тритерпеновые сапонины это что такое
Тритерпеновые гликозиды (сапонины)
Кто из вас слышал термин тритерпеновые сапонины или гликозиды? С уверенностью можно сказать, что таковых единицы. А еще меньше людей могут объяснить значение данного термина.
Тритерпеновые сапонины достаточно широко распространены в растительном мире. Установлена их важная роль в регуляции жизнедеятельности растений, в частности, как стимуляторов роста и повышения стрессоустойчивости растений к неблагоприятным условиям
Установлена активность тритерпеновых гликозидов (ТГ) и в отношении целого ряда патогенных грибков, что дает определённые надежды для создания на их основе эффективных и безопасных препаратов. Так же получены обнадеживающие данные о гиполипидемической (снижение холестерина) активности ТГ, о возможности применения их в косметологии и в лечении ряда кожных заболеваний. Ограничением к использованию растительных ТГ служат сложности в выделении их из растений.
Голотурия – это необыкновенное животное, визуально напоминающее растение. Относят это животное к классу беспозвоночных, типу иглокожих. У этих морских обитателей множество названий – морской огурец, трепанг, морской женьшень.
Ареал распространения голотурий достаточно широк и включает практически все моря, за исключением Каспийского и Балтийского. Наиболее широко они представлены в тихоокеанском регионе, в частности в Охотском и Японском морях. Селиться голотурии могут как на мелководье, так и в глубоководных впадинах. Основным их убежищем являются коралловые рифы и поросшие растительностью каменистые грунты. Размеры голотурий весьма разнообразны; встречаться особи длинной от 0,5 см до нескольких метров. Окрас голотурий зависит от места их обитания.
Голотурии являются донными животными и хорошо себя чувствуют даже на очень большой глубине. Характерной особенностью голотуриях является высокая степень регенеративных возможностей. Так, из разрезанной на две половины особи могут образоваться два самостоятельных организма. Средняя продолжительность жизни голотуриях составляет 5-10 лет.
Наибольший интерес, в качестве источника ТГ, представляет трепанг дальневосточный и кукумария японская.
Из голотурий выделяют несколько видов ТГ, такие как: кукумариозид, кукумариозид А2-2, фрондозид А и голотоксин А1. В ряде работ было показано выраженное иммуномодулирующее действие данных субстанций на организм млекопитающих.
Так же был выполнен целый ряд работ, доказывающих важность ТГ для организма человека благодаря фунгицидным, антимикробным действиям, способностью снижать артериальное давление, иммуномодулирующей и радипротективной активностью (Савватеева, 1984; Савватеева, 1987; Калинин и др.,1994; Лебская и др., 1998а; Лебская и др., 1998б; Лебская и др., 2000б).
Такой представитель голотурий, как кукумария, является богатым источником каротиноидов, обладающих выраженными антиокислительными свойствами. По своему строению каротиноиды относятся к ТГ.
В настоящее время, ТГ из голотурий активно исследуются научным сообществом. Интерес к этим соединениям вызван разнообразной биологической активностью гликозидов голотурий. Для них установлено гемолитическое и ихтиотоксическое, антигрибковое и противоопухолевое действие, а в последние годы открыты иммуностимулируюпше и адыовантные свойства. В качестве иммуномодуляторов ТГ из кукумарий оказывают эффективное воздействие на формирование гуморального и клеточного иммунитета, то есть эффективны как в отношении вирусной, так и микробной и грибковой инфекций. Есть данные, демонстрирующие возможность ТГ оказывать противоопухолевое действие, что проявляется в угнетении опухолевого роста.
Заслуживают внимание и нормализующее влияние ТГ на эндокринную и сердечно-сосудистые системы, что особенно важно в условиях постоянного роста сердечно-сосудистой патологии и диабета 2 типа, принявших в настоящее время характер пандемии.
И, конечно, нельзя не сказать о выраженном влиянии ТГ на адаптогенные и репродуктивные способности человеческого организма. При этом стимулирующее действие ТГ не ведет к истощению биологических резервов организма, а, наоборот, является источником их пополнения.
Что же касается нормализующего действия ТГ на показатели мужского здоровья, то оно непосредственно связано как с нормализацией обменных процессов, улучшение состояния кровеносных сосудов и антистрессорным эффектами, что в совокупности обеспечивает физиологическое восстановление, не вызывая при этом опасных сосудистых реакций, свойственных ряду лекарственных препаратов.
