Бета блокаторы что это за лекарство

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник

Фармакотерапия бета-адреноблокаторами

Почему современная кардиология немыслима без данной группы препаратов?

Савелий Баргер (МОСКВА),

кардиолог, кандидат медицинских наук. В 1980‑е годы одним из первых ученых в СССР разрабатывал методику диагностической чреспищеводной электрокардиостимуляции. Автор руководств по кардиологии и электрокардиографии. Его перу принадлежит несколько популярных книг, посвященных разным проблемам современной ­медицины.

Можно с уверенностью сказать, что бета-адреноблокаторы — препараты первой линии для лечения многих заболеваний сердечно-сосудистой ­системы.

Вот несколько клинических ­примеров.

Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят характерные сжимающие боли за грудиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и ­вечером.

Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 ­мг.

Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в ­день.

Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в ­день.

У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность — медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса — бета-адреноблокаторами.

Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов

Различают бета₁‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах. Бета₂‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах. Ни одна ткань не содержит исключительно бета₁— или беты₂‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета₁— и бета₂‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови.

Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Клиническая фармакология

Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-­блокаторов.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е. дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни. Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-­адреномиметики (такие как бета₂‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии. Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета₁‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой. При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД). У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется. Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода. Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

Заболевания периферических сосудов

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

Сердечная недостаточность

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Блокады и аритмии сердца

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение. Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности. Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР. Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к. другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные ­эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

Бисопролол

Высокоселективный бета₁‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг. Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета₁‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их ­назначении.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

«Таблетка от давления»: как это работает

Поделиться:

Наверное, нет ни одной другой группы лекарств, в которой было бы так много препаратов. К тому же большинство средств имеет добрый десяток аналогов, что сеет среди антигипертензивных хаос, здравому уму малоподвластный. Но ум хорошего кардиолога и профессионального фармацевта может постигнуть и не такой лекарственный ералаш.

«Много» — не значит «хорошо»

Разнообразие антигипертензивных препаратов во многом связано с тем, что сегодня наряду с современными продолжают использоваться средства, которыми лечились наши бабушки. К счастью, применяются они достаточно редко, но, тем не менее, смуту в лечение гипертонии вносят. К тому же следует учитывать, что в российских аптеках до сих пор можно запросто купить любой антигипертензивный препарат без рецепта врача. А это значит, что самолечение гипертонической болезни, которое нельзя назвать иначе, чем «самомучение», продолжает процветать и приносить горькие плоды.

Но неужели есть большая разница, как и чем снижать давление: главное же, чтобы тонометр показывал норму или приближенные к ней цифры? Конечно, есть, и вот почему.

Дело в том, что многие антигипертензивные препараты приводят к резкому снижению давления. Это не лучшим образом сказывается на самочувствии больного, однако есть последствия гораздо более серьезные. Если постоянно принимать эти лекарства, эластичность сосудистой стенки, регулярно напрягающейся и расслабляющейся, снижается. В результате развиваются (или быстро прогрессируют) заболевания сердца и сосудов — наиболее опасные осложнения гипертонии.

К препаратам, обладающим резким сосудорасширяющим эффектом, относятся любимые многими поколениями гипертоников адельфан и клонидин. Менее мощное действие на сосуды оказывают дешевые бендазол и его комбинация с папаверином, метамизолом и фенобарбиталом (андипал). Эти средства уменьшают сердечный выброс и при длительном применении ухудшают показатели ЭКГ.

А растительные гипотензивные препараты, например раунатин, и вовсе рассматривать всерьез не приходится: лекарствам, возраст которых уже перевалил за шестой десяток, уже давно найдена более эффективная и безопасная альтернатива.

Шесть групп

Я перечислила далеко не все гипотензивные препараты, которые продолжают выпускаться и применяться, несмотря на серьезные недостатки и побочные эффекты. Их так много, что я боюсь запутать читателя окончательно. Гораздо проще назвать те средства, которые во всем мире признаны препаратами выбора для лечения гипертонии. Они относятся к шести фармакологическим группам:

Механизм действия каждой из этих групп различен и достаточно сложен:

Кстати, разницы в эффективности между ними практически нет. Из ряда препаратов выбиваются нифедипин и каптоприл, которые можно принимать как средства скорой помощи для быстрого снижения давления. Кроме того, диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ определенно снижают риск развития сердечно-сосудистых катастроф, вероятность которых значительно возрастает при гипертонии.

