Болеутоляющий эффект клофелина определяется тем что он является

Клофелин (Clophelin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клофелин

Фармакологическое действие

Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Клофелин

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к клонидину; выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II-III ст., беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью следует назначать клонидин при депрессии (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенном инфаркте миокарда), тяжелой хронической сердечной недостаточности, цереброваскулярных заболеваниях, нарушениях внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмии легкой и средней степени), нарушении периферического кровообращения, полиневропатии, выраженных атеросклеротических изменениях сосудов головного мозга, запоре, хронической почечной недостаточности, печеночной недостаточности, одновременном применении трициклических антидепрессантов, сахарном диабете.

Прекращение приема клонидина следует проводить постепенно, снижая дозу в течении 7-10 дней. Резкая отмена может привести к синдрому отмены (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем АД, нервозность, тремор, головная боль, тошнота). При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены клонидин нельзя назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного приема.

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Клонидин не эффективен при феохромоцитоме.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клонидин.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что клонидин снижает продукцию слезной жидкости.

При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать АД.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с ингибиторами ФДЭ5 возможно усиление действия клонидина.

Клонидин усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV-блокады.

Источник

Клофелин : инструкция по применению

Что собой представляет препарат, и для чего его применяют

Не принимайте препарат, если

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата КЛОФЕЛИН проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
• у Вас болезнь Рейно (проблема с кровообращением в пальцах рук и ног) или другие проблемы с кровообращением, включая кровообращение в мозге;
• у Вас проблемы с сердцем или почками;
• у Вас депрессия или когда-нибудь была депрессия;
• у Вас запор;
• у Вас сахарный диабет;
• у Вас нервное расстройство, при котором Вы воспринимаете свои руки и ноги по- другому («измененное ощущение»), или у Вас снижается артериальное давление, когда Вы встаете.
Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите лечащему врачу перед применением препарата КЛОФЕЛИН.
Если Вы носите контактные линзы, то во время лечения препаратом КЛОФЕЛИН у Вас может появиться сухость глаз.

Важная информация о вспомогательных веществах
КЛОФЕЛИН содержит лактозу (вид сахара). Если врач сообщил, что у Вас непереносимость некоторых сахаров, перед приемом данного лекарственного препарата обратитесь к лечащему врачу.

Другие препараты

Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это также относится к любым растительным препаратам или препаратам, отпускаемым без рецепта врача.
КЛОФЕЛИН может влиять на работу некоторых препаратов. Также некоторые другие препараты могут влиять на работу КЛОФЕЛИНА. Сообщите врачу, если Вы принимаете:
• другие препараты, которые вызывают сонливость;
• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как ибупрофен;
• препараты для лечения депрессии, такие как имипрамин или миртазапин;
• препараты для лечения тяжелых психических заболеваний, таких как шизофрения. Они также известны как «нейролептики» и включают в себя хлорпромазин.
Также сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете любой из перечисленных препаратов для снижения высокого артериального давления или для лечения других проблем с сердцем:
• бета-адреноблокаторы, такие как атенолол;
• мочегонные («диуретики»), такие как фрусемид;
• альфа-блокаторы, такие как празозин или доксазозин. Их также могут применять для лечения заболеваний простаты у мужчин;
• вазодилататоры, такие как диазоксид или нитропруссид натрия;
• антагонисты кальция, такие как верапамил или дилтиазем гидрохллорид;
• ингибиторы АПФ, такие как каптоприл или лизиноприл;
• дигиталисные гликозиды, такие как дигоксин;
Если Вы не уверены относится ли что-нибудь из вышеперечисленного к Вам, проконсультируйтесь с врачом перед применением препарата КЛОФЕЛИН.

Лабораторные анализы
Если Вам необходимо сдать анализ крови, то перед забором крови обязательно предупредите врача, что Вы принимаете КЛОФЕЛИН, так как данный препарат может влиять на показатели анализов печени.

Операционные вмешательства
Если Вам необходимо операционное вмешательство, продолжайте принимать препарат КЛОФЕЛИН. Если Вам необходима госпитализация, то возьмите таблетки с собой.