С учетом вышеизложенных возможностей благотворного влияния ТГ на организм человека, важно остановиться на источниках их получения. Не секрет, что трепанг и кукумария в свежем виде практически недоступны для жителей средней полосы и всех тех, кто не живет на побережье, возможностью из получения являются биоактивные добавки, созданные на основе трепанга и кукумарии и сохраняющие их природные свойства.
В настоящее время в России продукция на основе гидробионтов, представлена компанией «ФармОушен лаб.», расположенной в г. Партизанск Приморского края, работающего на сырье, добываемом в экологически чистых регионах Охотского и Японских морей.
Тритерпеновые гликозиды
Тритерпеновые гликозиды (сапонины) – органические соединения, содержащиеся в растениях семейств Астровые, Яснотковые, Бобовые и др. Широко применяются в нетрадиционной медицине, фармацевтике, косметологии, производстве пищевых продуктов и в легкой промышленности. Гликозиды данной группы повышают иммунитет и помогают организму противостоять широкому кругу неблагоприятных факторов. Употребление гликозидосодержащих продуктов положительно сказывается на физической работоспособности и интеллектуальных способностях.
Действие на организм
Тритерпеноиды повышают устойчивость организма к негативным внешним факторам: гипоксии, высоким и низким температурам, инфекциям и токсинам. Тритерпеновые сапонины индуцируют продукцию интерферона и усиливают иммунитет, поэтому полезны при простудных и острых респираторных заболеваниях.
Потребление биодобавок и фитоэкстрактов с высоким содержанием тритерпеновых гликозидов положительно сказывается на физической и умственной продуктивности. Тритерпеноиды показаны к приему при хроническом переутомлении, сильных стрессах, послеоперационной реабилитации и т.д.
Тритерпеноиды токсично воздействуют на кровь, поэтому их принимают исключительно внутрь. Вещества практически не всасываются в пищевом тракте, но повышают активность сердечных гликозидов и других веществ, а также оказывают следующее действие:
Снимают все виды воспалительных процессов.
Оказывают антигистаминное действие.
Повышают уровень гемоглобина в крови.
Регулируют водно-солевой обмен.
Нормализуют повышенное артериальное давление.
Снижают уровень тревожности и стресса.
Усиливают секрецию бронхиальных желез, разжижают мокроту.
Укрепляют стенки капилляров, повышают тонус вен.
Какие продукты содержат вещество
тритерпеновые гликозиды встречаются в растительном мире намного чаще, чем стероидные. Особенно высокая концентрация этих веществ отмечена в растениях семейств Синюховые, Розоцветные, Бобовые и Гвоздичные. Содержание сапонинов может колебаться от незначительных чисел и вплоть до 30%, как, например, в мыльном корне. Вещества накапливаются в различных частях растения: в корне (солодка, мыльный корень), в траве (мыльнянка, астрагал), в листьях (наперстянка), в цветках (коровяк скипетровидный) или в семенах (конский каштан).
В компании “Экстракт Маркет” представлен широкий выбор фитоэкстрактов с высоким содержанием тритерпеновых гликозидов:
Побочное действие
Применение препаратов с тритерпеноидами должно быть согласовано с лечащими врачом. Вещества обладают высокой биологической активностью и при неправильном применении могут нанести вред организму. Абсолютные противопоказания – беременность, грудное вскармливание и ранний детский возраст.
Сапонины – это сложные органические соединения из гликозидов растительного происхождения. Элементы обладают сложной структурой и воздействуют на человеческий организм в широком спектре в зависимости от составляющих соединений.
Физические и химические свойства
Молекулярная формула такого соединения очень сложна и может распадаться на большое количество отдельных элементов. Сапонины можно условно разделить на два основные группы:
Стероидные сапонины. Данный элемент относится к группе гликозидов и обладает сложной структурой, которая состоит моносахаридов;
Тритерпеновые сапонины. В этом варианте цепь состоит из углеводных цепочек.
При растворении в воде элемент дает густую пену, поэтому часто входит в состав моющих средств и в пищевых продуктах. Однако применение внутрь обладает еще более широким эффектом, а извлекают из разнообразных растений.
Применение и особенности
Сапонины используют для лечения различных заболеваний. Вещество обладает широким спектром воздействия и может повлиять на организм следующим образом:
Отхаркивающее средство. Действует возбуждающе на дыхательную систему и усиливает выработку слизи, поэтому поможет быстрее прочистить бронхи и избавиться от очага инфекции.
Мочегонное и слабительное средство. Элемент способен распадаться на отдельные соединения и стимулирует выработку ферментов.
Гормональное воздействие. Стероидные сапонины активируют синтез кортикостериодов и стимулируют выработку гормонов, обладая эмульгирующим эффектом.
