Беталок или метопролол в чем разница

Две стороны одной медали. Бета-блокаторы: Нобелевская премия или сердечная блокада

Стимулирует сердечную деятельность выброс адреналина. Именно он учащает пульс, повышает давление и ускоряет ритм сердца и сосудов. Замедляется сердечная деятельность от дефицита подгоняющего его вещества. Пульс становится реже, давление снижается, от монотонного неторопливого постукивания сердца клонит ко сну. Такой отдых нашему мотору необходим как воздух: он позволяет накопить силы для следующего броска. Сегодня речь пойдёт о бета-блокаторах – лекарствах, которые, заботливо помогают сердцу отдыхать.

Таблетки, заслоняющие сердце от стресса

Группа препаратов, дающих сердцу полноценный отдых, заметно выделяется среди своего окружения, потому как все названия их заканчиваются на «лол». В основе их действия лежит снижение активности симпатической нервной системы, ответственной за яркую эмоциональную окраску стрессовых проявлений: гнева, тревоги, волнения и даже печали. Уменьшая их воздействие на сердце, мы даём ему возможность сокращаться реже, с меньшей силой и не так волноваться из-за недостатка кислорода. Волшебным образом исчезают приступы стенокардии и нарушения ритма, а риск внезапной смерти по вине сердца сводится к минимуму.

Рецепторы, на которые воздействует адреналин и подобные ему возбуждающие вещества (β1) находятся также в сосудистой стенке. Их блокада снимает напряжение сосудистой стенки, виновника повышения артериального давления, и дает сосудам передышку для восстановления сил.

Достояние Нобеля

Первый бета-блокатор – протеналол, синтезированный в 1962 году, не прошел этап экспериментальных исследований из-за возникновения случаев рака у мышей. А вот пропроналол, полученный в 1964 году, превзошел все ожидания. Американские ученые J. Black, G. Elion, G. Hutchings в 1988 году за разработку и обоснование механизма действия лекарств этой группы получили Нобелевскую премию.

На первых порах лекарство было задумано для лечения аритмии, и его способность снижать давление считалась второстепенной. Время показало, что важно и то, и другое.

Последнее поколение бета-блокаторов – небиволол – получен в 2001 году. К предыдущим свойствам таблетки добавился сосудорасширяющий эффект за счет выработки собственного оксида азота.

Сегодня в лечении мы применяем максимум 5 бета-блокаторов: метопролол, бисопролол, карведилол, бетаксалол, небиволол. Одни из них нормализуют цифры давления, другие – лечат стенокардию, третьи – нарушения сердечного ритма. Каждое новое поколение препаратов на порядок лучше предыдущих.

На что действуют бета-блокаторы

Назначают бета-блокаторы при:

Лекарства входят в комплексное лечение похмельного синдрома за счет их способности уменьшать проявления адреналинового выброса.

Как найти свою таблетку

К счастью, выбор препарата – искусство врача. В противном случае, вся польза от его применения сводится к нулю. Врач выбирает препарат, дозу (с учетом пульса и давления), кратность приема и его длительность.

Где таится опасность от приема бета-блокаторов

Две стороны одной медали. При правильном приеме лекарств – волшебство исцеления (достойное Нобелевской премии). Шаг в сторону – и волшебство улетучивается. Где найти ту дозу лекарства, от которой зависит равновесие? Пожалуй, на приеме у врача.

Источник

Чем отличается препарат Метопролол от Беталок ЗОК и что из них лучше?

Гипертоническая болезнь сердца является одной из наиболее распространенных патологий среди пациентов, возраст которых превышает 45 лет. Благодаря стремительному научно-техническому прогрессу, развитию медицины и фармацевтической промышленности, больные получили возможность купировать симптомы данного заболевания посредством различных медикаментов.

В этой статье мы более подробно рассмотрим, что лучше применять при ГБ – Метопролол или Беталок ЗОК, разберемся, что эффективнее снижает артериальное давление, узнаем показания к их назначению, а также какие действующее вещества обусловливают их эффект.

