препаратов, использующихся как успокоительные. Но за здоровье центральной нервной системы принимающим их приходится платить наркотической зависимостью.
Зависимость наравне с наркотиками
Барбитураты как медицинский препарат используют в медицине с середины прошлого века. Тогда их применяли для лечения эпилепсии, судорог, хронических болей и ряда психических заболеваний. Позже этот компонент ввели в состав анальгетиков и простейших седативных, вроде настойки валерьянки. Скоро медики обнаружили: регулярное употребление лекарств, содержащих в своем составе барбитуровую кислоту, приводит к возникновению толерантности. Сколько бы человек ни принимал барбитуратов, они не окажут ожидаемого эффекта.
Постепенное увеличение назначенной дозировки провоцировало возникновение зависимости, схожей с наркотической. Сегодня лекарства, содержащие в составе барбитураты, используют для лечения эпилепсии. Но предпочтение отдается более безопасным бензодиазепинам.
История возникновения
Барбитураты синтезировали в Мюнхене в 1864 году. Химики, работающие на Адольфа фон Байера, основателя знаменитой фармацевтической компании, смешали малоновую кислоту и мочевину. Получившееся соединение временно усыпляло лабораторных мышей и останавливало у них судороги, поэтому работа над препаратом с любопытными характеристиками была продолжена.
Свое название вещество получило от сочетания слов «Барбара» (святая, в день которой открыли соединение) и «урата» (мочевина). Скоро на рынке появились производные барбитуратов: барбитал, фенобарбитал использовались как снотворные; тиопентал натрия — для усыпления животных и смертных казней; амитал натрия вошел в состав «сыворотки правды». Тогда еще никто не предполагал, что те, кому прописывают новое лекарство, скоро станут пациентами наркологии.
Постепенно сфера использования барбитуратов расширялась. Сегодня они входят в состав таких известных лекарств как «Нурофен», «Корвалол», «Пенталгин» и других средств, продающихся по доступной цене и без рецепта в Краснодаре и других городах. Одноразовое применение вещества не вызывает привыкания, но регулярное употребление даже безобидных валерьянки и пустырника может привести к тяжелой зависимости.
Применение в медицинских целях
Препарат существует в нескольких фармакологических формах: ампулы, порошки и таблетки.
Первоначально барбитураты прописывались страдающим от расстройств сна. Другое распространенное применение — противосудорожное средство, облегчающее приступ у больных эпилепсией. Вещество оказывает седативное воздействие на нервную систему, расширяет сосуды, изменяя баланс калия и натрия в организме и увеличивая приток крови к мозгу и другим органам. Еще один положительный эффект употребления — легкая эйфория, что роднит барбитураты с психотропными препаратами.
Но при этом препарат быстро вызывает привыкание. Люди, пьющие снотворное на основе барбитуратов, уже через пару дней приема вообще не спят без таблеток. Для достижения эффекта приходится постоянно увеличивать дозировку, что только повышает толерантность организма к вредному воздействию. Физическую и психологическую зависимость от этого вещества оценивают как высокую и среднюю.
Разнообразие видов барбитуратов связано с содержанием в их химической структуре различных компонентов-заместителей. Создано 2500 видов этого вещества, но в доступе находится чуть более 10.
Классификация барбитуратов включает в себя препараты ультракороткого, средней продолжительности и длительного действия. Время воздействия препарата связано со способом его вывода из организма: короткие перерабатываются печенью, а длительные — почками.
Ультракороткие
Используются как спазмолитики и болеутоляющие средств и как вводный наркоз при подготовке к медикаментозному сну. Действие начинается через 2-3 минуты после введения (внутривенного).
Препаратами на основе барбитуратов являются:
Действие продолжается до 1-2 часов.
Средней продолжительности
Используются как снотворные препараты. Действуют через 15-40 минут после употребления. Примеры:
Эффект сохраняется до 6 часов.
Длительные
Действие препарата начинается через 1-1,5 часа после введения. Применяются в лечении эпилепсии:
Воздействие продолжается до 12 часов.
Как определить зависимость?
Барбитураты, как и другие наркотики, вызывают зависимость. При диагностике барбитуромании опираются на следующие симптомы:
В редких случаях препарат имеет действие, обратное ожидаемому: вместо успокоения ЦНС он провоцирует возбуждение. Редким побочным эффектом является агрессия, схожая с той, которая характерна для страдающих от алкоголизма. На поздних стадиях зависимости проявляется асоциальное поведение.
