Бетасерк франция или россия что лучше
Бетагистина дигидрохлорид
Бетагистина дигидрохлорид (Бетасерк®) в лечении головокружения
Первым препаратом, оказавшимся эффективным в лечении головокружения был гистамин. Его внутривенное введение устраняло головокружение у пациентов с болезнью
Меньера.
Действие гистамина в организме:
Гистамин является нейротранстмиттером и гормоном местного действия. Однако роль его в организме до конца не изучена. Обнаружены 3 вида рецепторов гистамина Н1, Н2 и Н3. С различной плотностью они расположены практически во всех частях мозга.
Н1- постсинаптический рецепторы. Возбуждаются гистамином. Их возбуждение приводит к расширению капиллярных сосудов, спазму гладкой мускулатуры желудочнокишечного тракта и бронхов, к увеличению выработки слизи в дыхательных путях. Блокируются классическими противогистаминными препаратами. Полностью роль этих рецепторов в ЦНС не изучена.
Рецепторы Н1, Н2, Н3 находятся почти во всех областях мозга, но с различной плотностью. Высокая плотность гистаминэргических нейронов отмечается в области сосудистой полоски во внутреннем ухе и туберомамиллярных ядрах задней части гипоталамуса. Их эфферентные волокна обнаружены по всему мозгу.
Бетасерк® оказывает сходное с гистамином фармакологическое действие. По современным представлениям бетагистина дигидрохлорид имеет три уровня действия:
Специфическое действие бетагистина на кохлеарный кровоток: Стимулирующее воздействие бетагистина на Н1-рецепторы кровеностных сосудов внутреннего уха приводит к местной вазодилатации и увеличению проницаемости сосудов, что способствует устранению причин эндолимфатической водянки. Полагают, что относительно слабый аффинитет бетагистина к Н1-рецепторам не может полностью объяснить его клиническую эффективность.
Экспериментальными исследованиями показано, что бетагистин оказывает сосудорасширяющее действие в мозге и на периферии и улучшает микроциркуляцию в слуховом аппарате, улитке и вестибулярном аппарате. Эффект при этом зависит от дозы и проявляется в большей степени в сосудистой сети улитки. Возможно этот эффект опосредован пресинаптическими адренэргическими нейронами.
Действие Бетасерка® на центральный вестибулярный аппарат:
Бетагистин является слабым агонистом рецепторов Н1 и довольно мощным антагонистом пресинаптических рецепторов Н3, регулирующих высвобождение гистамина и некоторых других нейромедиаторов. Д-р Lacour M/ (1998) установил, что бетагистин однозначно ускоряет процесс восстановления у кошек после односторонней нейрэктомии вестибулярного нерва. Нейрохимические исследования выявили заметное и устойчивое снижение количества гистамина в вестибулярных и туберомамиллярных ядрах после нейрэктомии. Это снижение было значительно большим у кошек, которые получали бетагистин. Т.о. при вестибулярных нарушениях увеличивается высвобождение гистамина, что способствует восстановлению вестибулярной функции. Бетагистин ускоряет процесс восстановления, способствую еще большему высвобождению гистамина, что объясняется его свойствами антагониста рецепторов Н3. Исследования д-ра Dutia M. (1995) показали, что сразу же после односторонней лабиринтэктомии происходит значительное увеличение возбудимости клеток медиального вестибулярного ядра под воздействием гистамина.