Лечение атеросклероза. Сложные соединения распадаются на отдельные элементы и могут очищать кровь от жировых веществ, которые образуют артериальные бляшки.
По вкусовым ощущениям вещество обладает неприятным вкусом и может вызывать чихание. Прием внутрь возможен и в профилактических целях, а попадание в организм не несет прямой угрозы для человека. Однако передозировка препарата вызывает раздражение желудочно-кишечного тракта.
Разные типы могут иметь различный эффект на организм человека. К примеру, стероидная группа используется при гипертонии и лечит атеросклероз. Тритерпеноидные сапиноны воздействуют на выработку гормонов и активизируют работу секреций желез.
Стоит отметить и то, что эти растительные элементы можно получить из разных растений, и в зависимости от этого может поменяться и причина приема препарата. Если экстракт солодки с сапонинами лечит почечную недостаточность, то препарата на основе синюхи лазурной чаще используется в качестве отхаркивающего средства. В женьшене также содержится определенное количество этого полезного вещества.
Одним из противопоказаний служит то, что вещество лучше не принимать новорожденным, беременным и кормящим матерям. Его воздействие на организм может быть довольно сильным, а сложная формула ведет к развитию симптомов разного характера.
Климактерические расстройства и средства растительного происхождения как альтернатива заместительной гормонотерапии
Фитогормоны, как альтернатива ЗГТ, значительно снижают частоту климактерических симптомов, могут использоваться для профилактики остеопороза и рака молочной железы, а также улучшают внешний вид женщины.
О. В. Евдокимова, к. м. н., кафедра фармации с курсом социальной фармации ММА им. И. М. Сеченова
Климакс – естественный этап в жизни женщины, переходный период от репродуктивной фазы жизни к старости. Однако высокая частота и тяжесть симптомов дефицита половых гормонов значительно снижают качество жизни и превращают этот период в своеобразную болезнь. Различные по степени тяжести проявления климактерического синдрома встречаются у 40-60% женщин старше 40 лет.
Патогенетическим методом коррекции климактерических нарушений являются заместительная гормональная терапия (ЗГТ). Экзогенные эстрогены, принимаемые в период менопаузы, вызывают быстрое ослабление климактерических симптомов, снижают риск сердечно-сосудистых заболеваний и остеопороза. Тем не менее, в большинстве европейских стран лишь 10-15% женщин в период постменопаузы регулярно применяют ЗГТ.
К применению ЗГТ имеются серьёзные противопоказания, такие как:
• рак молочной железы, в настоящее время или подозрения на него,
• эстрогензависимые злокачественные опухоли (рак эндометрия, молочной железы),
• гинекологические кровотечения неясной этиологии,
• нелеченая гиперплазия эндометрия,
Альтернативные методы коррекции климактерических нарушений – это методы терапии, обладающие сходным с гормональной терапией механизмом действия, но не вызывающие отрицательных побочных влияний (пролиферативную активность в миометрии и эндометрии, молочной железе, повышения тромбогенного потенциала крови).
В настоящее время существует несколько видов альтернативной терапии, и одним из них является применение натуральных продуктов: фитоэстрогенов и фитогормонов.
Фитоэстрогены – это природные вещества, содержащиеся в растениях и обладающие эстрогенным и антиэстрогенным эффектом. По сравнению с эстрадиолом-17b они обладают более слабым эффектом (100-1000 раз). Но фитоэстрогены хорошо усваиваются организмом человека, в 5000 раз лучше накапливаются в организме, чем эстрогены. Правда, накапливаются медленно.
Фитоэстрогены обладают следующими свойствами:
• незначительно повышают синтез белка, связывающего эстрогены, что ведёт к некоторому снижению уровней свободного эстрадиола и прогестерона,
• связываясь с эстрогенными рецепторами, вытесняют эстрадиол из связи с рецепторами, что может частично объяснять их антипролиферативный эффект,
• ингибируют ферменты, участвующие в функции рецепторов, контролирующих факторы роста,
• устраняют активность свободных радикалов, способствуют снижению окисления ЛПНП и снижают концентрацию ЛПНП,
• снижают риск возникновения рака предстательной железы, молочной железы и толстого кишечника,
• они активно участвуют в обменных процессах костной ткани. Стимулируют остеогенез, препятствуют потере кальция организмом,
• снижают метаболические симптомы – сухость влагалища, недержание мочи, боли в мышцах и суставах,
• снижают утомляемость, нормализуют либидо, улучшают настроение.
