флуконазол после антибиотиков зачем

Флуконазол (Fluconazole)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флуконазол

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазо активен in vitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

При приеме внутрь флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом); Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции); Microsporum spp. и Trichophyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. C max достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

90% C ss достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь C ss 90% ко 2-му дню. Кажущийся V d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T 1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Показания активных веществ препарата Флуконазол

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.

Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, схемы лечения, возраста пациента.

У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса, парестезия, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, повышение концентрации билирубина, сывороточной активности аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), ЩФ, нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, алопеция, эксфолиативные поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, зуд).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт», аритмия.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Прочие: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным веществам со сходной с флуконазолом структурой; одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более; одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин.

Печеночная недостаточность; почечная недостаточность; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции. Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T 1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Источник

Флуконазол

Флуконазол — противогрибковый препарат. Относится к классу триазольных лекарственных средств. Эффективен против микозов, вызванных различными инфекциями.

Форма выпуска и состав

Флуконазол выпускается в двух формах:

Форма: продолговатая. Цвет: белый с желтой крышкой, желтый с желтой крышкой, голубой. Внутри капсулы содержится белый или желтоватый порошок. Препарат не имеет специфического запаха, безвкусен.

Действующее вещество: флуконазол 50, 100 или 150 мг. Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, прожелатинизированный крахмал, диоксид кремния, стеарат магния. В состав оболочки капсул входят: диоксид титана Е-171, желатин.

Форма: круглая, двояковыпуклая. Цвет: белый, возможен кремовый оттенок. Таблетки не имеют специфического запаха, безвкусны.

Действующее вещество: флуконазол 50, 100 или 150 мг. Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, прожелатинизированный крахмал, лаурилсульфат натрия, диоксид кремния, стеарат магния.

Фармакологическое действие

Действие препарата обусловлено его противогрибковым действием.

Фармакодинамика

Препарат относится к числу высокоспецифичных противогрибковых средств. Флуконазол ингибирует активность ферментов грибов. Активен против различных микозов. В их числе Candida spp., Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Microsporum spp., Trichophyton spp.

Фармакокинетика

Флуконазол всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает влияния на данный процесс. Максимальная концентрация препарата в организме достигается спустя 1-1,5 часа. Биодоступность препарата равна 90%. Период полувыведения Флуконазола равен 30 часам. Содержание препарата в плазме крови зависит от используемой дозировки.

Флуконазол обладает способностью проникать во все биологические жидкости организма. Его обнаруживают в грудном молоке, слюне, суставной жидкости, мокроте, перитонеальной жидкости. Спустя 8 часов после приема препарата достигаются его постоянные значения в вагинальном секрете. Благодаря проникновению Флуконазола в спинномозговую жидкость его используют для лечения грибкового менингита.

Препарат выводится почками. Большая часть Флуконазола экскретируется в неизмененном виде, остальная — в форме метаболитов.

Показания к применению

К числу показаний для использования Флуконазола относятся:

Дозировка Флуконазола определяется лечащим врачом в зависимости от заболевания и его степени тяжести.

Флуконазол при молочнице

Молочница — грибковое поражение женских половых органов. Развивается на фоне иммунодефицита. К симптомам заболевания относятся зуд в паховой области, творожистые выделения и гиперемия слизистых. Возбудителем молочницы являются грибки рода Candida. Флуконазол эффективен против данной инфекции. Используется в составе комплексной терапии. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом.

Флуконазол при грибке ногтей

Онихомикоз — грибковое поражение ногтевой пластины. Для лечения данного заболевания используется комплексных подход. В состав терапии входит назначение Флуконазола. Дозировка зависит от выраженности симптомов. Препарат блокирует распространение патогенных микроорганизмов.

Флуконазол при цистите

Флуконазол при грибке кожи

Микоз кожи — грибковое поражение кожных покровов. В последнее время отмечается распространение данного заболевания. Это связано с плохой экологической обстановкой, частыми эмоциональными перегрузами и снижением защитных функций организма. Для лечения микоза кожи также используется комплексный подход. Флуконазол назначается внутрь для борьбы с возбудителем заболевания.

Флуконазол при кандидозе

Заболевания, вызванные грибковой инфекцией, относятся к группе кандидозов. Для лечения патологии используются противогрибковые средства, эффект которых распространяется на различных возбудителей инфекции. Флуконазол входит в состав комплексной терапии кандидозов в качестве этиотропной терапии.

Флуконазол при стоматите

Грибковое поражение слизистой оболочки рта — частое заболевания в стоматологической практике. Данная патология требует комплексного лечения. В состав терапии входит Флуконазол. Он безопасно и эффективно подавляет распространение грибковых микроорганизмов.

