Бинелол для чего назначают
Бинелол ® (Binelol)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Упаковано:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бинелол ®
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне.
1 таб. | |
небиволол (в форме гидрохлорида) | 5 мг |
Фармакологическое действие
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.
Показания активных веществ препарата Бинелол ®
Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к небивололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; одновременное применение с флоктафенином, сультопридом; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин); сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; псориаз; ХОБЛ; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); проведение десенсибилизирующей терапии; нарушения функции печени; нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов: с нарушениями периферического кровообращения; с AV-блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса; со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной α-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.
Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена небиволола может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения небиволола и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 ч до хирургического вмешательства.
Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.
Вагусные реакции у пациента можно предотвратить в/в введением атропина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано одновременное применение с флоктафенином. Небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через AV-узел.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел.
При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).
Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.
При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.
Бинелол
Бинелол, инструкция по применению
Бинелол — препарат из группы бета-адреноблокаторов, который применяется для лечения первичной и вторичной гипертензии, хронической ишемической болезни сердца и застойной сердечной недостаточности.
Производитель
Производится фармакологической компанией «Белупо». Представительство компании в России располагается по адресу: 119330, г. Москва, ул. Ломоносовский пр-т, д. 38.
Страна происхождения
Группа препаратов
Относится к фармакологической группе «Бета1-адреноблокатор селективный».
Действующее вещество
В основу препарата Бинелол положено вещество небиволол. Оно обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Формы выпуска
Средство Бинелол в аптеки поступает в форме таблеток дозировкой 5 мг.
Упаковка
Таблетки упаковываются в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги по 14 штук. В одну пачку из картона вкладывается 1 или 2 блистера вместе с инструкцией с описанием применения.
Состав
В составе 1 таблетки Бинелола содержится:
Дозировка
Схема дозирования подбирается в зависимости от возраста пациента и характера патологии. Для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца средняя суточная доза составляет 2,5–5 мг 1 раз в сутки. Препарат применяется отдельно или в составе комбинированной терапии. Оптимальный лечебный эффект следует ожидать через 1–2 недели приема, иногда — через 4 недели. При необходимости суточная дозировка повышается до максимальной — 10 мг.
Пациенты старше 65 лет начинают лечение с дозы 2,5 мг в сутки. При необходимости она повышается до 5 мг.
Для пациентов с почечной недостаточностью начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. По решению лечащего врача она может увеличиваться до 5 мг.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью начинают лечение, постепенно увеличивая дозу до оптимальной поддерживающей. Лечение проводится под тщательным наблюдением врача. У пациентов не должно быть приступов сердечной недостаточности за последние 6 недель.
Нельзя резко прекращать лечение препаратом Бинелол. Это может привести к обострению течения хронической сердечной недостаточности. Отмену препарата производят постепенно. Дозу снижают в течение двух недель.
Показания к применению
Препарат Бинелол назначается по следующим показаниям:
Передозировка
Несоблюдение рекомендаций относительно режима дозирования и длительности приема препарата может привести к передозировке. Она проявляется такими симптомами, как тошнота, рвота, снижение артериального давления, синусовая брадикардия, кардиогенный шок, бронхоспазм, цианоз, потеря сознания, кома, остановка сердца.
При развитии симптомов передозировки назначают промывание желудка и прием сорбентов, а именно активированного угля. При выраженном снижении артериального давления пациента укладывают в горизонтальное положение и немного приподнимают ноги. При необходимости внутривенно вводят вазопрессоры и жидкость. Проводится симптоматическое лечение.
При развитии сердечной недостаточности назначают сердечные гликозиды и диуретики. При отсутствии эффекта вводят допамин, вазодилататоры или добутамин.
При развитии бронхоспазма показано внутривенное введение бета-адренорецепторов. При возникновении желудочковой экстрасистолии применяют лидокаин, при судорогах — Диазепам.
Противопоказания
Отмечаются следующие противопоказания к использованию лекарства Бинелол:
Назначают с осторожностью при сахарном диабете, почечной недостаточности, аллергических заболеваниях, гиперфункции щитовидной железы, псориазе, стенокардии принцметала, атриовентрикулярной блокаде 1 степени, хронической обструктивной болезни легких. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам старше 65 лет.
Побочные действия
На фоне лечения возможно развитие побочных действий со стороны различных органов и систем:
Способ применения
Таблетки предназначены для перорального применения. Рекомендуется принимать в одно и то же время в течение суток. Таблетки нельзя разжевывать, их запивают достаточным количеством воды. Прием лекарства осуществляется независимо от приема пищи.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лекарственное средство Бинелол в период беременности назначается по жизненным показаниям, когда польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. У новорожденных возможен риск развития брадикардии, гипогликемии, артериальной гипотензии.
Прием таблеток Бинелол необходимо прервать за 2–3 сутки до родов.
При необходимости приема в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Фармакологическое действие
Небиволол — липофильный кардиоселективный бета-адреноблокатор третьего поколения. Обладает вазодилатирующим эффектом. Оказывает гипотензивное и антиаритмическое действие. Снижает частоту приступов стенокардии, стабилизирует повышенное артериальное давление.