Обзор Метопролола и Беталока ЗОК

Метопролол – это лекарственное средство, относящееся к селективным блокаторам β-адренорецепторов. Основным активным компонентом является метопролола тартрат. В каждую таблетку может входить 100, 50 или 25 мг данного медикамента.

Таблетки – круглые с плоской поверхностью, белые либо белые с кремовым оттенком, а также есть две пересекающиеся перпендикулярные полоски для деления. Из дополнительных компонентов включены: лактоза, целлюлоза, моногидрат, тальк, кальция стеарат, повидон и кросповидон.

Беталок ЗОК считается селективным блокатором β-адренорецепторов, активный компонент которого – метопролола сукцинат, выпускается в таблетках, в каждой из которых – может быть 95, 47,5 или 23,75 мг последнего, что соответствует 100, 50 и 25 мг метопролола тартрата.

Таблетки – выпуклые с обеих сторон, белого либо практически белого цвета, в оболочке, имеют полоску на обеих сторонах и гравировку с аббревиатурой названия. Дополнительные компоненты: гипромеллоза, парафин, макрогол, этилцеллюлоза, натрия стеарилфумарат, диоксид кремния, диоксид титана.

Принцип действия препаратов

Действие Беталока ЗОК

Сразу после приема данные средства способствуют снижению САД (формирующегося в процессе сокращения желудочков сердца, в народе называемого также «верхним»), а после курса терапии сроком в две-три недели постепенно приходят в норму также и показатели ДАД (появляющегося после сокращения предсердий, известного еще, как «нижнее»).

Максимальная концентрация обоих лекарств в крови пациентов наблюдается спустя 1,5 часа после их перорального приема. Поэтому не стоит спешить принимать еще одну таблетку сразу после того, как не был отмечен эффект после приема предыдущей, нужно подождать, чтобы не спровоцировать передозировку.

Оба препарата уменьшают степень реакции организма на действие катехоламинов, что в значительной мере способствует снижению сердечного выброса, что находит применение у групп больных, которые страдают дилатационной кардиомиопатией, а также опосредствованно через рефлекс Китаева влияет на снижение показателей АД.

Сравнение динамики концентраций действующего вещества в сыворотке крови

Данные средства также влияют на состояние сосудистой стенки и бронхов, расслабляя их, что облегчает процесс прохождения крови и воздуха по ним, тем самым также способствуя снижению давления.

В процессе выполнения физических упражнений в комбинации с применением этих медикаментов тесты показывают нормальный уровень работы надпочечников и реакции организма на действие адреналина, а также уменьшение вероятности степени развития стенокардических приступов у больных стенокардией, что является подтверждением их вазодилатирующего эффекта.

Показания и противопоказания

Показания к применению двух препаратов отличаются. Среди показаний к приему сравниваемых препаратов стоит выделить следующие состояния, с которыми могут одинаково хорошо справляться и первый, и второй:

Суправентрикулярная форма тахикардии

Также данные медикаменты используют с превентивной целью от внезапной постинфарктной смерти, а также в составе комплексной терапии при тиреотоксикозах различного генеза.

Состояния, при которых назначают только Метопролол:

Патологии, при которых назначают только Беталок ЗОК:

Ограничениями к назначению данных препаратов, как правило, служат разнообразные состояния, при которых очень существенным образом по тем или иным причинам ослабевает сила сокращения и падает частота пульсации сердечной мышцы. Из-за того, что сравниваемые медикаменты сокращают количество ударов сердца, их назначение может повлечь серьезные последствия.

Вот список данных патологических состояний, при которых прием лекарств запрещен:

Правила приема и дозирования

Схемы применения данных препаратов не имеют существенных отличий, поэтому ниже представлены общие рекомендации по приему препаратов. Принимать оба медикамента лучше всего в утреннее время (если позволяет схема лечения), желательно не разделяя таблетку на части и запивая достаточным количеством воды.