Тестирование на определение барбитуромании можно пройти в наркологических клиниках Краснодара.
Передозировка
Отравление барбитуратами — самая частая причина непреднамеренного самоубийства. В Краснодаре и других городах в больницах нередко оказываются дети, случайно употребившие лекарства с содержанием этого вещества.
Особенно опасна передозировка препарата, запитого алкоголем: последний усиливает воздействие на сердечно-сосудистую и дыхательную системы, что часто приводит к смерти. Недопустимо употребление препарата вместе с амфитамином или другим антидепрессантами — такой нагрузки ЦНС не выдерживает.
Слабое отравление
Признаки интоксикации слабой степени:
В большинстве случаев зависимый остается в сознании.
Среднее отравление
Симптомы отравления средней степени:
В идеале больной должен оставаться в сознании для контроля его состояния.
Тяжелое отравление
Для острой интоксикации организма, приведшей к тяжелому отравлению, характерны:
Смерть наступает в результате угнетения дыхательной системы.
Как выявляется
Барбитураты обнаруживаются в организме простейшим анализом на наркотики. Вещество выводится из организма через 4-7 дней после приема, поэтому обнаружить его следы в моче не составляет труда.Также наркотики выявляются биохимией крови. Сдать анализы можно в лабораториях Краснодара и других городов.
Тест находит следы как недавно употребленного вещества, так и того, которое использовалось пару дней назад. Определение барбитуратов в биологической жидкости занимает меньше часа. Высокая чувствительность современных методов тестирования обнаруживает даже столь малые дозы вещества, которые содержатся в спазмолитиках и обезболивающих медицинских препаратах.
Лечение
Самостоятельное лечение невозможно. Те, кто решает прекратить принимать барбитурат, сталкиваются с тем, что его основное свойство оборачивается против них. Отказ от противосудорожного вещества приводит к появлению припадков даже у тех, кто никогда не страдал эпилепсией. Что бы ни говорили на лурке, форумах по токсикологии и других онлайн-ресурсах, рисковать не стоит. Лучше обратиться в проверенный наркологический центр Краснодара.
Лечение происходит в пять этапов:
Альтернативой медицинским барбитуратам являются бензодиазепины, не вызывающие столь тяжелой зависимости. Но тем, кто прошел реабилитацию после барбитуромании не рекомендуют употреблять подобные препараты в принципе.
Терапия должна проходить в специализированных наркологических клиниках, расположенных в Краснодаре и многих других городах, — только так детоксикация организма пройдет успешно и с минимальными для больного последствиями. Длительность лечения индивидуальна для каждого. Обязательное условие помощи — добровольность.
Для восстановления сна используются много методик:
Но самым распространенным и удобным способом остается прием снотворных средств.
Использование снотворных имеет свои плюсы: удобны для одноразового и длительного приема, быстро действуют, оказывают общее успокоительное действие.
Есть и отрицательные стороны: вызывают сон неестественной структуры, многие снотворные при постоянном приеме вызывают зависимость, угнетение дыхания, общее торможение на следующий день после приема.
Основные группы снотворных средств
Барбитураты (препараты барбитуровой кислоты)
Самым первым официальным снотворным средством стал БАРБАМИЛ (веронал), который был открыт в 1903 году и стал родоначальником целой группы снотворных средств, называемых барбитуратами.
В связи с частыми побочными эффектами (угнетение дыхания, падение давления, нарушение координации и общее торможение, развитие психической и физической зависимости) и появлением более новых поколений снотворных использование барбитуратов сейчас стало редкостью.
К настоящему времени из этой группы осталось два препарата:
Лекарства из группы барбитуратов являются сильнодействующими, поэтому их можно приобрести в аптеках только по специальным рецептам. Не рекомендованы для длительного приема из-за возможного развития зависимости.
Бензодиазепины (второе поколение снотворных)
Наиболее распространенная группа снотворных. Снотворное действие вызывается специфическим воздействием на бензодиазепиновые рецепторы мозга и усилением тормозящего действия ГАМК (гамма аминомасляной кислоты).
Обладают хорошей эффективностью, лучшей переносимостью и меньшими побочными эффектами по сравнению с барбитуратами. Из недостатков: возможна дневная сонливость и расслабление мышц, при длительном приеме развивается привыкание, вследствие чего для достижения снотворного действия необходимо повышать дозу.