Флуконазол для профилактики

Использование Флуконазола показано не только в лечебных, но и в профилактических целях. Для этого препарат принимают в уменьшенных дозировках. Кратность приема и продолжительность курса определяется лечащим врачом в зависимости от заболевания и риска развития рецидива.

Флуконазол при ангине

Грибковая ангина — инфекционное воспалительное заболевание, которое возникает в результате воздействия дрожжеподобных грибов и патологических кокков. На слизистой оболочке горла появляется гнойный налет, увеличиваются миндалины и лимфатические узлы. Ангина развивается на фоне иммунодефицита. Флуконазол назначается с целью устранения возбудителя заболевания и облегчения его симптомов.

Противопоказания

Ограничениями для использования препарата являются:

Флуконазол с осторожностью назначают при печеночной и почечной недостаточности, наличии кожной сыпи. Потенциально проаритмогенные состояния требуют коррекции дозировки Флуконазола. Перед использованием препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

К основным побочным действиям препарата относятся:

В случае появления вышеперечисленных симптомов рекомендуется обратиться к врачу. Специалист подскажет необходимость полной отмены лекарства или корректировки его дозировки.

Передозировка

Употребление чрезмерного количества препарата влечет за собой появление симптомов передозировки. К ним относятся:

Для облегчения симптомов передозировки применяется симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Совместный прием Варфарина и Флуконазола увеличивает продолжительность протромбинового времени. Гипогликемизирующие средства увеличивают период полувыведения Флуконазола. В связи с этим увеличивается шанс развития гипогликемии. Совместное применение с Фенитоином увеличивает его концентрацию в крови. Гидрохлоротиазид повышает концентрацию Флуконазола в крови. Одновременный прием Флуконазола и Зидовудина усиливает побочные эффекты антиретровирусного препарата. При приеме совместно с Цизапридом усиливается негативное воздействие на сердечно-сосудистую систему.

Аналоги Флуконазола

В случаях, когда нет возможности использовать Флуконазол, разрешается воспользоваться его аналогами. К ним относятся Флюкостат, Дифлюкан, Нистатин, Пимафуцин, Микосист, Итраконазол, Клотримазол.

Что лучше: Флуконазол или Флюкостат?

Флюкостат — противогрибковое средство. Активным веществом препарата является флуконазол. Выпускается в виде капсул и раствора для внутривенного введения. Флюкостат — первый препарат отечественного производства, в основе которого использовался флуконазол. Для выпуска лекарственного средства используются немецкие технологии. Эффективен против различных микоинфекций. Показаниями для использования Флюкостата являются генерализованный и диссеминированный кандидоз, грибковое поражение кожи, слизистых оболочек ротоглотки и пищевода, отрубевидный лишай, онихомикоз.

Флюкостат и Флуконазол имеют схожее активное вещество — флуконазол. Препараты являются высокоселективными противомикробными лекарственными средствами. Флуконазол производится в форме таблеток и капсул. Флюкостат выпускается в виде капсул и раствора для внутривенного введения. Препараты производятся отечественными производителями. Однако для изготовления Флюкостат используются немецкие технологии.

Что лучше: Флуконазол или Дифлюкан?

Дифлюкан — противогрибковое лекарственное средство. Эффективен для лечения заболеваний, вызванных дрожжевыми, дрожжеподобными и плесневыми грибами. Активным веществом препарата является флуконазол. Дифлюкан выпускается в виде капсул, раствора для внутривенного введения и порошка для приготовления суспензии. Показаниями к применению являются кандидозы. Патология может возникнуть в связи со следующими состояниями:

Оба лекарственных средства оказывают противомикробное действие. Активным веществом препаратов является флуконазол. Лекарства эффективны при схожих состояниях. Отличием Дифлюкан от Флуконазол является их форма выпуска. Дифлюкан производится в виде капсул, раствора для внутривенного введения и порошка для приготовления суспензии. Флуконазол выпускается в форме капсул и таблеток. Дифлюкан производится европейской фармацевтической компанией. Флуконазол — продукт отечественного производителя.

Что лучше: Флуконазол или Нистатин?

Нистатин — антибактериальное средство полиенового ряда. Обладает противогрибковой активностью. Активным веществом лекарственного средства является нистатин. Препарат выпускается в форме вагинальных свечей, мази и таблеток. Показаниями для применения Нистатина являются:

Флуконазол и Нистатин оказывают противогрибковое действие. Активным веществом Флуконазола является флуконазол, Нистатина — нистатин. Лекарственные средства имеют различие в форме выпуска. Флуконазол производится в форме таблеток и капсул. Нистатин выпускается в форме вагинальных свечей, мази и таблеток. Выбор препарата зависит от заболевания и степени его тяжести. Поэтому перед покупкой препарата рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Что лучше: Флуконазол или Пимафуцин?

