хлорохин что это такое

ХЛОРОХИН (CHLOROQUINE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Противомалярийное средство. За счет тормозящего действия на синтез нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum(проявляет антигаметоцидное действие).

Фармакокинетика

Показания активного вещества ХЛОРОХИН

Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, системная красная волчанка (СКВ) (хроническая и подострая формы), ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки.

Дерматологические реакции: изменение цвета кожи и волос, дерматит, фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД.

Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: миалгия, лейкопения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к хлорохину; печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелые нарушения ритма, псориатический артрит, нейтропения, порфиринурия; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение хлорохина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при почечной недостаточности.

Особые указания

С осторожностью применяют хлорохин при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушениях функции печени и/или почек, эпилепсии.

В период лечения необходимо систематическое проведение офтальмологических осмотров, общего анализа крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении хлорохина с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом повышается риск развития аплазии костного мозга и поражения кожи.

Антациды нарушают абсорбцию хлорохина.

Сочетание хлорохина с другими противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.

Источник

Хлорохин

Фармакологическое действие

Хлорохин — противопротозойный препарат, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие). За счёт торможения синтеза нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 2–6 часов. На 55 % связывается с альбуминами плазмы. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезёнка, лёгкие). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Метаболизируется в небольшом количестве (25 %). Выводится почками (70 % — в неизменённом виде) медленно. Период полувыведения (T_½) — 1–2 месяца. При почечной недостаточности может кумулировать. При кислой реакции мочи скорость элиминации повышается, при щелочной — увеличивается.

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, миастения, тяжёлые заболевания желудочно-кишечного тракта, одновременный приём гепатотоксичных средств.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения хлорохина при беременности не проведено.

Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения хлорохина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента. Применяется по специальным схемам.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, головокружение, расстройства сна, психоз, судорожные припадки; при длительном применении — помутнение роговицы, поражение сетчатки глаза, нарушение зрения, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение артериального давления, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции

Прочие

Миалгия, артралгия, изменение цвета кожи и волос, выпадение волос.

Передозировка

Симптомы

Рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 часов с момента угнетения дыхания).

Лечение

Вызов рвоты, промывание желудка, приём внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; перитонеальный диализ, плазмаферез.

Взаимодействие

Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи.

Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию препарата в крови.

Сочетание с другими противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.

При сочетании с глюкокортикостероидами увеличивается риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) — увеличивается риск развития нейротоксичности, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — нарастает гликозидная интоксикация.

Особые указания

В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста, контроль клеточного состава крови.

Классификация

Фармакологические группы

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

N ( не классифицировано FDA )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Хлорохин:

Источник

Хлорохин

Химическое название

N4-(7-Хлор-4-хинолинил)-N’,N’-диэтил-1,4-пентандиамин (в виде фосфата, гидрохлорида или сульфата)

Химические свойства

Хлорохин — это белый, или бело-кремовый кристаллический мелкий порошок, обладает горьким вкусом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Хлорохин угнетает процессы синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) и приводит к гибели бесполых эритроцитарных форм плазмодий и дизентерийной амебы. Вещество обладает способностью связывать свободные радикалы, стабилизировать субклеточные и клеточные мембраны.

Препараты Хлорохина также тормозят интенсивность выработки лизосомальных ферментов, подавляют хемотаксис и реактивность лимфоцитов, ингибируют нейтральную протеазу и коллагеназу. Снижают интенсивность агрегации тромбоцитов в капиллярах.

Благодаря способности вещества активно связываться с нуклеиновыми кислотами, оказывается выраженное цитотоксическое действие, и именно этот механизм лежит в основе неспецифического противовоспалительного и иммунодепрессивного действия лекарства. Хлорохин также снижает процессы выработки и высвобождения лимфокинов, что подавляет аллергические процессы и воспаление, их сопровождающее. Также вещество благоприятно влияет на возбудимость сердца, снижает ее, что и вызывает антиаритмическое действие.

После попадания в пищеварительный тракт, препарат быстро метаболизируется, максимальная концентрация в крови достигается уже спустя 2-5 часов. Примерно половина лекарства связывается с альбуминами в крови. Вещество хорошо распределяется по тканям и органам, особенно большие концентрации можно обнаружить в печени, почках, селезенке и легких.

