хлорфенирамин малеат что это такое
Хлорфенамина малеат
Показания к применению
Действующее вещество в составе комбинированных препаратов применяется при аллергическом рините, риносинусопатии, вазомоторном рините, поллинозе; при инфекционных заболеваниях и ОРВИ, сопровождающихся ринитом, ринореей, синуситом, ринофарингитом.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Как применять: дозировка и курс лечения
Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы препарата, в который входит как активный компонент препарата.
Фармакологическое действие
Побочные действия
Со стороны ЦНС: седативный эффект (может исчезать через несколько дней лечения препаратами с Хлорфенамина малеатом в составе), слабость, сонливость, нарушение координации движений; при применении в высоких дозах и у детей возможны парадоксальные реакции, обусловленные стимулирующим влиянием на ЦНС.
Особые указания
В период применения препарата пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие
Этанол усиливает седативное действие препарата.
Может нарушать метаболизм фенитоина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью повышается риск развития антихолинергических эффектов.
Хлорфенамин и фенирамина малеат
Автор, редактор и медицинский эксперт – Климович Элина Валерьевна.
Хлорфенамин и фенирамина малеат – вещества, способствующие устранению аллергических реакций. Относятся к группе антигистаминных (т. е. подавляющих действие медиатора гистамина) средств. Часто являются компонентом медицинских препаратов для лечения простудных и ЛОР-заболеваний, а также собственно аллергии. Фенирамина малеат входит в состав таблеток РИНЗА® (2 мг) и порошка для приготовления горячего напитка РИНЗАсип® с витамином C (20 мг). Благодаря комбинации с другим активным компонентом – фенилэфрином – это обеспечивает уменьшение проявлений насморка и заложенности носа, которые часто сопровождают грипп и простуду.
От чего помогают хлорфенамин и фенирамина малеат
Механизм действия
Хлорфенамин блокирует H1-гистаминовые рецепторы – нервные окончания, раздражение которых вызывает появление признаков аллергии (отека слизистой оболочки носа, насморка, слезотечения, кожных высыпаний и т. д.). Вещество препятствует влиянию на эти рецепторы медиатора, запускающего воспалительную реакцию (гистамина). За счет этого препараты, в состав которых входит данный компонент, способствуют устранению отека и покраснения (гиперемии) слизистой оболочки носоглотки. Одновременно уменьшается неприятное чувство «зуда» в области носа, горла и глаз, сопровождающее аллергический ринит и насморк при простуде.
Противопоказания
Хлорфенамин, как и любое другое лекарственное средство, в качестве основного противопоказания имеет индивидуальную непереносимость. Применение фенирамина не рекомендуется при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, эпилепсии, в период беременности и лактации, в детском возрасте (до 12 месяцев), а также при вождении автомобиля. Обратитесь за консультацией к своему лечащему врачу перед применением любого препарата, содержащего хлорфенамин.
Информация в данной статье носит справочный характер и не заменяет профессиональной консультации врача. Для постановки диагноза и назначения лечения обратитесь к квалифицированному специалисту.
Антифлу : инструкция по применению
Беременность и лактация
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Фармакотерапевтическая группа
Прочие анальгетики и жаропонижающие средства. Парацетамол в комбинациях с другими препаратами (исключая психолептики).
Описание
Капсуловидные таблетки бледно-желтого цвета с прозрачным пленочным покрытием и тисненым обозначением «Antiflu» на одной из сторон.
Состав
Действующие вещества (1 таблетка): ацетаминофен (в виде гранул ацетаминофена*) 325 мг, фенилэфрина гидрохлорид 5 мг, хлорфенирамина малеат 2 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, D&C Желтый № 10 Лак (Е104), магния стеарат.
Оболочка:гидроксипропилметилцеллюлоза, минеральное масло, магния силикат,
*в состав гранул входит: прежелатинизированный крахмал, повидон, стеариновая кислота, натрия крахмала гликолат.
Ацетаминофен (Парацетамол) оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза простагландинов и влиянии на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Хлорфенирамина малеат — антигистаминное средство, блокатор Н1-гистаминергических рецепторов. Обладает противоаллергическим действием, уменьшает отечность и гиперемию слизистых оболочек полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, уменьшает насморк и слезотечение.
Ацетаминофен быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Максимальные концентрации в плазме отмечаются через 30-60 минут. Период полувыведения составляет 2-2,5 часа и удлиняется у лиц с заболеваниями печени.
Метаболизируется ацетаминофен главным образом в печени за счет конъюгации с глюкуроновой и серной кислотой, частично подвергается деацетилированию или гидроксилированию. Выводится с мочой (85% в течение 24 часов). Выведение замедляется при нарушениях функции почек, что может привести к накоплению в организме ацетаминофена и продуктов его метаболизма.
Хлорфенирамина малеат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает в различные ткани, включая ЦНС. Период полувыведения составляет от 12 до 15 часов.
Метаболизируется главным образом в печени. Выводится с мочой в форме метаболитов и частично в неизменном виде.
Фенилэфрин всасывается из желудочно-кишечного тракта, но имеет ограниченную биодоступность из-за пресистемного метаболизма.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острых респираторных заболеваний и гриппа, сопровождающихся повышением температуры тела, головной болью, болью в горле, мышечно-суставной болью, заложенностью носа, ринореей.
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Взрослые: по 1-2 таблетки, при необходимости повторять прием каждые 4-6 часов, но не более 8 таблеток в сутки.
Дети старше 12 лет: по 1 таблетке, при необходимости повторять прием каждые 4-6 часов. Препарат не рекомендуется применять у детей до 12 лет.
Пациентам с нарушением функции печени, почек рекомендуется уменьшить суточную дозу препарата и увеличить интервал между введениями.