Еще одни представителем противогрибковой группы лекарственных средств является Пимафуцин. Активное вещество лекарственного средства — натамицин. Препарат выпускается в нескольких формах. К ним относятся таблетки, крем и вагинальные свечи. Этим объясняется широкое применение препарата при различных заболеваниях, вызванных грибковыми инфекциями. В их числе:

Препараты имеют схожий механизм действия. Их применяю для лечения грибковых инфекций. Различия между Флуконазолом и Пимафуцином заключаются в действующих веществах и форме выпуска. Флуконазол производится в виде таблеток и капсул. Активным веществом препарата является флуконазол. Пимафуцин выпускается в форме крема, таблеток и вагинальных свечей. Действующее вещество Пимафуцина — натамицин.

Что лучше: Флуконазол или Микосист?

Микосист — противогрибковый препарат. Относится к группе триазольных лекарственных средств. Активен по отношению к различным грибковым инфекциям. Действующим веществом препарата является флуконазол. Лекарственное средство выпускается в виде капсул и раствора для инфузий. Микосист применяется при наличии следующих заболеваний:

Флуконазол и Микосист имеют схожее действие. Препараты эффективны против различных грибковых инфекций. Активным веществом обоих лекарственных средств является флуконазол. Различия между Флуконазолом и Микосистом заключаются в форме выпуска препаратов и их производителе.

Что лучше: Флуконазол или Итраконазол?

Итраконазол — противогрибковое средство широкого спектра действия. Относится к группе производных триазола. Назначается при выявлении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов. Активным веществом препарата является итраконазол. Показан при различных инфекционных заболеваниях, вызванных грибковыми микроорганизмами. Выпускается в форме капсул.

Отличиями Итраконазола от Флуконазола являются форма выпуска лекарственных средств, активные вещества и производитель. Не стоит самостоятельно выбирать препарат и определять его дозировку. Для этого рекомендуется обратиться к врачу.

Что лучше: Флуконазол или Клотримазол?

Клотримазол — противогрибковое лекарственное средство широкого спектра действия. Препарат относится к группе производных имидазола. Клотримазол оказывает антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное и противогрибковое действие. Активным веществом препарата является 1-[(2-хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол). Выпускает в форме порошка для местного применения, крема, мази, вагинальных таблеток, свечей или геля, спрея и раствора для наружного применения, пасты для нанесения на кожу.

К показаниям для использования относятся:

Флуконазол и Клотримазол оказывают противогрибковое действие. Активны в отношении многих грибковых микроорганизмов. Действующим веществом Флуконазола является флуконазол, у Клотримазола — 1-[(2-хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол). Другими различиями между препаратами являются форма их выпуска и производители. Флуконазол выпускается отечественным производителем в виде таблеток и капсул. Клотримазол производится европейской фармацевтической компанией в виде порошка для местного применения, крема, мази, вагинальных таблеток, свечей или геля, спрея и раствора для наружного применения, пасты для нанесения на кожу. Перед использованием препаратов рекомендуется обратиться к врачу. Специалист выберет лекарственное средство на основании проведенного обследования.

Для детей

Для детей применение Флуконазола разрешено начиная с 5 лет. Дозировка, кратность приема и продолжительность курса определяется лечащим врачом в зависимости от заболевания и тяжести состояния. До момента достижения 5-летнего возраста препарат назначается строго по неотложным показаниям.

Совместимость Флуконазола и алкоголя

Совместное применение Флуконазола с алкоголем запрещено. Данное ограничение связано с повышенной гепатотоксичностью алкоголя. Прием противомикробного препарата вместе со спиртными напитками усиливает побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Флуконазол при беременности и лактации

Использовать Флуконазол в период беременности и лактации не рекомендуется. Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и проникает во все биологические жидкости. Исключением является наличие угрожающего жизни состояния на фоне микоинфекции. В данном случае лечение матери превышает опасность для плода.

Условия продажи

Отпускается без рецепта врача. Но перед покупкой препарата необходимо обратиться к специалисту. Врач проведет осмотр и назначит необходимую дозировку в соответствии с тяжестью состояния.

Условия хранения

Препарат хранится в месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Температура не должна превышать +25 градусов Цельсия.

Срок годности

Срок годности Флуконазола составляет 3 года с момента производства препарата.

Производитель

Выпускается отечественным производителем ЗАО «ЗиО-Здоровье».

Источник