Прием лекарств не зависит от завтрака – сравниваемые медикаменты не вступают во взаимодействие с пищей. Схемы применения при патологических состояниях, поддающихся терапии обоими препаратами одинаково хорошо:

Схемы лечения и предупреждения патологий, при которых назначают только Метопролол:

Лечение патологий, при которых назначают только Беталок ЗОК:

Основные отличия и эффективность

Как уже упоминалось выше, основное, чем Метопролол отличается от Беталока ЗОК, это то, что первый действует на β1-адренорецепторы, а второй – β2-адренорецепторы. Первые больше локализуются в сосудистых стенках и атриовентрикулярном узле, а вторые также располагаются и в бронхах. В сердечной мышце одинаково много рецепторов обоих типов. Из этого и вытекают те различия в их действии.

Показания и режим дозирования Метопролола

Существует также незначительное различие в химическом строении основных веществ – разница заключается только в том, на базе какой соли было произведено лекарство. У Метопролола – это соль тартрат, а у Беталока ЗОК – сукцинат.

Это может сыграть незначительную роль в подборе оптимального препарата для терапии, поскольку одни люди имеют большую восприимчивость к первому веществу, а другие – ко второму. Присутствует также разница в дополнительных химических соединениях, входящих в состав таблеток.

Довольно тяжело спрогнозировать, какое именно средство окажется более эффективным для каждого конкретного пациента. Терапия эссенциальной артериальной гипертензии подразумевает длительный и кропотливый подбор подходящего препарата или их комбинаций, а затем еще и дозировки каждого из них.

Важно учитывать наличие сопутствующих заболеваний. Если больной страдает на фоне гипертонии мигренями, то конечно лучше выбирать Метопролол, а если, например, у него бронхиальная астма или ХОБЛ, то ему лучше подойдет второй препарат.

Кроме того, нельзя спрогнозировать, к какой именно соли (об этом выше) будет более восприимчив организм пациента. Поэтому при подборе соответствующей терапии необходимо будет запастись терпением, и приготовиться к тому, что результат может не наступить так быстро, как хотелось бы.

Побочные эффекты в ходе приема обсуждаемых средств возникают крайне редко, согласно двойному слепому исследованию с плацебо-контролируемой группой их частота не превышала 0,001%. Среди основных побочных эффектов данных препаратов возможны:

Взаимодействие с другими средствами и аналоги

Необходимо тщательно следить за состоянием здоровья людей, которые одновременно с этими лекарствами принимают другие β-блокаторы (из-за суммации эффектов), ганглиоблокаторы (из-за потенциации действия ганглиоблокаторов), а также ингибиторы моноаминоксидазы (из-за повышенной вероятности развития атриовентрикулярной блокады и/или брадикардии).

В случае развития аллергии на медикаменты, лечащий врач может заменить их другими препаратами. Ниже представлен список аналогов, которые содержат в своем составе метопролол:

Отзывы врачей и пациентов

В основном отзывы врачей и пациентов положительные:

Зинаида, 67 лет: «Кроме Эналаприла я с прошлого года вынуждена принимать с целью контроля давления еще и Метопролол. Эналаприл больше не справлялся с поставленной задачей, но это и не удивительно, годы то идут. Я уже по правде ни на что и не надеялась, но спустя две недели количество приступов повышения давления постепенно пошло на убыль.

Мой участковый терапевт начал постепенно уменьшать дозу Эналаприла и повышать Метопролола. Я все делала только согласно его указанию, во всем слушаюсь врача. И вот спустя пару месяцев корректировки дозы мое давление редко повышается».

Мария Михайловна, врач-терапевт: «Многие мои пациенты жалуются на повышенные показатели артериального давления, и после тщательного обследования мы с моими коллегами приходим к выводу о том, что в большинстве случаев точную причину возникновения данной патологии установить не удается.

Селективные β-адреноблокаторы показывают лучшую эффективность в борьбе с данным недугом среди всех других антигипертензивных препаратов. Лечение гипертензии этими препаратами никогда не подводило, и я считаю, что препараты данной группы необходимо назначать каждому новому пациенту с подтвержденной эссенциальной артериальной гипертензией».

Данные препараты заслуживают пристального внимания каждого, у кого есть проблемы с давлением. Данные селективные β-адреноблокаторы обладают мягким антигипертензивным эффектом, возможностью положительно влиять на некоторые сопутствующие патологии, а также имеют очень низкую вероятность развития побочных эффектов.