В настоящее время считается, что бетагистин, устраняет головокружение, являясь агонистом рецепторов Н1 и антагонистом рецепторов Н3, а его влияние на мозговой кровоток обусловлено тем, что он действует как агонист рецепторов Н1. Препараты, которые являются антагонистами рецепторов Н3, имеют особую ценность для лечения больных, страдающих головокружением, поскольку они не вызывают седации и сонливости, а значит не нарушают процессы центральной компенсации вестибулярной функции. Исследования связанные с рецепторами показали, что Бетасерк® имеет очень сильный аффинитет к гистаминовым Н3-рецепторам и слабый аффинитет к гистаминовым Н1-рецепторам. Аффинитет к Н2-рецепторам практически отсутствует. Блокируя Н3-рецепторы, бетагистин увеличивает высвобождение нейромедиаторов из нервных окончаний. Повышенное количество гистамина может стимулировать Н3-рецепторы, потенцируя тем самым прямое агонистическое действие Бетасерка® на эти же рецепторы. Это объясняет причину мощного вазодилатирующего эффекта препарата Бетасерк® во внутреннем ухе. Бетасерк® снижает электрическую активность вестибулярных ядер в стволе головного мозга, что обусловлено повышением ряда нейромедиаторов (в том числе серотонина), выделение которых опосредуется Н3-рецепторами. Взаимодействие с Н3-рецепторами может являться главным механизмом, посредством которого бетагистина дигидрохлорид реализует свои клинические эффекты.
Таким образом, можно сделать вывод, что действие препарата Бетасерк® в целом, несомненно, более сложное, нежели предполагалось первоначально, повидимому включает:
Т.о. путем прямого агонистического воздействия на Н1-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через воздействие на Н3-рецерторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базиллярных артериях. Бетасерк® также обладает выраженным центральным эффектом,являясь ингибитором Н3-рецепторов ядер вестибулярного нерва, а также нормализует нейрональную трансмиссию в полисинаптических нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. В последние годы выявлено также, что Бетасерк® опосредованно, при воздействии на Н3-рецепторы, повышает в стволе мозга уровень такого нейромедиатора, как серотонин, который снижает активность вестибулярных ядер.
Бетасерк® был изучен во многих клинических исследованиях, в том числе клинико-иструментальных, а также контролируемых клинических испытаниях в сравнении с плацебо и другими препаратами. Эти исследования показали, что Бетасерк® эффективен при приеме внутрь и очень редко вызывает побочные эффекты. Помимо головокружения препарат эффективен и для купирования шума и звона в ушах. Применение препарата при лечении болезни Меньера на ранних стадиях может остановить снижение слуха за счет сокращения частоты приступов, следовательно повреждения сенсорных слуховых клеток.
Многочисленные исследования продемонстрировали профилактическое и лечебное купирующее головокружение действие препарата Бетасерк®. Профилактическое действие препарата выражается в существенном снижении частоты приступов вертиго, за счет изменения кровотока в мозге или лабиринте. Это особенно важно при болезни Меньера и рецидивирующем головокружении. Бетасерк® значительно снижает продолжительность нистагма. Исследованиями Е.И.Гусева и соавторов установлено, что Бетасерк® эффективен как для купирования приступов головокружения, так и для профилактики рецидивов.
Эффективность препарата Бетасерк® при различных заболеваниях и патологических состояниях, сопровождающихся головокружением показана в ходе многих рандомизированных двойных слепых плацебоконтролируемых исследований, удовлетворяющих требованиям доказательной медицины.
Бетасерк® не обладает седативным эффектом даже при применении в высоких дозах, поэтому способствует развитию вестибулярной адаптации. Поэтому, в отличие от других препаратов, он может быть с успехом использован в комбинации с вестибулярной адаптационной тренировкой.
Побочные эффекты:
Клинические исследования показали, что Бетасерк® очень хорошо переносится. В большинстве клинических испытаний не было никаких упоминаний о возникших побочных эффектах.
Таким образом Бетасерк® является безопасным и хорошо переносимым препаратом, а единственными противопоказаниями к его назначению являются гиперчувствительность к препарату и феохромоцитома. Не рекомендуется назначать препарат в период беременности и лактации. С осторожностью следует назначать препарат больным язвенной болезнью и бронхиальной астмой.
Дозировка.
Многочисленные фармакологические исследования показали, что оптимальная суточная доза Бетасерка® 48мг. Препарат был одинаково эффективен при приеме и два раза в день (2 х 24мг), и три раза в день (3 х 16мг) в случае одной и той же дневной дозы. Оба режима хорошо переносятся.