Прием КЛОФЕЛИНА с едой и напитками
Вы можете чувствовать сонливость при приеме препарата КЛОФЕЛИН. Употребление алкоголя может усугубить ситуацию.

Источник

Фармакология с общей рецептурой

Содержание фармакологии и ее задачи. Положение среди других медицинских дисциплин. Принципы классификации лекарственных средств. Болеутоляющие (анальгезирующие) средства. Лекарственные формы, препараты. Комбинированное применение средств для наркоза.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Беизодиазепины считаются оптимальными снотворными средствами. Они особенно эффективны при нарушении сна, связанном с эмоциональным напряжением, беспокойством, тревогой.

Фармакологию других препаратов см. в п. 10.4.

Антагонистом бензодиазепиновых анксиолитиков является флумазенил (Flumazenil).

В последние годы синтезированы снотворные средства, не относящиеся к бензодиазепинам, но обладающие сродством к бен-зодиазепиновым рецепторам. К этой группе препаратов относятся золпидем и зопиклон.

При нарушении сна, связанном с изменением временных поясов (например, при авиаперелетах на дальние расстояния), применяют синтетический аналог гормона эпифиза мелатонина.

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ «СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА» (отметить правильные ответы)

I. Последействие при применении снотворных средств включает в себя:

I. Вялость. 2. Сонливость. 3. Возбуждение.

II. К агонистам бензодиазепиновых рецепторов относятся:

Нитразепам. 2. Феназепам. 3. Флумазенил. 4. Диазепам.

III. Снотворные бензодиазепинового ряда характеризуются следующими качествами:

1. Высокой токсичностью. 2. Малой токсичностью. 3. Большой терапевтической широтой. 4. Малой терапевтической широтой. 5. В умеренной степени нарушают структуру сна. 6. Вызывают лекарственную зависимость.

IV. Препарат эпифиза

Нитразепам. 2. Мелаксен. 3. Феназепам. 4. Диазепам.

I (1, 2). II (1, 2, 4). III (2, 3, 5, 6). IV (2).

Глава 7. БОЛЕУТОЛЯЮЩИЕ (АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ) СРЕДСТВА

Причиной острых и хронических болевых ощущений могут быть как органические, так и психогенные нарушения. Боль возникает при повреждающих воздействиях на кожу, слизистые оболочки, связки, мышцы, суставы, внутренние органы. Нередко боль обусловлена нарушением функции самой нервной системы. Это так называемая нейронатическая боль, связанная с прямой травмой периферических нервов или мозговой ткани, с ишемией, инфекцией, разрастанием опухолей и т. д.

Учитывая очень большую распространенность патологических процессов, сопровождающихся болью1, которая может сохраняться месяцами и годами, значимость болеутоляющих средств трудно переоценить. Устранение или облегчение боли анальгетиками улучшает физическое и психическое состояние пациента, что благоприятно сказывается на его профессиональной и социальной жизни.

Болевые ощущения воспринимаются специальными рецепторами, которые получили название «ноцицепторы»2. Они представляют собой окончания древовидно разветвленных афферентных волокон, расположенных в коже, мышцах, суставных капсулах, надкостнице, внутренних органах и др. Повреждающими (поци-цептивными) могут быть механические, термические и химические воздействия. Причиной боли нередко становится патологический процесс (например, воспаление). Известны эндогенные вещества, которые, воздействуя на ноцицепторы, способны вызывать болевые ощущения (брадикипин, гистамин, серотонип и др.). Простагландины (например, простагландин Е ) повышают чувствительность поцицепторов к химическому и термическому раздражению.

Функционирование нейронов задних рогов спинного мозга регулируется супраспинальной антиноцицептивной системой. Последняя представлена комплексом структур3, оказывающих нисходящее тормозное влияние па передачу болевых стимулов с первичных афферентных волокон на вставочные нейроны. Нисходящее торможение осуществляется при помощи серотонипергических, норадренергических и, очевидно, пептидергических (энкефалинергических и др.) нейронов.

Следует учитывать и значительное число различных эндогенных пептидов, в том числе с анальгетической активностью (энкефали-ны, (3-эндорфин, динорфины, эндоморфины), а также с альгетичес-кими4 свойствами (например, субстанция Р). Альгетические вещества вызывают или усиливают болевые ощущения.