Источник

Сравнительное изучение нового препарата метопролола тартрата пролонгированного действия – эгилока ретард и оригинального препарата метопролола сукцината – беталока зок у больных мягкой и умеренной артериальной гипертонией

Материалы и методы. В исследовании участвовало 30 человек – 11 мужчин и 19 женщин, страдающих мягкой и умеренной артериальной гипертонией (АГ). Исследование было рандомизированным, открытым, перекрестным. Перед началом исследования всем пациентам отменялась ранее используемая гипотензивная терапия на 10-14 дней. Каждый из пациентов поочередно проходил 6-недельное лечение Эгилоком ретард (ЭР) и Беталоком ЗОК (БЗ) в дозе 50-100 мг. После отмены предшествующей антигипертензивной терапии пациенту назначалось лечение БЗ или ЭР (по таблице рандомизации) в дозе 50 мг. Препараты принимались один раз в сутки. Терапию первым рандомизационным препаратом завершили 29 человек, вторым – 25 пациентов. Через две недели оценивалась эффективность терапии по достижению целевого уровня АД (

Результаты исследования. После 6-недельного лечения ЭР и БЗ средний уровень систолического АД снизился на 15,7 и 15,2 мм рт ст, диастолического АД снизился на 8,0 и 4,5 мм рт ст, ЧСС – на 4,1 и 4,3 уд. в мин. соответственно. Различия между гипотензивным и брадикардитическим эффектом исследуемых препаратов статистически не значимы. Целевого уровня АД при терапии обоими ББ удалось до- стичь приблизительно в половине случаев – у 48% больных, получавших БЗ и у 56% пациентов, принимавших ЭР. Большее число побочных эффектов было зарегистрировано во время лечения БЗ (р=0,003). Большинство побочных реакций не носило серьезного характера, а по субъективной оценке пациентов переносимость препаратов не отличалась.

Заключение. По результатам исследования новый препарат метопролола тартрата пролонгированного действия – Эгилок ретард при назначении в течение 6 нед пациентам с мягкой и умеренной артериальной гипертонией в виде монотерапии не отличается по эффективности и безопасности от оригинального препарата метопролола сукцината пролонгированного действия – Беталока ЗОК.

Ключевые слова: метопролол тартрат, метопролол сукцинат, артериальная гипертония, антигипертензивная терапия.

Aim. To study efficiency and safety of new drug of long acting metoprolol tartrate, “Egilok retard” (ER) in patients with mild to moderate arterial hypertension (AH) in comparison with the original drug of metoprolol succinat, “Betaloc ZOK” (BZ), possibility of reaching target blood pressure (BP) level with treatment with each drug.

Material and methods. 30 patients (11 men and 19 women) with mild to moderate AH took part in randomized, open, cross over study. Previous antihypertensive treatment had been canceled for all the patients 10-14 days before the study started. Each patient by turns was treated during 6 weeks with ER and BZ 50-100 mg daily. After cancellation of the previous antihypertensive therapy, BZ and ER were prescribed (according to the randomization table) in dose 50 mg daily. Drugs were taken once per day. 29 patients completed therapy with the first drug of randomization, 25 patients – with the second. After 2 weeks efficiency of treatment was assessed by target BP level achievement (

Results. After 6-week treatment with ER and BZ average level of systolic BP reduced by 15,7 and 15,2 mmHg, of diastolic BP – by 8,0 and 4,5 mmHg, heart rate – by 4,1 and 4,3 beat/min respectively. Differences between antihypertensive and heart rate lowering effect of the studied drugs were not significant. Target BP level with treatment with both drugs was reached in approximately half cases – in 48% of BZ patients, and in 56% of ER patients. Biger number of side effects was registered in BZ treatment (p=0,03). Most side effects were not severe and according to the patient assessment tolerance of both drugs didn’t differ.

Conclusion. Results of the study show that in patients with mild to moderate AH 6-week monotherapy with new drug of long acting metoprolol tartrate, ER, does not differ on efficacy and safety from original drug of long acting metoprolol succinate, BZ.