Стабильная и устойчивая концентрация в организме достигается через 7 дней приема. Препараты Хлорохина хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Порядка четверти принятой дозы метаболизируется в организме, остальное постепенно выводится в неизменном виде. Спустя 3 дня после окончания приема концентрация лек. средства в крови снижается на 50%. Выводится препарат через почки. При почечной недостаточности, могут возникнуть проблемы с выведением лекарства, оно накапливается в организме. T_1/2 составляет 1-2 месяца. Скорость и интенсивность процесса зависит от рН мочи, подкисление ускоряет процесс, ощелачивание — замедляет.

Лекарство является достаточно эффективным при борьбе с Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, эритроцитарными формами множества штаммов Plasmodium falciparum и тканевыми формами дизентерийной амебы.

Показания к применению Хлорохина

Противопоказания

Препараты Хлорохина не используют:

Побочные действия

Лекарство может вызвать нежелательные реакции:

При длительном лечении препаратом могут наблюдаться:

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутрь или внутривенно. В зависимости от поставленной цели и заболевания, которое лечат с помощью Хлорохина, используют различные дозировки и способы приема.

Стандартная дозировка при профилактике малярии: по 500 мг, 2 раза в неделю, затем — 1 раз в один и тот же день недели.

При амебиазе используют 1,5 грамма вещества в сутки, разделяя на 3 приема, одну неделю. Следующую неделю препарат принимают по 750 мг в сутки, за 3 раза.

Затем от 2 до 6 месяцев пьют 750 мг лекарственного средства дважды в неделю.

Ревматоидный артрит — таблетки принимают по 0,25 г дважды в сутки, одну неделю. Следующий год принимают по 250 мг каждый день.

Лечение системной красной волчанки — от 250 мг до 0,5 г препарата пьют каждый день.

Передозировка

При сильной передозировке через 2 часа наступает угнетение дыхания, что может привести к летальному исходу.

При передозировке рекомендуется промыть желудок, выпить активированный уголь в дозировке в 5 раз превышающей, принятую дозу препарата. Допускается использование рвотных средств. Врач могут назначить перитонеальный диализ и плазмаферез.

Взаимодействие

Антациды нарушают всасывание лекарства.

Следует соблюдать осторожность при применении инсулина, так как Хлорохин усиливает его гипогликемическое действие.

Сочетанный прием с сердечными гликозидами может привести к гликозидной интоксикации.

Комбинация алгелдрат + магния гидроксид может снижать всасывание Хлорохина в пищеварительном тракте. Рекомендуется соблюдать 2-х часовой промежуток между этими препаратами.

Лекарство нельзя сочетать с Амиодароном, рибоциклибом. Препарат снижает противосудорожный эффект Карбамазепина, концентрацию празиквантела в плазме крови.

Лек. средство усиливает гепатотоксичность этилового спирта.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетированная форма лекарства хранится не более 5 лет при температуре не выше 25 градусов.

Особые указания

Рекомендуют соблюдать осторожность при лечении пациентов с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа, при нарушениях работы почек или печени, эпилепсии, порфирии, псориазе.

Во время лечения рекомендуют систематически посещать окулиста, сдавать общий анализ крови.

Внутривенно препарат вводят очень медленно, чтобы избежать нежелательных осложнений со стороны сердца.

Лечение коронавируса Хлорохином, исследование эффективности

На ряду с прочими лекарственными средствами (фавипиравир, ремдесивир и прочие), Хлорохин пробуют применять для лечения коронавируса COVID-19, пандемия которого началась в марте 2020 года. Препарат имеет неплохие показатели при лечении COVID-19 в качестве экспериментального средства. Уже начались клинические испытания в Китае. Однако, зарегистрирован случай самолечения, который привел к гибели пациента.

Препарат рекомендован в Южной Корее, Китае и Италии для лечения COVID-19. Но при этом отмечается, что у средства обширный список побочных эффектов и его нельзя использоваться для пациентов с заболеваниями сердца и сахарным диабетом. В исследованиях также отмечается, что вещество гидроксихлорохин показало более высокую эффективность и меньшее количество побочных реакций.

При беременности и лактации

Назначать лекарство беременным женщинам можно в случае, если потенциальный риск для здоровья плода ниже, чем риск для матери. Кормление грудью рекомендуется прекратить.

Аналоги Хлорохина

Препарат, в котором содержится Хлорохин называется Делагил. Также, существуют аналогичные лекарства, в составе которых содержится гидроксихлорохин: Плаквенил и Иммард.