Эндогенные пептиды с анальгетической активностью (опиоиды) взаимодействуют со специфическими опиоидными рецепторами, которые обнаружены в большинстве образований, принимающих участие в восприятии и проведении боли. Выявлены разные типы оииоидных рецепторов, различающиеся по чувствительности к эндогенным и синтетическим опиоидам.

С возбуждением каждого типа рецепторов связывают определенные физиологические эффекты.

Таким образом, в организме существует сложная нейрогумо-ральная антиноцицептивная система. В случае ее недостаточности (при чрезмерном или длительном повреждающем воздействии) болевые ощущения приходится подавлять с помощью болеутоляющих средств.

I. СРЕДСТВА ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

A. Опиоидные (наркотические) анальгетики

Б. Неопиоидные препараты с анальгетической активностью

Препараты из различных фармакологических групп с анальгетичес-ким компонентом действия

B. Анальгетики смешанного механизма действия (опиоидно-
го + неониоидного)

II. СРЕДСТВА ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики (производные салициловой кислоты, пиразолона) (см. гл. 23).

5 Происхождение термина «анальгетик» см. в гл. 5.

7.1 АНАЛЬГЕТИКИ ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

7.1.1 Опиоидные (наркотические) анальгетики

Фармакологические эффекты оииоидных анальгетиков и их антагонистов обусловлены взаимодействием с опиоидными рецепторами, которые обнаружены как в ЦНС, так и в периферических тканях.

Опиоидные анальгетики угнетают ЦНС, что проявляется аналь-гетическим, снотворным, противокашлевым действием. Кроме того, большинство этих препаратов изменяют настроение (возникает эйфория) и вызывают лекарственную зависимость (психическую и физическую).

К опиоидным анальгетикам относится ряд препаратов, получаемых как из растительного сырья, так и синтетическим путем.

В последние годы появились данные о периферическом компоненте аналыетического действия опиоидов. Гак, в эксперименте в условиях воспаления опиоиды снижали болевую чувствительность при механическом воздействии. Очевидно, опиоидергические процессы участвуют в модуляции боли в воспаленных тканях.

Морфин угнетает центральные звенья кашлевого рефлекса и обладает выраженной противокашлевой активностью.

Морфин может существенно повышать тонус сфинктера Одди (сфинктер печеночно-поджелудочной ампулы) и желчных протоков, что нарушает поступление желчи в кишечник. Снижается и выделение панкреатического сока.

Он повышает также тонус и сократительную активность мочеточников, тонизирует сфинктер мочевого пузыря, затрудняя мочеиспускание.

Синтетический препарат фентанил (Phentanylum) обладает очень высокой анальгетической активностью. Фентанил вызывает кратковременное обезболивание (20-30 мин), обусловливает выраженное (вплоть до остановки дыхания), но непродолжительное угнетение центра дыхания.

Ко всем агонистам опиоидных рецепторов развиваются привыкание (включая перекрестное привыкание) и лекарственная зависимость (психическая и физическая).

Опиоидные анальгетики применяют при стойкой боли, связанной с травмой, перенесенными операциями, инфарктом миокарда, злокачественными опухолями и др. У этих препаратов выражена противокашлевая активность.

Ряд анальгетиков неодинаково действуют на опиоидные рецепторы разных типов: одни стимулируют (агонистическое действие), другие блокируют (антагонистическое действие).

Случайная или преднамеренная передозировка опиоидных анальгетиков приводит к острому отравлению с оглушением, потерей сознания, коматозным состоянием. Дыхание при этом угнетено. Минутный объем дыхания прогрессивно падает. Появляется неправильное и периодическое дыхание. Кожные покровы

При острых отравлениях ониоидными анальгетиками прежде исего необходимо сделать промывание желудка, а также дать адсорбирующие средства и солевые слабительные. Это важно в случае литерального введения веществ и их неполной абсорбции.

При остром отравлении ониоидными анальгетиками может возникнуть необходимость в искусственной вентиляции легких. В свя-:)и со снижением температуры тела пациентов следует держать в тепле.