Иногда наблюдаются реакции аллергического типа, включая приступы астмы, у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, сухость во рту или глотке.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — задержка мочи и странгурия (затрудненное мочеиспускание).
Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея.
Противопоказания
Передозировка
У взрослых и детей старше 12 лет при приеме более 10 г парацетамола, возможно повреждение печени. Прием 5 г парацетамола может привести к повреждению печени у лиц со следующими факторами риска (см ниже):
длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими препаратами, индуцирующими печеночные ферменты;
вероятный дефицит глютатиона (может наблюдаться при расстройствах пищеварения, муковисцидозе, ВИЧ-инфекции, голодании, кахексии).
Следует начать немедленно. Требуется госпитализация независимо от степени выраженности симптомов из-за риска поражения органов.
Лечение. Симптоматическое. При возникновении выраженной гипертензии целесообразно использовать альфа-адреноблокаторы, например, фентоламин.
Симптомы передозировки: возможны седация, парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, одышка, антихолинергические эффекты, дистонические реакции, аритмия.
Лечение гипертонии и аритмии должно быть начато немедленно. При возникновении судорог эффективен диазепам. В тяжелых случаях возможна гемоперфузия.
Препарат не следует принимать одновременно с деконгестантами, другими препаратами для облегчения симптомов простуды и гриппа.
В период лечения следует воздержаться от приёма алкоголя, снотворных и успокаивающих (транквилизаторы) лекарственных средств.
Беременность и лактация
Не рекомендуется принимать препарат в период беременности и лактации.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
В период лечения следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и других потенциально опасных видов деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гепато- и нефротоксичность ацетаминофена усиливается при комбинировании с барбитуратами, алкоголем. Ацетаминофен замедляет выведение антибиотиков из организма. Тетрациклины увеличивают риск развития анемии и метгемоглобинемии при применении ацетаминофена. Скорость всасывания ацетаминофена может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшается при совместном применении с холестирамином. При длительном регулярном применении ацетаминофен усиливает антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов и повышает риск кровотечения, при редком применении существенного влияния не оказывает.
Одновременное применение снотворных и седативных средств, нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя существенно усиливает угнетающее влияние хлорфенирамина малеата на центральную нервную систему. Хлорфенирамин ингибирует метаболизм и увеличивает риск токсичности фенитоина. Лопинавир может увеличить плазменную концентрацию хлорфенирамина. Хлорфенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических препаратов.
Фенилэфрина гидрохлорид ослабляет гипотензивное действие резерпина и октадина. Совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы и фенилэфрина гидрохлорида может привести к развитию гипертензивного криза. Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими аминами может увеличить риск сердечно-сосудистых побочных эффектов. Фенилэфрин может ослаблять эффект бета-блокаторов и антигипертензивных препаратов, увеличивая риск развития артериальной гипертензии и других нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Трициклические антидепрессанты (такие как амитриптилин) при совместном применении с фенилэфрином увеличивают вероятность развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение фенилэфрина перед проведением ингаляционной анестезии увеличивает риск нарушений сердечного ритма. Совместное применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск развития сердечных аритмий и инфаркта.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.
Хлорфенамин
Фармакологическое действие
Хлорфенамин — блокатор гистаминовых H1-рецепторов, оказывает антисеротониновое, антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие. Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отёчность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа. Начало действия — через 20–30 минут, длительность — 4–4,5 часа.
Фармакокинетика
После приёма внутрь хлорфенамин относительно медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2,5–6 часов. Биодоступность низкая — 25–50 %. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы — около 70 %. Хлорфенамин широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в центральную нервную систему.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизменённый препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.
Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: период полувыведения (T½) варьирует от 2 до 43 часов.
У детей наблюдается более быстрая абсорбция хлорфенамина, более высокий клиренс и более короткий T½.
Показания
В составе комбинированных препаратов при аллергическом рините, риносинусопатии, вазомоторном рините, поллинозе; при инфекционных заболеваниях и ОРВИ, сопровождающихся ринитом, ринореей, синуситом, ринофарингитом.
Противопоказания
Беременность и грудное вскармливание
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы
Седативный эффект (может исчезать через несколько дней лечения), слабость, сонливость, нарушение координации движений; при применении в высоких дозах и у детей возможны парадоксальные реакции, обусловленные стимулирующим влиянием на центральную нервную систему.
Со стороны системы кроветворения
В единичных случаях — агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия.
Прочие
В единичных случаях — эксфолиативный дерматит; возможны проявления антихолинергического действия (сухость во рту, уменьшение секреции слизистой оболочки дыхательных путей), двоение зрения, затруднённое мочеиспускание, запор.
Взаимодействие
Хлорфенамин может нарушать метаболизм фенитоина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью повышается риск развития антихолинергических эффектов.
Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Классификация
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
B ( нет риска в исследованиях, не связанных с человеком )
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Хлорфенамин:
ФЕНИРАМИН (PHENIRAMINE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активного вещества ФЕНИРАМИН
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
H10.1 | Острый атопический (аллергический) конъюнктивит |
J30.1 | Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений |
J30.3 | Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит) |
L20.8 | Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема) |
L23 | Аллергический контактный дерматит |
L24 | Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит |
L27 | Дерматит, вызванный веществами, принятыми внутрь |
L28.0 | Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит) |
L29 | Зуд |
L50 | Крапивница |
T14.0 | Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого) |
T30 | Термические и химические ожоги неуточненной локализации |
T78.3 | Ангионевротический отек (отек Квинке) |
Y84.2 | Радиологическая процедура и лучевая терапия |
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре) и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
В период лечения необходимо наблюдение у окулиста.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.