Особенность фитоэстрогена состоит в том, что он способен уменьшить уровень человеческого эстрогена, если он завышен, и увеличивать уровень эстрогена, что необходимо в период менопаузы. Фитоэстрогены оказывают как эстрогенное, так и противоэстрогенное действие, в зависимости от концентрации циркулирующих эндогенных эстрогенов в крови, их количества и чувствительности рецепторов эстрогена. Чем выше концентрация фитоэстрогенов, тем более выражен антиэстрогенный эффект.
Структура фитоэстрогенов подобна структуре эндогенных эстрогенов, что позволяет фитоэстрогенам связываться с эстрогенными рецепторами и проявлять свою эстрогенную активность. В желудочно-кишечном тракте под действием кишечной флоры, ферментов и клеток слизистой оболочки происходит метаболическая конверсия фитоэстрогенов, которая приводит к формированию гетероциклических фенолов. Именно эти соединения схожи по своей структуре с эстрогенами. Все фитоэстрогены способны активизировать специфические рецепторы на мембранах клеток.
Выделяют три основных класса фитоэстрогенов:
1. Изофлавоны (генистеин, даидзеин, биоканин А, формононетин).
2. Лигнаны (энтролактон, энтрадиол).
3. Куместаны (куместрол).
Изофлавоны присутствуют почти исключительно в бобовых – соя, фасоль, клевер красный, солодка, чечевица. Кроме того, они присутствуют в винограде (красное вино).
Высокой концентрацией лигнанов (растительные волокна) отличаются семена льна, более низкой – цельные зерна (рожь, рис), орехи и семена, фрукты (цитрусовые, яблоки, вишня), овощи (шпинат, морковь, брокколи, чеснок, петрушка).
Куместаны в небольшом количестве содержатся в клевере красном, люцерне.
Фитогормоны – это природные вещества, содержащиеся в растениях, не обладающие эстрогенным эффектом, но способные положительно влиять на типичные симптомы климактерических нарушений, а также на симптомы предменструального синдрома, альгодисменореи, менорагии и др.
Они значительно снижают частоту климактерических симптомов, могут использоваться для профилактики остеопороза и рака молочной железы, а также улучшают внешний вид женщины.
Показаниями к применению фитогормонов при климаксе являются:
противопоказания к ЗГТ,
климактерический синдром легкой и средней степени тяжести,
остеопороз (в комплексной терапии),
онкологические заболевания половых органов, рак молочной железы.
Фитогормоны содержаться в цимицифуге (клопогоне), рапонтицине, мельброзии, сое, диоскореи.
В клопогоне и рапонтицине фитогормоны представлены терпенгликозидами. В мельброзии кроме белков и липидов содержатся флавоноиды. В диоскореи фитогормоны представлены стероидными сапонинами (диосгенин).
Кроме веществ, обладающих эстрогеноподобным действием, в растениях содержатся соединения – стероидные сапонины (диоскорея японская), которые аналогичны другому гормону – прогестерону. Они применяются для снятия болезненных симптомов. Диоскорея способствует укреплению костей.
Диосгенин, содержащийся в диоскореи, усиливает чувствительность рецепторов к прогестерону. Прогестероновой активностью обладает также витекс священный, который стимулирует выработку лютеинизирующего гормона, который в свою очередь стимулирует выработку прогестерона.
Прогестеронмодулирующим действием обладает и сумма токоферолов (дудник) и примула вечерняя.
При недостаточности функции надпочечников используют солодку, юкку, володушку и другие кортикостероидмодулирующие средства.
Таким образом, средства растительного происхождения можно рассматривать в качестве альтернативы ЗГТ.
В качестве средств, рекомендуемых для нормализации гормонального баланса женского организма, можно предложить БАДы компании Santegra:
1. MenoFix МеноФикс – витамин Е и витекс священный (прутняк) обладают прогестеронмодулирующим действием, клопогон кистевидный (цимецифуга) является селективным эстрогенорецепторным модулирующим активатором.
2. PerFem Forte ПерФем Форте – изофлавоноиды клевера и сои обладают эстрогенподобными свойствами, а тритерпеновые сапонины клопогона является селективными эстрогенорецепторными модулирующими активаторами.
3. Alfalfa Алфалфа, куместрол и изофлавоноиды люцерны повышают лактацию, люцерна обладает антисклеротическим действием, т. к. способствует снижению уровня холестерина в крови.
4. VAG Forte – фитогормоны клопогона рекомендуются при нарушениях менструального цикла, ПМС, воспалительных процессах в геникологии.