Как уже отмечалось, при длительном применении опиоидных анальгетиков развивается лекарственная зависимость (психическая и физическая13), которая обычно становится причиной хронического отравления этими препаратами.

Возникновение лекарственной зависимости в значительной степени объясняется способностью опиоидных анальгетиков вызы-нать эйфорию. При этом устраняются неприятные эмоции, уста-юсть, появляются хорошее настроение, уверенность в себе, частично восстанавливается работоспособность. Эйфория обычно (меняется поверхностным, легко прерываемым сном.

При повторных приемах опиоидных анальгетиков к ним развивается привыкание, поэтому для достижения эйфории необходимы более высокие дозы.

Резкое прекращение введения препарата, вызвавшего лекарственную зависимость, приводит к явлениям лишения (абстиненции). Появляются страх, тревога, тоска, бессонница. Возможны двигательное беспокойство, агрессивность и другие симптомы. Нарушаются многие физиологические функции. Иногда возникает коллапс. В тяжелых случаях абстиненция может стать причиной смерти. Введение опиоидного анальгетика снимает явления лишения. Абстиненция возникает и тогда, когда пациенту с лекарственной зависимостью вводят налоксон.

При систематическом приеме опиоидных анальгетиков хроническое отравление постепенно нарастает. Снижается умственная и физическая работоспособность, а также чувствительность кожи, наблюдаются исхудание, жажда, запор, выпадение волос и др.

7.1.2 Неопиоидные препараты центрального действия с анальгетической активностью

7.1.2.1 Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики центрального действия

Основным препаратом этой группы является парацетамол (Paracetamolum). Он оказывает болеутоляющее и жаропонижак> щее действие.

Его эффект связан с ингибирующим влиянием на фермент цик-локсигеназу-3, что приводит к понижению синтеза простагланди-нов в ЦНС. В периферических тканях синтез простагландинов практически не нарушается, чем объясняется отсутствие противовоспалительного действия препарата.

7.1.2.2 Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия

Клинические наблюдения подтвердили выраженную болеутоляющую эффективность клофелина (при инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, при боли, связанной с опухолями, и т.д.).

Анальгетическая активность выражена также у трициклических антидепрессантов амитриптилина и имизипа (см. разд. 10.2). Очевидно, механизм их апальгетического действия связан с угнетением нейроналыюго захвата серотонипа и норадрена-лина в нисходящих путях, контролирующих проведение ноцицеп-тивных стимулов в задних рогах спинного мозга. Указанные аити-депрессапты эффективны главным образом при хронической боли.

Болеутоляющее действие свойственно азота закиси, применяемой для ингаляционного наркоза. Эффект проявляется в суб-паркотических концентрациях и может быть использован для купирования сильной боли в течение нескольких часов (см. разд. 5.1).

Отдельным противогистаминным средствам также присущи апальгетические свойства (например, димедролу). Не исключено, что гистаминергическая система принимает участие в центральной регуляции проведения и восприятия боли. Однако ряд проти-вогистаминных средств имеет более широкий спектр действия и может влиять и на другие системы медиаторов/модуляторов.

7.1.3 Анальгетики со смешанным (опиоидным и неопиоидным) механизмом действия

К этой группе относится трамадол. Он взаимодействует с опи-оидными рецепторами, а также влияет на моноаминергическую систему, участвующую в регуляции проведения болевых стимулов. Неопиоидный компонент анальгезии, очевидно, связан с уменьшением нейронального захвата серотонипа и норадреналина. Одна из сторон этого эффекта состоит в усилении нисходящих тормозных серотонинергических и адренергических влияний на межнейронную передачу ноцицептивных импульсов в спинном мозге.

По апальгетической активности в 5-10 раз уступает морфину. Мало влияет на дыхание и функции желудочно-кишечного тракта. Наркогенный потенциал значительно меньше, чем у агонис-тов опиоидных рецепторов.

Хорошо всасывается в кишечнике. Продолжительность действия 4-5 ч.

Применяется при средней степени и сильной хронической и с >с трои боли. Назначают внутрь, вводят ректально и внутривенно.

Слабым антидотом трамадола является налоксон.