Key words: metoprolol tartrate, metoprolol succinate, arterial hypertension, antihypertensive therapy

Rational Pharmacother. Card. 2005;3:35-40

Бета-адреноблокаторы (БАБ) занимают одно из ведущих мест в терапии больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Эти препараты используются в клинике с начала 60-х годов, причем их роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний оказалась столь значительной, что в 1988 г. ученые, принимавшие участие в создании БАБ, были награждены Нобелевской премией [1]. БАБ входят в состав основных групп антигипертензивных препаратов [2,3]. Одним из наиболее известных БАБ является метопролол [4]. В ряде крупных рандомизированных многоцентровых исследований были подтверждены положительные эффекты метопролола у больных артериальной гипертонией, ишемической болезнью сердца [2,3,5]. С целью достижения стабильной блокады бета1-адренорецепторов был разработан препарат метопролола сукцинат пролонгированного действия – MS-CR/XL. Именно эта форма метопролола доказала свои преимущества при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью в исследованиях MERIT-HF, RESOLVED (Metoprolol study) [5,6].

Несмотря на очевидную положительную роль БАБ в лечении больных c сердечно- сосудистой патологией, практические врачи неохотно назначают эти препараты, а если и назначают их, то обычно используют недостаточные дозы. Неактивность врачей в отношении терапии БАБ приводит к тому, что многие больные не получают той пользы от лечения, которую оно могло бы дать. Кроме того, при наличии большого выбора современных препаратов из этой группы продолжают широко использовать устаревшие БАБ или БАБ с недостаточной доказательной базой. Известно, например, что назначение метопролола в России составляет около 4% от всех назначений БАБ (в Германии – 35%), при этом наиболее часто назначаются препараты, действующим веществом в которых является метопролола тартрат с немедленным высвобождением активного вещества (MT-IR) [7].

В последнее время в качестве альтернативы препаратам метопролола сукцината созданы новые лекарственные формы метопролола тартрата, обеспечивающие устойчивый пролонгированный эффект препаратов с этим действующим веществом.

Задачей настоящего исследования было сравнительное изучение нового препарата метопролола тартрата пролонгированного действия – ЭГИЛОКА РЕТАРД (ЭР) (EGIS, Венгрия) и оригинального препарата метопролола сукцината – БЕТАЛОКА ЗОК (БЗ) (Аstra Zeneca, Великобритания).

Материалы и методы

Протокол открытого, рандомизированного, перекрестного, сравнительного исследования был одобрен Этическим комитетом ГНИЦ ПМ. Каждый больной давал письменное информированное согласие на участие в исследовании.

Для исследования были отобраны пациенты с мягкой и умеренной артериальной гипертонией (АГ): 140

Всего в исследование было включено 30 больных (11 мужчин и 19 женщин) в возрасте от 42 до 78 лет, средний возраст составил 62,7 года. Длительность диагностированной АГ колебалась от 2 лет до 31 года и составила в среднем 10 лет. На ЭКГ у 5 пациентов, перенесших инфаркт миокарда, регистрировались признаки рубцовых изменений, у 2 больных определялась АВ-блокада I степени, у 1 пациента была зарегистрирована желудочковая экстрасистолия.

Во время визита к врачу проводились измерения АД и ЧСС, через 24 ч после последнего приема препарата, до приема очередной дозы БАБ. Контроль артериального давления (АД) (в положении пациента сидя, трижды с интервалом в 2 мин) и ЧСС проводили исходно (до лечения), а также через 2 и 6 недель терапии каждым препаратом. Через 2 недели лечения первой дозой БАБ и через 6 недель терапии препаратом метопролола проводилась регистрация побочных эффектов и определялась приверженность лечению.

После 6 недель лечения первый препарат отменяли на 10-14 дней (в зависимости от используемой дозы метопролола).

При каждом визите всем пациентам регистрировалась ЭКГ.

Гипотензивный эффект препаратов оценивали по результатам измерения АД (изменение от базового уровня после 6-недельного курса терапии). Препарат считали эффективным, если регистрировалось снижение АД ниже уровня 140/90 мм рт.ст.

