THCA редко используется напрямую, но его присутствие обычно анализируется при проверке каннабиса или продуктов на основе конопли на ТГК; некоторые страны требуют, чтобы он измерялся на таких экранах.
THCA в изолированной форме доступен для покупки в некоторых медицинских и рекреационных диспансерах каннабиса в Соединенных Штатах в форме белого кристаллического порошка. Его можно курить или испарять в обычных курительных устройствах, таких как бонги или мазки (устройство, используемое для испарения гашишного масла ). Эти методы преобразуют THCA в THC и поэтому используются для получения их психоактивных преимуществ. THCA также иногда инкапсулируют и принимают в качестве добавки при различных заболеваниях, хотя в настоящее время нет установленных медицинских применений.
Фармакологические эффекты
THCA связывается и активирует PPARγ с большей эффективностью, чем его декарбоксилированные продукты.
Химия
Он имеет два изомера: THCA-A, в котором группа карбоновой кислоты находится в положении 1, между гидроксигруппой и углеродной цепью, и THCA-B, в котором группа карбоновой кислоты находится в положении 3 после углерода. цепь.
В процессе курения марихуаны в кровь попадает 50% активных веществ. Максимальная концентрация достигается уже через час. Введение анаши внутривенно снижает попадание в легкие, но эффект появляется спустя 1-2 часа.
Главная цель психоактивного препарата — каннабиноидные рецепторы, расположенные в периферической и ЦНС, а также иммунная система, стволовые клетки. Действие тетрагидроканнабинола способствует замедлению фермента аденилатциклазы (АЦ), который катализирует синтез циклического АМФ.
Гашиш и его метаболиты способны увеличивать проницаемость клеток, так происходит из-за растворимости каннабиноидов в жирах.
В каких лекарственных препаратах содержится ТГК
Несмотря на запрет курения и употребления ТГК в пищу, это вещество синтезируют в условиях лаборатории и создают на его основе лекарства. В странах, где такие медикаменты разрешены, их можно приобрести по рецепту врача в аптеках. Первый препарат, имеющий в своём составе каннабиноиды, был выпущен в США в 80-х годах прошлого века. Это медикамент «Маринол». Аналог данного лекарственного средства – препарат «Дронабинол». Эти медикаменты назначались пациентам, которые проходили курс химиотерапии. После открытия других полезных эффектов канабиса были выпущены препарат «Цезамет» и спрей «Сативекс».
Медицинское применение
ТГК — первый (и на сегодняшний день единственный) каннабиноид, разрешённый для медицинского применения. Препараты, содержащие синтетический ТГК (маринол и аналоги), используются в США, Канаде и Западной Европе для купирования побочных эффектов химиотерапии при раке и для борьбы с синдромом потери веса при СПИДе. Последние исследования свидетельствуют, что данный препарат также может быть эффективен при глаукоме, синдроме Туретта, шизофрении, фантомных болях, нейропатической боли и некоторых других заболеваниях.
Эффект от употребления ТГК
Эффект употребления марихуаны (ТГК) в большей степени сведен к психологическим факторам, подразумевает такие проявления в поведении и самочувствии:
Марихуана особо сильно воздействует на мышление человека. В состоянии наркотического опьянения больной склонен к мыслям и поступкам, которые не пришли бы ему в голову в трезвости. Трава повышает чувствительность к внешним факторам — позволяет обращать внимание на детали, яркость цветов, громкость звуков. В состоянии дурмана у человека усиливается обоняние, и обостряются вкусовые рецепторы. Много мыслей и деталей становятся одновременно важными в жизни покурившего человека. Такой эффект длится недолго, до нескольких часов, в зависимости от дозы.
Отравление ТГК
Иногда может произойти интоксикация марихуаной, симптомами которой являются:
Симптомы после отравления могут проявляться в виде галлюцинаций зрительных и слуховых, деперсонализации, дереализации, мании преследования, изменения в схеме тела, тревоги, страха, спутанности сознания, и бессонницы. Психотические симптомы, вызванные курением марихуаны, обычно проходят через несколько дней.