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ «БОЛЕУТОЛЯЮЩИЕ СРЕДСТВА» (отметить правильные ответы)

I. Агонисты опиоидных рецепторов:

II. Антагонист опиоидных рецепторов:

1. Уменьшение боли любого происхождения. 2. Эйфорию. 3. Сонливость. 4. Угнетение центра дыхания. 5. Расширение зрачков. 6. Сужение зрачков. 7. Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов (сфинктеры мочевого пузыря, гладкие мышцы желудка, кишечника, желчных путей и бронхов). 8. Понижение тонуса гладких мышц внутренних органов. 9. Обстипацию (запор).

1. С нарушением синаптической передачи в проводящих путях болевой чувствительности ЦНС. 2. С нарушением проведения импульсов по нервным волокнам. 3. С изменением эмоционального отношения к боли.

V. Причины обстипации (запора), возникающей при введении морфина:

1. Угнетение секреции пищеварительных желез. 2. Повышение секреции пищеварительных желез. 3. Спазм сфинктеров желудочно-кишечного тракта. 4. Угнетение перистальтических движений кишечника.

VI. Признаки острого отравления морфином:

1. Коматозное состояние. 2. Угнетение дыхания. 3. Сужение зрачков. 4. Повышение температуры тела. 5. Понижение температуры тела.

VII. Основные мероприятия при остром отравлении морфином:

1. Введение специфических антагонистов (налоксон). 2. Введение стимуляторов дыхания рефлекторного действия (цититон). 3. Искусственная вентиляция легких. 4. Кислородотерапия. 5. Промывание желудка (раствором калия перманганата или танина). 6. Введение солевых слабительных средств. 7. Форсированный диурез. 8. Согревание пациента.

VIII. Неопиоидный анальгетик:

1. Обладает анальгетическим и жаропонижающим свойством. 2. Обладает противовоспалительной активностью. 3. Большая терапевтическая широта. 4. Небольшая терапевтическая широта.

X. Болеутоляющий эффект клофелина определяется тем, что он яв
ляется:

1. Агонистом опиоидных рецепторов. 2. Ингибитором биосинтеза простагландинов. 3. Агонистом ГАМК-рецепторов. 4. Агонистом а,-адренорецепторов.

I (1, 3, 4). II (2). III (1, 2, 3, 4, 6, 7, 9). IV (1, 3). V (1, 3, 4). VI (1, 2, 31 5). VII (1, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9). VIII (2). IX (1, 4). X (4).

Глава 8. ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Противоэиилептические средства применяют для предупреждения судорог или уменьшения их интенсивности и частоты либо соответствующих им эквивалентов (потеря или нарушение сознания, поведенческие и вегетативные расстройства и др.) при различных формах эпилепсии.

Механизм действия этих препаратов не совсем ясен, так как в большинстве случаев этиология эпилепсии неизвестна. По-видимому, одна из возможностей заключается в снижении веществами возбудимости нейронов эпилептогенного очага. Однако больше данных за угнетающее влияние противоэпилептических средств на распространение патологической импульсации.

Наиболее вероятно, что первичные реакции, лежащие в основе противоэпилептического действия веществ, возникают на уровне нейрональных мембран. Одни противоэпилептические средства блокируют натриевые каналы (дифенин, карбамазенин), а другие активируют ГАМК-систему (фенобарбитал, бензодиазепины, а также натрия вальпроат). Угнетение противоэпилептическими веществами межнейронной передачи возбуждения может быть связано как с угнетением процесса возбуждения нейронов, так и с усилением тормозных влияний, в том числе со стимуляцией тормозных нейронов.

Существуют судорожные и бессудорожные формы эпилепсии со своеобразной клинической картиной и определенными изменениями на ЭЭГ (последнее имеет особенно большое диагностическое значение). Так, выделяют большие судорожные припадки (grand mal), малые приступы эпилепсии (petit mal2), миоклонус-эпилеп-сию3, фокальная (парциальная) эпилепсия4 и др.

Лечение каждой формы эпилепсии проводят определенными противоэпилептическими средствами.

Нротивоэпилептические средства обычно классифицируют исходя из показаний к их применению при определенных типах судорог или их эквивалентов.

