Бикалутамид для чего лекарство
Бикалутамид (150 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмал-гликолят, магния стеарат,
состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приёме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы крови составляет 96%. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
Выводится в виде метаболитов почками и кишечником примерно в равных соотношениях. На фармакокинетику не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Возможна кумуляция препарата в организме.
Фармакодинамика
Антиандрогенное нестероидное средство, не обладающее другими видами эндокринной активности. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма препарата может
привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.
Показания к применению
— распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией
— местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией
— местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация неприемлема.
Способ применения и дозы
Внутрь 50 мг или 150 мг в сутки независимо от приёма пищи.
При распространённом раке предстательной железы в комбинации
с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг.
При местнораспространённом раке предстательной железы: по 150 мг.
Минимальный курс лечения 2 года.
При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при лёгком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.
Побочные действия
При приёме Бикалутамида в дозе 150 мг
-гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз
— гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: бикалутамид 50,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,5 мг, повидон 5,0 мг, магния стеарат 1,5 мг;
оболочка таблетки: пленочное покрытие 3,8 мг.
В состав пленочного покрытия входят: макрогол (13,33%), титана диоксид (20,00%), гипромеллоза (66,67%).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «50» на одной стороне. На поперечном срезе таблетка белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и не активируя экспрессию генов подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома «отмены» антиандрогенов.
При применении бикалутамида в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местнораспространенным (Т3-Т4 любая N М0; Т1-Т2 N+ М0) раком предстательной железы в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости. При местнораспространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов принимавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение лучевая терапия).
Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы получавших бикалутамнд в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии или адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме крови составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст нарушение функции почек легкое и средней степени нарушение функции печени. Имеются данные о том что у больных с тяжелой степенью нарушений функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.
Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96% для (R)-энантиомера 996%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.
Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин получавших бикалутамид и дозе 150 мг составляет 49 мкг/мл.
Показания:
— Бикалутамид в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака предстательной железы;
— бикалутамид в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4 любая N М0; Т1-Т2 N+ МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией;
— бикалутамид в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не приемлемы или не подходят пациенту.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
— одновременный прием с терфенадином астемизолом и цизапридом;
— бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.
С осторожностью:
— Нарушение функции печени;
— дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и лактация:
Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Взрослые мужчины (в том числе пожилые)
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение Бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Коррекция режима дозирования
Нарушения функции почек
Коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени
При легкой степени нарушений функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушений функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида (см. раздел «Особые указания»).
Побочные эффекты:
Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения бикалутамидом.
Бикалутамид следует применять с осторожностью у больных со средней и тяжелой степенью нарушений функции печени.
Изменения функции печени тяжелой степени при использовании бикалутамида возникают редко (см. раздел «Побочное действие») имеются сообщения о случаях с летальным исходом.
В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.
Меры предосторожности при применении
При обращении с препаратом особых мер предосторожности не требуется.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При применении бикалутамида может наблюдаться сонливость и головокружение. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг.
Упаковка:
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки ПВХ.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки ПВХ.
По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Закрытое акционерное общество «Биокад», 143422, Московская обл., Красногорский р-он, село Петрово-Дальнее, Россия
Бикалутамид : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: бикалутамид;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 150 мг бикалутамида;
Вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, повидон, магния стеарат, Опадрай белый Y-1-7000: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Фармакологическая группа
Антиандрогенные средства. Код АТХ L02B B03.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Бикалутамид является нестероидным антиандрогеном, что нет другого воздействия на эндокринную систему. Препарат связывается с андрогенными рецепторами без активного экспрессию генов, таким образом подавляя андрогенные стимулы. В результате такого угнетения наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. При отмене препарата Бикалутамид в определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.
Абсорбция и распределение.
Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.
Количество бикалутамида, потенциально попадает в организм женщины-партнерши во время полового сношения, низкая и может составлять примерно 0,3 мкг / мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к врожденным порокам потомства.
Показания
Таблетки с дозировкой 50 мг
Рак предстательной железы (поздние стадии) в сочетании с терапией аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией.
Таблетки с дозировкой 150 мг
Монотерапии или адъювантной терапии при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентов с местно распространенным раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания.
Лечение пациентов с местно распространенным НЕ метастатическим раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или неприемлемы.
Противопоказания
Бикалутамид противопоказан женщинам и детям.
Бикалутамид не следует назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любых вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
Противопоказано одновременное применение Бикалутамид с терфенадином, астемизолом или цизапридом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия Бикалутамид и аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.
Исследование иn vitro показали, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и обнаруживает меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.
С осторожностью следует назначать Бикалутамид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации препарата Бикалутамид в плазме, что может усугубить побочные эффекты препарата.
Исследование иn vitro показали, что Бикалутамид может вытеснять антикоагулянтов кумаринового варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении препарата Бикалутамид пациентам, которые уже получают непрямых антикоагулянтов, рекомендуется проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.
Особенности применения
Лечение препаратом Бикалутамид следует начинать под непосредственным наблюдением врача.
Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому Бикалутамид следует применять с осторожностью пациентам с умеренными или тяжелыми поражениями печени.