При обработке результатов исследования использовался пакет статистических программ STATISTICA 6.0. Для оценки полученных данных применялись как стандартные методы описательной статистики (вычисление средних, средних квадратичных отклонений), так и известные критерии значимости (парный t-критерий Стьюдента, χ2 и др.).

Результаты представлены в виде М+σ (М – среднее, σ – среднее квадратичное отклонение). Различия расценивались как статистически значимые при р

Результаты исследования

Из 30 человек, принимавших участие в исследовании, полностью оба курса лечения завершили 25 человек.

Лечение первым препаратом завершили 29 человек. Во второй этап исследования было включено 28 человек, из которых полностью закончили лечение 25 человек, 5 человек выбыли на разных этапах исследования вследствие наличия у них побочных явлений. Возможная связь нежелательных явлений с приемом препаратов была зафиксирована лечащими врачами у 4 больных.

Лечение БЗ было назначено 30 пациентам (по таблице рандомизации), 6-недельное лечение препаратом метопролола сукцината завершили 29 человек. Два пациента, прошедших терапию БЗ, в результате развившихся во время лечения нежелательных явлений отказались принять дальнейшее участие в исследовании и терапию ЭР не получали, однако у одного из этих больных побочный эффект был зафиксирован в конце 6-й недели БЗ, лечение которым он завершил.

Терапия ЭР была назначена 28 пациентам (2 выбыли на этапе лечения первым препаратом). Еще 3 человека выбыли из-за побочных эффектов и нежелательных явлений на фоне лечения ЭР.

Таким образом, 6-недельную терапию ЭР прошли 25 человек, а БЗ – 29 пациентов с артериальной гипертонией.

В результате рандомизации было сформировано 2 группы пациентов, в одной из которых первым получаемым препаратом был ЭР, а в другой – БЗ. Статистически значимых отличий по основным параметрам на начало исследования между группами выявлено не было, поэтому результаты анализировались суммарно, без учета последовательности назначения препарата.

Оба исследуемых препарата оказывали выраженный гипотензивный эффект. Причем ЭР в среднем вызывал несколько большее снижение ДАД, однако статистически значимых различий между препаратами по влиянию на уровень САД и ДАД выявлено не было (рис.1).

Рис.1. Изменение показателей САД и ДАД в результате терапии (Δ САД и Δ ДАД).

Также не обнаружено статистически значимого различия между исследуемыми препаратами по влиянию на ЧСС (рис. 2).

Рис. 2. Изменение ЧСС через 2 и 6 недель лечения каждым препаратом (Δ ЧСС).

На серии ЭКГ, зарегистрированных на каждом визите, новых патологических изменений и статистически значимого отклонения определяемых параметров (длительности интервалов QT, QTc, PR, комплекса QRS, а также ЧСС) выявлено не было.

Распределение пациентов в зависимости от суточной дозы метопролола было одинаковым для исследуемых препаратов (табл.1).

Таблица 1.
Распределение пациентов в зависимости от получаемой дозы метопролола

В ряде случаев удвоение дозы препарата было невозможно из-за развившихся уже при применении 50 мг/сут метопролола побочных эффектов. В остальных случаях дозы препаратов были удвоены. Только у 1 пациентки оба препарата вызывали синусовую брадикардию с ЧСС

Целевой уровень АД (

Таблица 2.
Оценка эффективности препаратов (по визитам)

Таблица 3.
Побочные эффекты Эгилока ретард и Беталока ЗОК

При анализе согласованности побочных реакций на препараты метопролола критерий χ 2 превысил критическое значение, соответствующий уровню значимости р
Рис. 3. Побочные эффекты (ПЭ) при лечении бета-адреноблокаторами.

Однако в большинстве случаев побочные эффекты не носили характера серьезных, после отмены препаратов метопролола проходили самостоятельно и не требовали назначения дополнительной терапии.

На фоне терапии ЭР было зарегистрировано серьезное нежелательное явление – повторный острый инфаркт миокарда у пациентки, страдающей гипертонической болезнью III стадии, II степени, риск осложнений – очень высокий. Однако, по-видимому, данное нежелательное явление не было связано с проводимой терапией и обусловлено течением конкурирующего основного заболевания на фоне недостаточно эффективной гипотензивной монотерапии.