Для предупреждения больших судорожных припадков при эпилепсии в основном применяют натрия вальпроат, карбамазепин, ламотрид-жин, дифенин, фенобарбитал.

К эффективным противоэпилептическим средствам относится фенобарбитал (Phenobarbitalum). Оказывает выраженное снотворное действие. Для лечения эпилепсии его используют в субгипнотических дозах.

Эффективность фенобарбитала при эпилепсии связана, по-видимому, с его угнетающим влиянием на возбудимость

От франц. grand— большой, mal— болезнь; генерализованные тонико-клони-ческие судороги с потерей сознания, которые через несколько минут сменяются общим угнетением ЦНС. Длительные приступы или приступы, следующие один за другим с малыми интервалами, обозначают термином «эпилептический статус».

От франц. petit— малый, небольшой; сопровождается очень кратковременной утратой сознания. Одновременно могут наблюдаться подергивания мышц лица и других групп мышц, а также прочие симптомы.

Кратковременные судорожные подергивания мышц без утраты сознания.

В основном приступы расстройстав поведения, неосознанные немотивированные поступки, о которых больной не помнит. Приступы часто сопровождаются сумеречным сознанием и автоматизмами. Судороги при этой форме не возникают.

Возможно седативное, а иногда и снотворное действие препарата. Следует учитывать выраженную способность фенобарбитала к кумуляции. При длительном применении фенобарбитала не исключено развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Более избирательным противоэпилептическим свойством обладает дифенин (Dipheninum). Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо.

В отличие от фенобарбитала дифенин не оказывает общего угнетающего действия на ЦНС (в терапевтических дозах не вызывает сопливости, отсутствует или мало выражен седативиый эффект).

При больших судорожных припадках все более широко применяют ламотриджин (Lamotrigine) и натрия вальпроат (Natrii valproas), которые в той или иной степени эффективны при всех формах эпилепсии.

Для предупреждения малых приступов эпилепсии используют главным образом этосуксимид (Ethosuximidum). При использовании этосуксимида иногда возникают нарушения кроветворения и функции почек, поэтому контроль состава крови обязателен.

При малых приступах с успехом применяется натрия вальпроат (Natrii valproas; см. ниже).

При малых приступах и других формах эпилепсии достаточно широко используют производное бепзодиазепина клоназепам (Clonazepame). По механизму действия и свойствам он аналогичен другим бензодиазепиновым соединениям.

При этой форме эпилепсии нередко используют и натрия вальпроат, а также ламотриджин.

При фокальных (парциальных) формах эпилепсии применяют карбамазепин, натрия вальпроат, дифенин, фенобарбитал.

В последние годы широкое распространение при этих припадках получил карбамазепин (Carbamazepine). Противоэпи-леитический эффект карбамазепина сочетается с благоприятным психотропным действием: у больных улучшается настроение, они становятся более общительными, деятельными. Все это облегчает социальную и профессиональную реабилитацию больных.

Карбамазепин также применяют при больших судорожных припадках, при смешанных формах эпилепсии, иногда при малых приступах эпилепсии.

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ «ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА» (отметить правильные ответы)

I. Противоэпилептические средства:

1. Циклодол. 2. Этосуксимид. 3. Дифенин. 4. Карбамазепин. 5. Ле-водопа. 6. Фенобарбитал. 7. Ламотриджин. 8. Натрия вальпроат.

П. Основные средства для предупреждения больших припадков эпилепсии:

1. Дифенин. 2. Карбамазепин. 3. Этосуксимид. 4. Натрия вальпроат. 5. Фенобарбитал. 6. Ламотриджин.

III. Средства, применяемые для предупреждения малых приступов эпилепсии:

1. Дифенин. 2. Этосуксимид. 3. Карбамазепин. 4. Фенобарбитал. 5. Клоназепам. 6. Натрия вальпроат.

5 Карбамазепин известен и как средство для лечения невралгии тройничного нерва.

IV. Для купирования эпилептического статуса применяют;

1. Этосуксимид. 2. Диазепам. 3. Клоназепам. 4. Ламотриджин.