Гипотензивный эффект развивается через 2–3 дня приема. Стабильное действие отмечается через 1 месяц. При длительном применении сохраняется антигипертензивное влияние препарата.
Небиволол улучшает гемодинамику, урежает частоту сердечных сокращений в состоянии покоя и после физических нагрузок. Повышает переносимость физической нагрузки.
Синонимы
В качестве аналогов допускается применение таких медикаментов, как Небиволол Сандоз, Бивотенз, Невотенз, Небилан, Небилет.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется после приема внутрь. Биодоступность препарата составляет 12%. Способность связываться с белками крови — 98%. Период полувыведения составляет 10 часов. Из организма выводится через почки и кишечник. Способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и проникает в грудное молоко.
Взаимодействие с другими препаратами
Зарегистрированы следующие клинически значимые взаимодействия Бинелола с другими лекарственными средствами и веществами:
Лекарственная форма
Таблетки белого цвета, двояковыпуклой круглой формы, с крестообразной насечкой на одной стороне.
Условия хранения
Рекомендуется хранить при температуре до 30 °C в недоступном для детей месте.
Срок годности
Особые условия
В начале лечения необходим ежедневный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. У пациентов пожилого возраста необходимо один раз в 4 месяца контролировать функцию почек.
Адреноблокаторы могут снижать выработку слезной жидкости. Этот факт должны учитывать пациенты, которые пользуются контактными линзами.
Пациенты с сахарным диабетом должны проверять уровень глюкозы в крови не реже чем 1 раз в 4–5 месяцев.
Лица, страдающие хронической обструктивной болезнью легких, должны с осторожностью применять бета-адреноблокаторы, поскольку они усиливают бронхоспазм.
У курящих людей эффективность препарата ниже, чем у некурящих пациентов.
Бета-адреноблокаторы способны повысить чувствительность к аллергенам, что увеличивает опасность развития анафилактических реакций.
Препарат не влияет на скорость психомоторных реакций. Из-за пониженного артериального давления возникают побочные эффекты в виде головокружений, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе, требующей особой внимательности.
Условия отпуска из аптек
Антигипертензивное средство Бинелол в аптеках отпускается по рецепту врача.
Бинелол
Доставка не осуществляется.
Форма выпуска: таблетки/капсулы/драже
Количество единиц в упаковке: 56
Форма выпуска: таблетки
Поделиться с друзьями
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Регистрационный номер: ЛСР-009000/09
Торговое наименование: БИНЕЛОЛ®
Международное непатентованное наименование: небиволол
Лекарственная форма: таблетки
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: небиволола гидрохлорид 5,45 ,мг (эквивалентно 5 ,мг небиволола).
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с крестообразной насечкой на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивает фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические b1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к b1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к b2-адренорецепторам).
— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.
Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.
После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12 ,% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1 ,%, а для L-небиволола – 97,9 ,%.
Метаболизм
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
Показания к применению
— Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения.
— Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
— повышенная чувствительность к небивололу или любому из компонентов препарата и другим бета-адреноблокаторам,
— тяжелые нарушения функции печени,
— острая сердечная недостаточность,
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом),
— синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду,
— атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма),
— бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе,
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.),
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.),
— тяжёлые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно),
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция,
— период грудного вскармливания,
— одновременный прием с флоктафенином, сультопридом,
— внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола,
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 ,мл/мин).
— почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 20 ,мл/мин),
— нарушения функции печени,
— гиперфункция щитовидной железы,
— аллергические заболевания в анамнезе,
— проведение десенсибилизирующей терапии,
— атриовентрикулярная блокада I степени,
— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ),
— нарушения периферического кровообращения,
— пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Прием препарата необходимо прекратить за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родов.
Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Данные о том, выделяется ли небиволол с грудным молоком у человека, отсутствуют. Однако большинство бета-адреноблокаторов, в особенности липофильные соединения (например, небиволол и его метаболиты), в той или иной степени проникают в грудное молоко. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
БИНЕЛОЛ® следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 ,мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
Применение у пациентов пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 ,мг/сут. (1/2 ,таблетки по 5 ,мг). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 ,мг. Тем не менее, принимая во внимание ограниченный опыт применения небиволола у пациентов пожилого возраста, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательное наблюдение пациентов.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью: начальная доза для пациентов с нарушением функции почек (КК более 20 ,мл/мин) составляет 2,5 ,мг/сут. (1/2 ,таблетки по 5 ,мг). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 ,мг.
Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 20 ,мл/мин), поэтому его применение у таких пациентов не рекомендуется.
Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.
Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину ,II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 недели до начала лечения небивололом.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные или двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 ,мг препарата Бинелол® (1/4 ,таблетки по 5 ,мг) 1 ,раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 – 5 ,мг препарата Бинелол® (1/2 ,таблетки по 5 ,мг – 1 таблетка), а затем – до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 ,мг препарата в сутки в один прием. Во время титрования дозы рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.
Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата или в случае необходимост