Тяжелое состояние сохраняется от нескольких часов до 1-2 суток.
Важно: Достоверных данных о смертельных случаях вследствие передозировки коноплей отсутствуют, но к числу побочных действий марихуаны относятся фибрилляция предсердий, которая вполне может стать причиной летального исхода.
Способы выявления наркотика в организме
В медицине существует несколько способов определения следов каннабиса в организме человека. Анализ предполагает исследование:
Условно весь процесс избавления от зависимости можно разделить на четыре стадии:
Ресоциализация предусматривает постепенный возврат бывшего наркомана в здоровое общество. Очень важно, чтобы он все время находился в коллективе трезвых людей. Долгое пребывание в одиночестве нередко становится причиной рецидива.
Тетрагидроканнабиноловая кислота что это такое простыми словами
Войти
Авторизуясь в LiveJournal с помощью стороннего сервиса вы принимаете условия Пользовательского соглашения LiveJournal
Тетрагидроканнабиноловая кислота или немного о конопельке
Тетрагидроканнабиноловая кислота (THCA), является одним из менее известных каннабиноидных соединений обладающим огромным медицинским потенциалом. Несмотря на то, что название данного соединения похоже на ТГК, его свойства значительно отличаются от характеристик его более известного собрата. В отличие от тетрагидроканнабинола, THCA является не психоактивным веществом, содержащимся в самом растении конопли. В процессе сушки медицинской конопли, молекулы THCA начинают распадаться, превращаясь в ТГК соединения. Данный процесс превращения одного вещества в другое под влиянием высоких температур называется декарбоксилированием. Количество THCA в растении может достигать 12-20% всех активных веществ.
На данный момент, медицинское сообщество приступило только к самым первым стадиям исследования данного соединения, но учёные уже считают, что тетрагидроканнабиноловая кислота в будущем найдёт широкое применение в медицинской, косметологический и фармакологической сферах. Пока исследована, возможность применения THCA в терапии следующих заболеваний: — волчанка и артрит, благодаря эффекту снятия воспалений и опуханий, которым обладает THCA; — нейродегенеративные заболевания; — снятия симптом тошноты и восстановления аппетита; — рака простаты; — бессонницы; — различного вида спазмов; — болевых ощущений.
Каннабиноид THC: где содержится, эффект от употребления и растворимость в воде
Дельта-9-тетрагидроканнабинол — каннабиноид, из-за которого в середине прошлого века значительно сократились плантации конопли. Именно он стал причиной плохой репутации этого весьма полезного для здоровья человека растения. А все за счет его токсического, угнетающего воздействия на центральную нервную систему и весь организм в целом. Оценим вред тетрагидроканнабидиола, попробуем разобраться, есть ли у него положительные качества.
Дельта-9-тетрагидроканнабинол и его природные источники
Дельта-9-тетрагидроканнабинол — биологически активное вещество из химического состава конопли. Независимо от ее сорта, места произрастания, зрелости он присутствует в надземной части всегда. В посевной конопле каннабиноида относительно немного, но все-таки его уровень превышает регламентированные законодательными актами нормами.
У лиц с наркотической зависимостью особой популярностью пользуются гибриды индийской конопли, насыщенные этим изменяющим психику биоактивным органическим соединением.
Историческая справка
1964 год, Израиль. В ходе экспериментов ученые выделили из экстракта конопли вещество — твердое и прозрачное при заморозке, разжижающееся при нагревании. Они назвали его тетрагидроканнабинол-9, а затем забыли на многие десятилетия. Лишь спустя полвека было обнаружено, что этот каннабиноид не только угнетает функции ЦНС, но и обладает мощными противовоспалительными и обезболивающими свойствами. На его основе уже созданы фармпрепараты, которые постоянно усовершенствуются.
Дополнительная информация: Лишь недавно ученые выяснили, что тетрагидроканнабидиол проявляет больше полезных свойств в присутствии других каннабиноидов, назвав это «эффектом антуража».