Отзывы

Препарат часто принимают для профилактики перед поездками в страны, неблагополучные по заболеваемости малярией.

Некоторые отзывы на препараты Хлорохина:

Цена, где купить

Примерная стоимость Хлорохина в составе таблеток Делагил 250 мг составляет — 250 рублей за 30 штук. На данный момент купить Хлорохин в Москве и РФ может быть затруднительно.

Образование: Окончил Винницкий национальный медицинский университет им. Н.И.Пирогова, фармацевтический факультет, высшее фармацевтическое образование – специальность «Провизор».

Опыт работы: Работа в аптечных сетях «Конекс» и «Биос-Медиа» по специальности «Фармацевт». Работа по специальности «Провизор» в аптечной сети «Авиценна» города Винница.

Обратите внимание!

Комментарии

Метилдопа при беременности

Структурная формула Бензойной Кислоты

Инструкция по применению Березовых почек

Этимизол

Favipiravir

Антигистаминные таблетки

Ацетат Натрия, метан

Лечение ревматоидного артрита

Другие действующие вещества

Оксазепам

Тримебутин

Треонин

Валин

Статьи по теме

Этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг

Телапревир

Инструкция на Дроспиренон

Торемифен или тамоксифен

Последние комментарии

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Публикации в СМИ

Хлорохин

Синонимы. Делагил, Резохин, Хингамин.

Состав и форма выпуска. Таблетки хлорохина по 0,25 г; 5% раствор в ампулах
по 5 мл.

Показания. Профилактика и лечение малярии; ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия.

Фармакологическое действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев в результате связывания и изменения свойств их ДНК. Действует также гамонтоцидно. Обладает умеренным иммунодепрессивным действием. Тормозит синтез нуклеиновых кислот, активность некоторых ферментов, иммунологические процессы, угнетает продукцию ревматоидного фактора. Накапливается в белых клетках крови, стабилизирует лизосомные мембраны и угнетает активность многих ферментов, включая коллагеназу и протеазы, вызывающие разрушение хрящевой ткани.

Побочные эффекты. Дерматит; боли в животе, снижение аппетита, снижение массы тела; головокружение; тошнота, рвота; шум в ушах; нарушение аккомодации, ретинопатия; лейкопения; отложение пигмента в роговице; нарушение функции печени; поседение волос; дистрофические изменения миокарда.

Противопоказания. Тяжелые заболевания сердца, нарушение функции почек и печени; болезни кроветворных органов; тяжелые неврологические расстройства; псориаз; порфирия.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Салицилаты, кортикостероиды и пеницилламин усиливают пораже¬ния кожных покровов, вызванные хлорохином.

Информация для пациента. Для лечения малярии на курс лечения назначают 2-2,5 г. Курс лечения 3-5 дней. Препарат принимают после еды. Для лечения ревматоидного артрита и заболеваний соединительной ткани назначают по 0,25 г 1 раз в день после ужина за 2-3 часа до сна. Курс лечения 3-6 месяцев. Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; не принимайте ее вообще, если до следующего приема почти не осталось времени; не принимайте двойные дозы.

Код вставки на сайт

Хлорохин

Синонимы. Делагил, Резохин, Хингамин.

Состав и форма выпуска. Таблетки хлорохина по 0,25 г; 5% раствор в ампулах
по 5 мл.

Показания. Профилактика и лечение малярии; ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия.

Фармакологическое действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев в результате связывания и изменения свойств их ДНК. Действует также гамонтоцидно. Обладает умеренным иммунодепрессивным действием. Тормозит синтез нуклеиновых кислот, активность некоторых ферментов, иммунологические процессы, угнетает продукцию ревматоидного фактора. Накапливается в белых клетках крови, стабилизирует лизосомные мембраны и угнетает активность многих ферментов, включая коллагеназу и протеазы, вызывающие разрушение хрящевой ткани.

Побочные эффекты. Дерматит; боли в животе, снижение аппетита, снижение массы тела; головокружение; тошнота, рвота; шум в ушах; нарушение аккомодации, ретинопатия; лейкопения; отложение пигмента в роговице; нарушение функции печени; поседение волос; дистрофические изменения миокарда.

Противопоказания. Тяжелые заболевания сердца, нарушение функции почек и печени; болезни кроветворных органов; тяжелые неврологические расстройства; псориаз; порфирия.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Салицилаты, кортикостероиды и пеницилламин усиливают пораже¬ния кожных покровов, вызванные хлорохином.