V. Противоэпилептическое и снотворное действие оказывают:

Этосуксимид. 2. Фенобарбитал. 3. Карбамазеиин. 4. Диазепам. 5. Дифенин.

I (2, 3, 4, 6, 7, 8). II (1, 2, 4, 5, 6). III (2, 5, б). IV (2, 3). V (2, 4).

Глава 9 ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Средства этой группы применяют для лечения болезни Паркинсона, а также при паркинсонизме различного происхождения.

Часть IV. Общая рецептура

Глава 1. ВВЕДЕНИЕ В ОБЩУЮ РЕЦЕПТУРУ

1.1 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ВЕЩЕСТВА, СРЕДСТВА, ПРЕПАРАТЫ

Под лекарственными формами подразумевают удобные для практического применения формы, придаваемые лекарственным средствам для получения необходимого лечебного или профилактического эффекта. Лекарственные формы в зависимости от консистенции делят на жидкие (растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, слизи, эмульсии, суспензии, микстуры, линименты), мягкие (мази, пасты, суппозитории, пластыри) и твердые (таблетки, драже, порошки). Одно и то же лекарственное средство может быть назначено в различных лекарственных формах (например, в растворе, мази, таблетках и т. п.).

Лекарственное средство (лекарство) включает одно или несколько лекарственных веществ, применяемых для лечения или профилактики различных заболеваний и патологических состояний. Лекарственным веществом называют индивидуальное химическое соединение, используемое в качестве лекарственного средства. Лекарственное средство, приготовленное в виде определенной лекарственной формы, называют лекарственным препаратом.

В последующем стали производить более сложную обработку растительного сырья для извлечения биологически активных компонентов и частичного освобождения их от примесей (балластных веществ). Препараты, полученные таким образом, называют сложными, или галеновыми.

К ним относятся настойки, экстракты. Однако имеющиеся в галеновых препаратах примеси (красящие вещества, белки, слизь) могут ослабить действие лекарственных веществ и препятствовать их парентеральному применению. Наряду с галеновыми препаратами химико-фармацевтическая промышленность выпускает более очищенные препараты, практически не содержащие балластных веществ и в связи с этим пригодные для парентерального введения. Такие препараты в отличие от галеновых называют новогаленовыми (например, лантозид и др.). Они содержат комплекс химических веществ, от которых зависит биологическая активность сырья и изготовленных из него препаратов.

1.2. ГОСУДАРСТВЕННАЯ ФАРМАКОПЕЯ. НОМЕНКЛАТУРА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Для унификации изготовления лекарственных препаратов и установления единых обязательных методов определения их качества (активности) издавна стали составлять особые книги, которые называются фармакопеями2.

Фармакопея представляет собой свод стандартов и норм, определяющих качество лекарственных средств. На основе нормативов, приведенных в национальной фармакопее, осуществляется контроль за производством и применением препаратов в соответствующей стране. В фармакопее приведены физические и химические свойства лекарственных веществ и препаратов, указаны физико-химические, химические, фармакологические и биологические способы определения их тождества и доброкачественности, таблицы высших разовых и суточных доз ядовитых и сильнодействующих лекарственных средств для взрослых и детей. Кроме того, даны методы количественного определения лекарственных веществ, приведены сведения о применяемых реактивах и индикаторах, таблицы относительной атомной массы (атомного веса), алкоголеметрические таблицы, таблицы капель и др., а также условия и сроки хранения и отпуска веществ, способы изготовления лекарственных форм, биологическая стандартизация.

Государственная фармакопея (ГФ) издается под руководством Фармакопейного комитета Министерства здравоохранения РФ.

ГФ имеет силу закона. Требования ГФ обязательны для всех предприятий и учреждений страны, изготовляющих или применяющих лекарственные средства.

1.3. РЕЦЕПТ. ПРАВИЛА ВЫПИСЫВАНИЯ И ОТПУСКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

В рецепте указывают дату (число, месяц, год), фамилию, имя, отчество и возраст больного, а также фамилию, имя и отчество врача. Затем следует обращение к фармацевту «Recipe», что значит «Возьми». На рецептурном бланке оно сокращенно обозначается «Rp». Затем перечисляют входящие в данный рецепт названия веществ в родительном падеже3 с указанием их количеств.