Натуральный и синтетический ТГК
Натуральный каннабиноид ТГК биосинтезируется в надземной части конопли при участии влаги, солнечных лучей и минералов, поглощаемых из почвы корневой системы. Пиковая концентрация тетрагидроканнабидиола определяется в период цветения, а затем постепенно снижается.
Синтетический ТГК создают для нужд лабораторий и фармацевтической промышленности. Его получают проведением ряда сложных химических реакций тщательным удалением побочных продуктов на каждой технологической стадии.
Фармакологическое действие
В последние десятилетия активно изучаются фармакологические свойства тетрагидроканнабидиола. Несмотря на создание ряда лекарственных средств, на практике они применяются достаточно редко. Причина — наличие внушительного перечня побочных проявлений. Ученые экспериментируют с дозами, методами очистки исходного продукта, стремясь максимально снизить токсичность препаратов.
Механизм действия
Принцип действия каннабиноида thc базируется на его родстве с эндоканнабиноидами, постоянно биосинтезируемыми в организме. После приема биоактивного вещества происходит его связывание с рецепторами эндоканнабиноидной системы, которая регулирует протекающие в органах и тканях биохимические процессы. Особенно много этих чувствительных нервных окончаний в мозговых структурах, чем и объясняется значимое влияние ТГК на деятельность центральной нервной системы.
Фармакодинамические параметры
Угнетение дельта-9-тетрагидроканнабинолом работы ЦНС приводит к снижению скорости психомоторных реакций, ослаблению концентрации внимания. Но одновременно человек расслабляется, успокаивается, ощущает эйфорию, быстрее засыпает. Подобные эффекты нашли применение в терапии заболеваний неврогенного происхождения, включая рассеянный склероз.
Фармакокинетические параметры
После проникновения в кровеносное русло thc каннабиноид формирует комплексы с плазменными белками. Его биотрансформация происходит в печеночных структурах при участии ряда ферментов с образованием активных метаболитов, в том числе карбокси-тетрагидроканнабинола. Большая часть продуктов биотрансформации и неизмененного тетрагидроканнабидиола эвакуируется из организма в составе желчи с каловыми массами. Примерно треть метаболитов покидает его с мочой.
Степень токсичности
ТГК каннабиноид — чрезвычайно токсичное органическое соединение, которое отнесено ВОЗ к запрещенным веществам. Недаром у лиц с наркотической зависимостью после нескольких лет употребления существенно снижается функциональная активность практически всех систем жизнедеятельности. Организм изношен, с перебоями работают печень, сердечная мышца, головной мозг, железы внутренней секреции.
Обратите внимание: Тетрагидроканнабидиол токсичен по отношению к органам репродуктивной системы. У большинства наркоманов со стажем диагностируется женское или мужское бесплодие.
Отличие ТГК от других каннабиноидов
В химическом составе конопли более сотни каннабиноидов, но по степени токсичности ни один из них не может сравниться с дельта-9-тетрагидроканнабинолом. Он не единственное психоактивное вещество в растении. Есть еще около двух десятков каннабиноидов с тормозящим действием. Но оно в сотни раз слабее, чем у ТГК.
Физические и химические свойства
Как упоминалось выше чистый тетрагидроканнабидиол находится в твердом состоянии при низких температурах. При нагревании он становится мягким, эластичным. Растворимость в воде этого каннабиноида плохая — он липофилен. Именно поэтому в организме ТГК накапливается только в жировых тканях. Также хорошо он разводится в органических растворителях: метаноле, этаноле, диэтиловом эфире, гексане.
Полный синтез и биосинтез
ТГК каннабиноид впервые был получен в ходе сложной химической реакции алкиллития с карбонилом. Сформировавшиеся конденсированные кольца, а затем образовавшийся эфир были обработаны пара-Толуолсульфонилхлоридом. Исходным продуктом для биосинтеза ТГК в природе является тетрагидроканнабиноловая кислота, впрочем, как и для многих других каннабиноидов. В процессе декарбоксилирования и образуется thc каннабиноид.