5. Wild Yam GP Дикий Ямс – диоскорея содержит прогормоны (диосгенин – природный предшественник прогестерона), из которых в организме синтезируются половые гормоны. Стероидные сапонины, попадая в организм женщины, нормализуют ее гормональный статус, регулируют менструальный цикл, устраняют неприятности (спазмы, судороги), связанные с пре – и постклимактерическими изменениями. Диоскорея благоприятно влияет на желтое тело и сохранение беременности. Её рекомендуют при ранних токсикозах, для препятствования чрезмерной выработке эстрогена при эндометриозе.
Стероидные сапонины диоскореи способны связывать холестерин, снижать артериальное давление, нормализовывать сон, улучшать память.
Сапонины, общая характеристика
Характеристика углеводной части.
В состав углеводной части входят следующие сахара: D-глюкоза, D-галактоза, L-рамноза, L-арабиноза, D-ксилоза, L-фруктоза, D-глюкуроновая и D-галактуроновая кислоты. Многие сапонины содержат в углеводной части несколько остатков моносахаридов. Углеводная часть чаще присоединяется к гидроксильной группе при углеродном атоме С 3 кольца А углеродного скелета. У некоторых тритерпеновых гликозидов углеводная цепь присоединяется к углеродному атому С 28 посредством O-ацилгликозидной связи. По количеству молекул моносахаридов сапонины, как и гликозиды, подразделяются на монозиды, биозиды, триозиды, тетразиды, пентозиды и олигозиды. Тритерпеновые сапонины имеют до 10 и более глюкозных остатков, которые могут образовывать две сахарные цепочки. Сахарная цепочка бывает линейной (у большинства гликозидов) или разветвленной (например, у аралозида В).
Классификация (характеристика агликона сапогенина).
Сапонины по строению их агликонов делятся на две группы: стероидные и тритерпеновые.
Стероидные сапонины (гликозиды). Сапогенины этих сапонинов являются производными циклопентанопергидрофенантрена, как и агликоны сердечных гликозидов.
Стероидные сапонины встречаются редко, преимущественно в растениях тропического климата. В семействах диоскорейных, норичниковых, спаржевых, амариллисовых стероидные сапонины часто встречаются совместно с сердечными гликозидами (наперстянка, ландыш и др.).
Тритерпеновые сапонины (гликозиды). У многих тритерпеновых сапонинов сапогенином является олеаноловая кислота.
В молекуле сапогенина имеются 5 конденсированных циклогексановых колец, образующих соединение с общей формулой С 30 Н 98 и 1-2 карбоксильные группы. Растения, содержащие тритерпеновые сапонины, распространены довольно широко (семейства синюховых, астровых, гвоздичных, яснотковых, валериановых, аралиевых, бобовых).
Для выделения сапонинов из растительного сырья пользуются водой или разбавленными спиртами. Агликоны сапонинов хорошо растворяются в органических растворителях. Растворимость в воде зависит от количества моносахаридов и увеличивается с их возрастанием.
Химические методы. К ним относятся:
б) Проба Лафона. К 2 мл водного настоя прибавляют 1 мл концентрата серной кислоты, 1 мл этанола, 1 каплю 10% раствора сульфата железа. При нагревании появляется сине-зеленое окрашивание.
В последнее время для обнаружения сапонинов в сырье начали использовать хроматографию на бумаге и в тонком слое сорбента.
Используют весовой метод (осаждением сапонинов с последующим взвешиванием остатка), гемолитический и рыбный индексы, пенное число и химические методы.
Сапонины встречаются в растительном и животном мире. Обнаружены у растений различных климатических зон, в подземных (синюха, солодка, первоцвет, диоскорея, растения семейства аралиевых, патриния) и надземных (листья наперстянки, цветки коровяка) органах, в растворенном состоянии, в клеточном соке. Среди животных сапонины встречаются у пчел, змей очковых, пиявок.
Факторы, влияющие на накопление сапонинов.
Среди таких факторов можно выделить следующие:
Корневища выкапывают, культивируемые выпахивают плугом или трактором (солодку). Быстро промывают (сапонины) в проточной воде, режут на куски. Некоторые виды сырья подвяливают (синюха, солодка, первоцвет).
Раскладывают тонким слоем, ворошат. Сушат быстро в сушилках с искусственным обогревом при температуре 55-60°С, с хорошей вентиляцией. Корень женьшеня требует особой обработки.
В упакованном виде как гликозидное сырье. Женьшень хранят особо в сухих хорошо проветриваемых помещениях. Сроки годности указаны на каждое сырье, в отдельных статьях.
Применение в народном хозяйстве.