Наиболее распространенные бензодиазепиновые снотворные:
Нитразепам (радедорм, эуноктин, нитрам). Вызывает сон через 30-40 минут после приема длительностью до 8 часов. Один из самых эффективных препаратов своей группы. Помимо восстановления сна применяют при тревожных состояниях, эпилепсии, абстинентном состоянии вызванным зависимостью от алкоголя и наркотиков.
Флунитразепам (рогипнол, сомнубене). Отличается от нитразепама более быстрым наступлением эффекта и лучшей переносимостью из-за меньшего тормозящего действия на следующий день после приема.
Флуразепам. Выделяется более длительным снотворным действием, сон может достигать 24 часа.
Бротизолам (лендормин). Отличается хорошей переносимостью и коротким действием, вызванный приемом препарата сон достигает лишь несколько часов. Рекомендован при таких нарушениях сна, при которых нарушены процесс засыпания и начальная фаза сна.
Мидазолам (дормикум, фулсед). Этому лекарству свойственно очень сильное, но короткое по длительности снотворное действие. Применяется только под прямым наблюдением доктора в стационаре.
Другие бензодиазепины, входящие в группу транквилизаторов, также могут иметь снотворное действие, но с целью восстановления сна их применяют редко. Это:
Снотворные третьего поколения
Наиболее удобные для приема из-за хорошей переносимости лекарства. Вызывают быстрое засыпание, действуют короткое время, редко вызывают побочные эффекты.
Снотворные, не входящие в отдельные группы препаратов
Кроме снотворных препаратов усыпляющим действием могут обладать и лекарства из других групп. Приведем наиболее распространенные:
Ноотропные средства, оказывающие снотворное действие
Нейролептики со снотворным действием
Все нейролептические средства вызывают торможение центральной нервной системы.
Если нарушения сна являются следствием психических расстройств (особенно эндогенного происхождения), то нейролептики оказывают снотворное действие:
Антидепрессанты со снотворным действием
При сниженном настроении в рамках депрессии может нарушаться засыпание, наблюдаются частые и ранние пробуждения, отсутствие чувства выспанности. Среди антидепрессантов есть несколько средств, которые помимо нормализации настроения оказывают восстанавливающее действие на нарушенный сон:
Этиловый спирт (этанол, алкоголь)
Обладает снотворным действием, которое наступает после небольшой фазы эйфории (опьянения). В больших дозах может вызвать сильное угнетение нервной системы в виде сопора и комы.
Большинство успокоительных средств (корвалол, валокордин, валосердин, настойки пустырника и пр.) имеют в своем составе этиловый спирт, что обуславливает успокоительное и снотворное действие, особенно ощутимое при состояниях перевозбуждения и внутреннего напряжения.
Как видно из представленного материала снотворных средств не так уж и много. Однако, каждое из них имеет свою специфику, показания и противопоказания. Не существует самого хорошего или самого сильного снотворного.
Барбитураты: успокоительные наркотики
Барбитураты — класс седативных фармакологических препаратов, которые применяются в медицине для снятия синдромов беспокойства, при нарушениях сна и в качестве средства для устранения судорог. Все препараты из этой группы изготавливаются на основе барбитуровой кислоты. Барбитураты крайне токсичны и при неумелом обращении вызывают необратимую гибель клеток головного мозга. Любитель острых ощущений рискует стать слабоумным, деградировать как личность. А то и впасть в вегетативное состояние.
Происхождение препарата
История барбитуратов началась 6 декабря 1864 года, когда немецкому исследователю Адольфу фон Байеру удалось получить барбитурическую кислоту. Ему удалось уплотнить мочевину животного происхождения со сложным эфиром, полученным из яблок. До 1903 года никакой ценности открытию не придавали, пока не было обнаружено, что веронал не оказывает успокаивающее действие на собак.
Сегодня существует большое количество лекарственных препаратов, которые относятся к барбитуратам. В медицинской практике они используются при различных анестезиях. Кроме того эти лекарства часто назначаются больным при лечении бессонницы или беспокойных пациентов. Наиболее известным представителем является фенобарбитал, которые имеет длительное действие. Помимо выраженного снотворного эффекта барбитураты имеют ряд противопоказаний, среди которых привыкание к лекарствам при длительном приеме. Очень долгое время фенобарбитал был известен под названием Люминал.
Разновидности барбитуратов
В фармакологии в зависимости от длительности воздействия насчитывают три разновидности.
Кратковременное действие для наркоза. Группа гексенолов. Вводимый раствор в вену для отключения сознания действует в пределах получаса.