Информация для пациента. Для лечения малярии на курс лечения назначают 2-2,5 г. Курс лечения 3-5 дней. Препарат принимают после еды. Для лечения ревматоидного артрита и заболеваний соединительной ткани назначают по 0,25 г 1 раз в день после ужина за 2-3 часа до сна. Курс лечения 3-6 месяцев. Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; не принимайте ее вообще, если до следующего приема почти не осталось времени; не принимайте двойные дозы.

Источник

Минздрав исключил гидроксихлорохин из клинических рекомендаций по лечению ковида

Клинические рекомендации — советы для врачей, а не строгие правила, отступать от которых запрещает закон. Однако все равно хорошо, что этот препарат исключили из рекомендаций. Теперь у врачей, которые его не назначают, точно не возникнет юридических проблем, а пациенты перестанут получать неэффективное лечение.

Будьте внимательны к источникам информации о здоровье — и сходите к врачу

Наши статьи написаны с любовью к доказательной медицине. Мы ссылаемся на авторитетные источники и ходим за комментариями к докторам с хорошей репутацией. Но помните: ответственность за ваше здоровье лежит на вас и на лечащем враче. Мы не выписываем рецептов, мы даем рекомендации. Полагаться на нашу точку зрения или нет — решать вам.

Что такое гидроксихлорохин

Во-первых, препарат используют для профилактики и лечения малярии. Эту болезнь вызывают одноклеточные паразиты — малярийные плазмодии. Лекарство накапливается в организме паразита и мешает ему переваривать главный эритроцитарный белок — гемоглобин. В итоге чувствительные к хлорохину паразиты погибают от голода, не успев размножиться, и человек выздоравливает.

Как победить выгорание

Как гидроксихлорохин оказался в российских клинических рекомендациях

На момент начала клинических испытаний уже было известно, что в лабораторных экспериментах, то есть в пробирке, хлорохин разрушает частицы вируса-предшественника возбудителя коронавирусной болезни SARS-CoV-2 и препятствует размножению некоторых вирусов в лабораторных культурах клеток.

Кроме того, ученые очень рассчитывали на противовоспалительный эффект лекарства. Они надеялись, что гидроксихлорохин сможет подавить цитокиновый шторм — бурную иммунную реакцию, которая развивается у некоторых людей с тяжелой коронавирусной болезнью.

Поскольку ранние данные давали надежду, что гидроксихлорохин поможет тяжелобольным пациентам, 28 марта 2020 года авторитетный американский надзорный орган — Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, или FDA, — разрешил врачам использовать этот препарат в стенах больниц.

Часто задаваемые вопросы о разрешении на экстренное использование хлорохинфосфата и гидроксихлорохинсульфата для некоторых госпитализированных пациентов с COVID-19 — бюллетень FDAPDF, 193 КБ

Опираясь на данные китайских и американских исследований и на отечественный опыт применения препарата, эксперты Минздрава пришли к выводу, что гидроксихлорохин в низких дозах допустимо назначать пациентам с легкой и среднетяжелой формой COVID-19 в первые 3—5 дней болезни.

В итоге препарат включили в первую версию временных методических рекомендаций по профилактике и лечению коронавирусной болезни. Гидроксихлорохин присутствовал в регулярно обновляемых клинических рекомендациях вплоть до десятой версии, которую приняли 8 февраля 2021 года.

Почему гидроксихлорохин исключили из клинических рекомендаций

Кроме того, у пациентов COVID-19 препарат часто провоцировал осложнения. Например, учащенное сердцебиение — тахикардию. Многие пациенты, которые пытались самостоятельно лечиться гидроксихлорохином, отравились, причем некоторые до смерти. В итоге 15 июня 2020 года FDA отозвало экстренное разрешение на использование гидроксихлорохина для лечения коронавирусной болезни. Все прежние рекомендации для этого препарата остались в силе.

От применения гидроксихлорохина при COVID-19 отказались во всем мире. Однако в российские клинические рекомендации гидроксихлорохин входил вплоть до 7 мая 2021 года, то есть до одиннадцатой версии клинических рекомендаций. Но теперь Минздрав официально подтвердил, что врачи имеют полное право не назначать пациентам с коронавирусной болезнью этот ненужный и небезопасный препарат.

Для многих людей это все еще актуально. По данным сайта стопкоронавирус.рф, 17 мая 2021 года в России 9328 новых случаев заражения COVID-19.

Источник