Выявление в биологических жидкостях и выдыхаемом воздухе
Метаболиты и неизмененный тетрагидроканнабидиол длительное время находятся в биологических жидкостях и тканях. Основные депо:
Для качественного и количественного определения ТГК каннабиноида надзорные службы и сотрудники лабораторий пользуются хроматографическими методами и иммуноферментным анализом.
Дополнительная информация: Пока не существует анализаторов дыхания, позволяющих с высокой точностью выявлять тетрагидроканнабидиол.
Медицинское применение и лечебные свойства
В медицинской практике дельта-9-тетрагидроканнабинол ценится за разнообразные выраженные терапевтические свойства:
Относительно недавно был обнаружен у каннабиноида и спазмолитический эффект — способность снижать тонус гладкой и скелетной мускулатуры.
Рассеянный склероз
Это неврологическое заболевание возникает в результате демиелинизации проводящих путей. В очагах деструкции миелина формируются склеротические бляшки, чем и объяснится прогрессирующее течение рассеянного склероза. Использование препаратов с тетрагидроканнабидиолом помогает снизить выраженность двигательных нарушений, расстройств чувствительности, неврита зрительного нерва, нейропсихических изменений.
Нейродегенеративные расстройства
Проводятся доклинические исследования лекарственных средств с ТГК, предназначенных для комплексной терапии болезней Хантингтона, Паркинсона, Альцгеймера. Тестирование на лабораторных животных показало, что их прием помог значительно затормозить прогрессирование этих тяжелых патологий.
В каких лекарственных препаратах содержится ТГК
Всемирный фармакологический рынок не отличается широким ассортиментом препаратов с дельта-9-тетрагидроканнабинолом. Пока он представлен следующими лекарственными средствами:
Фармпрепараты хорошо зарекомендовали себя в устранении последствий облучения и химиотерапии у онкобольных.
Развитие зависимости и ее признаки
Привыкание к ТГК развивается нередко после первого же употребления. Его прием даже в незначительных количествах проявляется признаками поражения головного мозга:
Спустя 1-2 года внешность человека разительно меняется. Он перестает стричь ногти, следить за чистотой одеждой, посещать парикмахерскую.
Обратите внимание: На наркотическое привыкание указывает резкая смена круга общения, появление в квартире предметов из обихода курильщиков марихуаны.
Правовой статус
Удивительно, но некоторые страны, производящие препараты с тетрагидроканнабидиолом, у себя их не реализуют. Ведь ВОЗ пока не исключает его из списка веществ, запрещенных к распространению. Наиболее лояльны к медицинскому использованию ТГК США, Канада, некоторые европейские страны. В России использование, применение и оборот средств с дельта-9-тетрагидроканнабинолом преследуется законодательно.
Что ждет ТГК в будущем
В онкологической практике востребовано анальгетическое действие каннабиноида ТГК. Под его влиянием снижается выброс в системный кровоток медиаторов боли, воспаления, лихорадочного состояния. В комбинации с психоактивным эффектом это позволяет значительно улучшить самочувствие онкобольных. Поэтому перспективы использования тетрагидроканнабидиола с медицинскими целями огромны.
THCA редко используется напрямую, но его присутствие обычно анализируется при проверке каннабиса или продуктов на основе конопли на ТГК; некоторые страны требуют, чтобы он измерялся на таких экранах.
THCA в изолированной форме доступен для покупки в некоторых медицинских и рекреационных диспансерах каннабиса в Соединенных Штатах в форме белого кристаллического порошка. Его можно курить или испарять в обычных курительных устройствах, таких как бонги или мазки (устройство, используемое для испарения гашишного масла ). Эти методы преобразуют THCA в THC и поэтому используются для получения их психоактивных преимуществ. THCA также иногда инкапсулируют и принимают в качестве добавки при различных заболеваниях, хотя в настоящее время нет установленных медицинских применений.
Фармакологические эффекты
THCA связывается и активирует PPARγ с большей эффективностью, чем его декарбоксилированные продукты.
Химия
Он имеет два изомера: THCA-A, в котором группа карбоновой кислоты находится в положении 1, между гидроксигруппой и углеродной цепью, и THCA-B, в котором группа карбоновой кислоты находится в положении 3 после углерода. цепь.