Средняя продолжительность (барбамил). Используют при бессоннице или когда лечение проводят сном. Продолжительность 6-8 часов, хватает для нормального сна. Если у пациента обнаружен атеросклероз, когда повышается уровень холестерина, то приступ стенокардии снимает барбамил.
Длительное воздействие оказывает фенобарбитал. Необходимость применения обусловлена при лечении эпилепсии и снятии судорог. При наступлении конвульсий препарат вводят в вену. Суточная дозировка не должна превышать 30 мг.
Фенобарбитал употребляют люди зависимые, так как эффект от применения держится до 12 часов.
Действие барбитуратов на человека
Барбитураты оказывают успокаивающее влияние на человека. Стрессовые факторы как бы отходят на задний план, переставая беспокоить пациента. Может проявляться эйфория, возникающая после употребления лекарств, содержащих в своем составе барбитураты.
Продолжительность действия этого вещества напрямую зависит от того, с какой скоростью они будут выведены из организма. Особенно это касается производных, выводящихся непосредственно почками. Чем интенсивнее работают почки – тем быстрее организм освобождается от воздействия препарата, и наоборот.
Снотворный эффект часто зависит от того, как именно распределяются барбитураты внутри организма. Если соединения оказываются липофильны в большой степени, то вещество откладывается в жировых тканях человека. Следовательно, его количество в мозговой ткани снижается, как и воздействие на ЦНС.
Признаки зависимости
Люди, начинавшие применять барбитураты в лечебных целях, обычно не осознают тот факт, что они стали зависимы от препарата. А между тем надо обратить внимание на симптомы, которые красноречиво свидетельствуют о привыкании организма. Так, признаками зависимости можно считать:
Снижение физической активности, работоспособности, затрудненная умственная деятельность, безразличие к окружающим под воздействием препарата.
Нервозность и рассеянность, раздражительность и даже в легкой форме агрессивность после того, как действие барбитуратов закончилось.
Плохое самочувствие, беспокойство и быстрая утомляемость, снижение веса при длительном употреблении препарата.
Тошнота и рвота, боли в животе, плохой сон, потеря интереса к жизни и окружающему миру при резком отказе от препаратов.
В некоторых случаях примерно на 5 день после приема дозы возможны судороги.
Зависимость от барбитуратов
Формирование барбитуровой зависимости может протекать абсолютно бессимптомно. Так, сначала больной принимает препараты по предписанию врача. По причине улучшения состояния здоровья (успокоения и нормализации сна), пациент начинает употреблять медикамент даже при минимальных стрессовых ситуациях. Со временем, частота применения лекарств постепенно увеличивается и доходит до 4-5 раз в течение дня. В результате, развивается психическое и физическое привыкание.
Стоит также отметить тот факт, что при регулярном приеме средств, в составе которых содержатся барбитураты, появляется толерантность к препарату. По этой причине, для получения желаемого удовольствия, наркоману постоянно приходится увеличивать дозировку лекарства. Формирование наркотического привыкания может занимать от нескольких недель до 3-4 месяцев, в зависимости от частоты применения вещества.
Побочные действие барбитуратов
Сейчас в основном в медицинских учреждениях используются барбитураты. Список препаратов, разрешенных к применению, известен только специалистам. Ведь очень легко отравиться такими лекарствами или попасть от них в зависимость. Если человек часто употребляет барбитураты, это можно узнать по таким признакам:
Передозировка барбитуратом
Барбитуратная наркомания более опасна, чем употребление опиатов. Причина в последствиях интоксикации. Выделяют 4 основные стадии отравления наркотическими барбитуратами:
Если прошло не более 8 часов после приема, когда наступило отравление барбитуратами, неотложная помощь заключается в стандартном промывании желудка растворами 2-процентной соды, приемом активированного угля и слабительных.
При нарушенном дыхании – подкожное введение 1 мл раствора Лобелина, вдыхание кислородно-углеродной смеси. Из коматозного состояния пациентов выводят антагонистами барбитуратов, назначая солидные дозы аналептиков – Кордиамина, Кофеина, Стрихнина.
Лечение зависимости
Самостоятельное лечение невозможно. Те, кто решает прекратить принимать барбитурат, сталкиваются с появлением припадков даже у тех, кто никогда не страдал эпилепсией.
Лечение происходит в пять этапов:
Альтернативой медицинским барбитуратам являются бензодиазепины, не вызывающие столь тяжелой зависимости. Но тем, кто прошел реабилитацию после барбитуромании не рекомендуют употреблять подобные препараты в принципе.