Данные врачебной клинической и субъективной оценки эффективности и переносимости ЭР и БЗ продемонстрированы на рис. 4 и 5. Выявлено, что при одинаковой хорошей субъективной переносимости препаратов, пациентами и врачами отмечена несколько лучшая гипотензивная эффективность ЭР по сравнению с действием БЗ.

Рис. 4. Оценка эффективности и переносимости Эгилока-ретард пациентами и врачами.	Рис. 5. Оценка эффективности и переносимости Беталока ЗОК пациентами и врачами.

Обсуждение

В настоящее время метопролол является одним из наиболее изученных селективных БАБ [4]. В России зарегистрированы препараты, действующим веществом которых является одна из солей метопролола: метопролола тартрат или метопролола сукцинат.

Различие между двумя солями метопролола заключается в неодинаковой скорости всасывания в кишечнике: метопролол сукцинат в отличие от тартрата всасывается медленнее, что позволяет назначать препараты с данной солью метопролола 1 раз в день. Это позволило незначительно уменьшить дозу действующего вещества в БЗ, о чем указано в аннотации к препарату: 1 таблетка БЗ 50 или 100 мг содержит соответственно 47,5 и 95 мг метопролола сукцината, что эквивалентно 50 и 100 мг метопролола тартрата [8].

Очевидные преимущества метопролола сукцината пролонгированного действия (метопролол CR/LX) были доказаны при сердечной недостаточности [4,5,9] и, кроме того, при изучении антиатеросклеротического эффекта метопролола на фоне гиполипидемической терапии в исследовании ELVA [11]. Оригинальным препаратом метопролола сукцината пролонгированного действия, зарегистрированным в России, является «Беталок ЗОК».

Недавно была создана новая лекарственная форма метопролола тартрата пролонгированного действия – «Эгилок ретард» (ЭР). Оригинальный матрикс таблеток ЭР обеспечивает замедленное высвобождение метопролола и стабильную концентрацию препарата в плазме в течение суток, что позволяет сократить кратность приема препаратов до 1 раза в день [12]. Результаты, подтверждающие высокую эффективность и безопасность ЭР у пациентов с мягкой и умеренной АГ, были получены в многоцентровом проспективном исследовании ProlongER, проводившемся на Украине [12]. По данным ProlongER, при лечении ЭР снижение офисного систолического АД составило 32 мм рт. ст., диастолического АД – 18 мм рт. ст., а ЧСС – на 18 ударов в минуту. Более скромные результаты, полученные в нашем исследовании, могут объясняться меньшими дозами БАБ (50-100 мг/сут), так как в программе ProlongER ЭР применялся в дозе 25-300 мг/сут. Достижение целевого уровня АД в ProlongER по данным офисного измерения и суточного мониторирования АД было достигнуто в 93,6 и 85% случаев соответственно. Это значительно превышает показатели, продемонстрированные в нашем исследовании, и может быть объяснено более высокими дозами ЭР, а также добавлением к терапии БАБ гидрохолортиазида в 30% случаев.

Результаты данного исследования, продемонстрировавшие, что целевого уровня АД удается достичь у 48 и 56% пациентов на фоне терапии Беталоком ЗОК и Эгилоком ретард соответственно, согласуются с данными крупных исследований, в которых использовался метопролола тартрат 15. Следует учитывать, что средняя доза метопролола в международных трайлах составляла 100-150 мг/сут.

Заключение

Таким образом, новый препарат метопролола тартрата пролонгированного действия – Эгилок ретард при назначении в течение 6 нед пациентам с мягкой и умеренной артериальной гипертонией в виде монотерапии не отличается по эффективности и безопасности от оригинального препарата метопролола сукцината пролонгированного действия – Беталока ЗОК. При подборе гипотензивного лечения следует учитывать, что у больных мягкой и умеренной артериальной гипертонией эффективность монотерапии препаратами группы бета-адреноблокаторов дозозависима и позволяет достичь целевого уровня АД приблизительно в 50-60% случаев.

Источник