Из-за возможности изменений функции печени следует периодически проводить печеночные пробы. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения препарата Бикалутамид.
Изредка при применении препарата Бикалутамид наблюдали тяжелые изменения, сообщалось даже о смертельных случаях. Если наблюдаются тяжелые изменения функции печени, лечение следует прекратить.
У мужчин, принимающих агонисты рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, уменьшается толерантность к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим необходим мониторинг уровня глюкозы в крови пациентов, получающих Бикалутамид в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.
Показано, что Бикалутамид подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его назначении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.
Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Бикалутамид противопоказан женщинам. Его противопоказано назначать в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Бикалутамид не влияет на управление автомобилем или работу с механизмами. Однако следует иметь в виду, что изредка может возникать сонливость. Пациенты, принимающие этот препарат, должны соблюдать осторожность.
Способ применения и дозы
Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста внутрь по 1 таблетке один раз в сутки. Лечения с дозировкой 50 мг следует начинать как минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией.
Препарат с дозировкой 150 мг следует принимать по 1 таблетке один раз в сутки в течение не менее 2 лет или к изменениям в развитии заболевания.
Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление препарата.
Дети. Препарат противопоказан детям.
Передозировка
Нет данных о передозировке у людей. Специфического антидота не существует; лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку Бикалутамид значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
В 1 таблетке содержится:
активное вещество:бикалутамид 50,0 мг или 150,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 21,0 мг/63,0 мг, повидон (PVP К-30) 1,5 мг/4,5 мг, кроскармеллоза натрия 12,5 мг/37,5 мг, натрия лаурилсульфат 4,0 мг /12,0 мг, лактозы моногидрат 35,0 мг/105,0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг/6,0 мг, магния стеарат 2,0 мг/6,0 мг;
оболочка: Опадрай OY-GM-28900 белый: гипромеллоза 2910 15сР (Е464) 0,9375 мг /2,8125 мг, полидекстроза (Е1200) 0,9375 мг /2,8125 мг, титана диоксид 0,9375 мг/2,8125 мг, макрогол-4000 0,1875 мг/ 0,5625 мг.
Описание
Таблетки 50 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «93» на одной стороне и «220» на другой.
Таблетки 150 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «ВСL» на одной стороне и ровные на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и не активируя экспрессию генов подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома «отмены» антиандрогенов.
Фармакокинетика:
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2 что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме крови составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно Css (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в плазме крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст нарушение функции почек легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)- энантиомера из плазмы крови.
Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96% для (R)-энантиомера 996%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.
Показания:
— Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормоном (ГнРГ) или хирургической кастрацией;
— местнораспространенный рак предстательной железы (Т3-Т4 любая N М0; Т1-Т2 N+ М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
— местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата;
— одновременный прием с терфенадином астемизолом и цизапридом;
— бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам;
— непереносимость лактозы лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.
Способ применения и дозы:
Взрослые мужчины (в т. ч. пожилые):
При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид-Тева следует принимать длительно как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек : коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени : при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Бикалутамида-Тева.
Побочные эффекты:
Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100
Бикалутамид : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат,
состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол).
Описание
Для 50 мг: Белые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой таблетки круглой формы с надписью ‘2’ на одной стороне и ‘H’ на другой
Белые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой таблетки круглой формы с надписью ’11’ на одной стороне и ‘H’ на другой
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид
Фармакологические свойства
При приёме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы крови составляет 96%. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
Выводится в виде метаболитов почками и кишечником примерно в равных соотношениях. На фармакокинетику не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Возможна кумуляция препарата в организме.
Антиандрогенное нестероидное средство, не обладающее другими видами эндокринной активности. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма препарата может
привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.
Показания к применению
— в дозе 50 мг: в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы
— в дозе 150 мг: для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (T3-T4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией
— в дозе 150 мг: для лечения местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские неприемлемы или неприменимы
Способ применения и дозы
Внутрь 50 мг или 150 мг в сутки независимо от приёма пищи.
При распространённом раке предстательной железы в комбинации
с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг.
При местнораспространённом раке предстательной железы: по 150 мг.
Минимальный курс лечения 2 года.
При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при лёгком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.
Побочные действия
За исключением особо оговоренных случаев частота побочных эффектов рассчитана по данным исследований монотерапии Касодексом® раннего рака предстательной железы.
При приёме Бикалутамида в дозе 150 мг
-гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз
— гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз
— абдоминальная боль, запоры, тошнота
Противопоказания
— гиперчувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата
— одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между Бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP 3A4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2C19 и 2D6. Потенциальной способности Бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании Бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивается на 80%. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении Бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенциирования или развития побочных реакций. После начала использования или отмены Бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение Бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарина).
Особые указания
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения Бикалутамидом.
В случае развития выраженных изменений функции печени приём Бикалутамида необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Бикалутамидом.
При назначении Бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Бикалутамида 50 мг содержит 61мг лактозы моногидрата.
Беременность и период лактации
Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Бикалутамид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение: поддерживающая терапия, мониторинг жизненно
важных функций организма. Проведение диализа не эффективно (бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.