(При подготовке статьи использованы публикации Solvay Pharma)
Бетасерк в Москве
Аналоги Бетасерк
Инструкция Бетасерк
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска
Первичная упаковка
Количество в упаковке
Производитель
Страна
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: бетагистина дигидрохлорид 24 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 242,0 мг, маннитол (Е421) 75,0 мг, лимонной кислоты моногидрат 7,5 мг, кремния диоксид коллоидный 7,5 мг, тальк 19,0 мг.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне таблетки и гравировкой «289» с обеих сторон от риски.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
— Влияние на гистаминергическую систему.
Частичный агонист Н1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижения количества Н3— рецепторов.
— Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга.
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
— Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
— Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах.
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Сmах) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.
2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный.
Показания
Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:
— головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой);
— снижение слуха (тугоухость);
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
— Бетасерк® не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
С осторожностью
Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно.
Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение бетагистина во время беременности допускается, если польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно выделяется ли бетагистин с грудным молоком. Не следует принимать препарат во время грудного вскармливания. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Доза препарата для взрослых составляет 48 мг бетагистина в день.
Таблетку можно разделить на две равные части, как показано на рисунке 1. Поместите таблетку на твердую поверхность риской вверх и надавите на нее большим пальцем.
Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение. Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.
Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью
Специальные клинические исследования в этой группе, пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
Побочные действия
Если Вы заметили какие-либо побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, уведомите, пожалуйста, Вашего лечащего врача.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Рекомендуется симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, в том числе без назначения врача, сообщите об этом, пожалуйста, своему лечащему врачу.
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo.
Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин ). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).
Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами H1-гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.
Особые указания
Риска на таблетке предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для деления её на две равные дозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.
Бетасерк, 30 шт., 8 мг, таблетки
Пройдите комплекс тестов «Липидный профиль, базовый»
Вам также могут быть
Скидки и бонусы по программе «Моё Здоровье»
Скидки и бонусы по программе «Моё Здоровье»Бетасерк: инструкция по применению
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: бетагистина дигидрохлорид 8 мг (для дозировки 8 мг), 16 мг (для дозировки 16 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 80,8 мг (161,5 мг), маннитол (Е421) 25,0 мг (50,0 мг), лимонной кислоты моногидрат 2,5 мг (5,0 мг), кремния диоксид коллоидный 2,5 мг (5,0 мг), тальк 6,3 мг (12,5 мг).
Описание лекарственной формы
Для дозировки 8 мг. Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с гравировкой «256» на одной стороне таблетки.
Для дозировки 16 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне таблетки и гравировкой «267» с обеих сторон от риски.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
— Влияние на гистаминергическую систему
Частичный агонист Н1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижения количества Н3— рецепторов.
— Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
— Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
— Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Сmах) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.
2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Показания
Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:
— головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой);
— снижение слуха (тугоухость);
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— Бетасерк® не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
С осторожностью
Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не должен использоваться во время беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.
Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком. Не следует принимать препарат во время грудного вскармливания. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.
Способ применения и дозы
Всегда принимайте Бетасерк® точно так, как прописал Ваш лечащий врач. Если у Вас есть какие-либо вопросы, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.
Внутрь, во время еды.
Доза препарата для взрослых составляет 24-48 мг бетагистина в день.
Бетасерк® 8 мг следует принимать по 1-2 таблетки 3 раза в день.
Бетасерк® 16 мг следует принимать по 1/2-1 таблетке 3 раза в день.
Таблетку можно разделить на две равные части, как показано на рисунке. Поместите таблетку на твердую поверхность риской вверх и надавите на нее большим пальцем.
Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение.
Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.
Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью
Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.
Побочные действия
Если Вы заметили какие-либо побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, уведомите, пожалуйста, Вашего лечащего врача.
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта:
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Рекомендуется симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, в том числе без назначения врача, сообщите об этом, пожалуйста, своему лечащему врачу.
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo.
Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин ). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).
Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами; в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.