В настоящее время врачи чаще используют готовые лекарственные средства промышленного производства (например, драже, таблетки, мази, лекарственные средства в ампулах, флаконах и др.), которые выписывают только в сокращенной форме.

При выписывании лекарственных средств, дозируемых в единицах действия (ЕД), в рецепте вместо весовых или объемных количеств указывают число единиц действия.

Иногда врач не приводит количество Constituens (например, в суппозиториях), предоставляя фармацевту право взять его столько, сколько нужно; в этом случае пишут q.s. (quantum satis), т. е. сколько потребуется, но это относится только к индифферентным веществам.

Количества веществ, входящих в пропись, указывают на правой стороне рецептурного бланка рядом с наименованием вещества (или на одну строку ниже).

Лекарственные препараты, содержащие ядовитые вещества (список А), выписывают на рецептурных бланках, имеющих штамп, печать лечебного учреждения «Для рецептов» и личную печать врача.

Если состояние больного требует немедленного применения лекарственного средства, то на рецепте слева вверху пишут «Cito» («Скоро») или «Statim» («Тотчас»). В этом случае лекарственное средство должно быть изготовлено и отпущено вне очереди.

Иногда пользуются понятиями «официнальные» и «магистральные» прописи (препараты, лекарственные формы). Под офици-налъными4 прописями понимают утвержденные Министерством здравоохранения прописи готовых лекарственных средств. Такие препараты изготавливаются в основном фармацевтической промышленностью. Отдельные официнальные препараты в небольших количествах готовят заранее в аптеках и на аптечных предприятиях. Большинство таких препаратов включено в Государственный реестр лекарственных средств.

Магистральные прописи составляются по усмотрению врача. Соответствующие препараты готовят в аптеках непосредственно после получения рецепта.

В рецептах допустимы сокращения, но только такие, которые не могут вызывать недоразумения. Сокращать слова следует на согласной букве. Например, «Aqua destillata» сокращается «Aq. destill».

Глава 2 ПРАВИЛА ВЫПИСЫВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

2.1 ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

К жидким лекарственным формам относятся растворы, слизи, эмульсии, суспензии, настои и отвары, настойки, жидкие экстракты, микстуры, линименты.

Истинные растворы всегда прозрачны, они не должны содержать взвешенных частиц и осадка. Растворы используют для наружного и внутреннего применения, а также для инъекций1.

2.1.1.1 Растворы для наружного применения

К растворам для наружного применения относятся растворы, которые используют в качестве глазных и ушных капель и капель для закапывания в нос, а также для примочек, промываний.

Глава 3. Антисептические и дезинфицирующие средства

Лекарственные средства, обладающие иротивомикробными свойствами, подразделяют на две группы.

Первая группа включает препараты неизбирательного противомикробного действия. Они губительно влияют на большинство микроорганизмов. К ним относятся антисептики и дезинфицирующие вещества.

Антисептики обычно используют для обеззараживания покровных тканей (кожа, слизистые оболочки), раневых поверхностей.

Дезинфицирующие средства служат для обеззараживания медицинских инструментов, аппаратуры, помещений, посуды, выделений больных. Они применяются, как правило, в бактерицидных концентрациях для предупреждения распространения инфекций.

Провести резкую границу между антисептиками и дезинфицирующими средствами не всегда возможно, так как многие вещества в зависимости от концентрации используют и как антисептики, и как дезинфектанты.

Термин «химиотерапевтические средства» выделен искусственно, так как действие любого фармакологического препарата представляет собой «химиотерапию», т. е. лечение при помощи химических веществ. Однако этот термин настолько широко распространен, что отказаться от пего не представляется возможным.

Значение антисептиков и дезинфицирующих средств очень велико. Их используют при лечении инфицированных ран, поражений микроорганизмами кожных покровов и слизистых оболочек, для обработки воды и пищи, для обеззараживания медицинских инструментов, белья и т. д.

Антисептики и дезинфицирующие средства должны отвечать ряду требований. Они должны губительно влиять на большинство микроорганизмов, обладать высокой антимикробной активностью, малым латентным периодом действия и относительно низкой токсичностью.

Источник