Читайте также:
Люди с гипертонией

Как правило, гипотензивный эффект длится 12, а иногда и 24 часов, что позволяет принимать лекарства два или один раз в сутки. Однако далеко не всегда удается справиться с гипертонией с помощью одного препарата.

Когда один в поле не воин

Назначая гипотензивное средство, врач должен стремиться обойтись минимальной дозой. Если приходится повышать дозировку из-за недостаточного антигипертензивного эффекта, следует задуматься о введении второго лекарства — априори безопасней считается принимать два препарата в минимальных дозах, чем один в максимальной. По статистике, больше половины больных не достигают целевых показателей давления с помощью одного средства.

Комбинированная терапия гипертонии может осуществляться как с помощью уже готовых, комплексных препаратов (например, периндоприл + индапамид, лизиноприл + гидрохлортиазид и т. д.), так и за счет сочетания двух разных средств. Однако сочетать тоже нужно с умом — существуют стандартные схемы, доказавшие свою рациональность. Всемирная организация здравоохранения предлагает использовать пять комбинаций:

Правильная терапия

Следует отметить, что даже самый квалифицированный врач вряд ли с первого визита пациента сможет подобрать оптимальную схему лечения гипертонии. Процесс этот подчас длительный и скрупулезный. Больной должен регулярно вести дневник артериального давления и отмечать, как прием препаратов влияет на его показатели. Доктор, анализируя первичные результаты, корректирует дозу или при необходимости вводит еще одно средство. Так продолжается до тех пор, пока эффект не будет достигнут.

Конечная цель гипотензивной терапии — это не быстрое снижение повышенного давления, а недопущение его подъема. У больного гипертонией, получающего адекватное лечение, артериальное давление должно всегда оставаться в норме.

К тому же у тех, кто лечится правильно, снижается риск инфаркта на 20–25 %, инсульта на 35–40 %, а сердечной недостаточности — более чем наполовину. А значит, с современными «таблетками от давления» можно продолжать радоваться жизни, несмотря на гипертонию.

Товары по теме: [product strict=»гидрохлортиазид»](гидрохлортиазид), [product strict=»индапамид»](индапамид), [product strict=»атенолол»](атенолол), [product strict=»бетаксолол»](бетаксолол), [product strict=»метопролол»](метопролол), [product strict=»бисопролол»](бисопролол), [product strict=»небиволол»](небиволол), [product strict=»верапамил»](верапамил), [product strict=»амлодипин»](амлодипин), [product strict=»нифедипин»](нифедипин), [product strict=»фелодипин»](фелодипин), [product strict=»каптоприл»](каптоприл), [product strict=»эналаприл»](эналаприл), [product strict=»лизиноприл»](лизиноприл), [product strict=»рамиприл»](рамиприл), [product strict=»фозиноприл»](фозиноприл), [product strict=»лозартан»](лозартан), [product strict=»валсартан»](валсартан), [product strict=»кандесартан»](кандесартан), [product strict=»ирбесартан»](ирбесартан), [product strict=»телмисартан»](телмисартан), [product strict=»эбрантил»](эбрантил), [product strict=»доксазозин»](доксазозин).

Источник

Таблетки от давления: Часть III

Поделиться:

Мы завершаем цикл статей, посвящённых лекарственным препаратам для лечения повышенного артериального давления. В предыдущих материалах мы изучили механизм артериальной гипертензии, а также познакомились с тремя классами лекарственных средств – диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II. Сегодня речь пойдёт о «классике» лечения артериальной гипертензии и профилактики её последствий – бета-адреноблокаторах (БАБ) и блокаторах кальциевых каналов (БКК). Оба этих класса лекарств, вместе с тремя предыдущими, входят в пятёрку препаратов выбора при лечении повышенного давления.

Почему растёт давление?

Кровяное давление нужно человеческому организму для того, чтобы кровь могла выполнять свою функцию: доставлять кислород и полезные вещества до большинства клеток и забирать у них «отработанный материал» – углекислый газ и продукты метаболизма. Кроме этого, кровь переносит вещества, которые заставляют ткани и органы работать как нужно, – гормоны, нейромедиаторы и различные ферменты. Это далеко не все жизненно важные функции крови. Так или иначе, кровь должна постоянно двигаться и достигать самых отдалённых «уголков» нашего тела.

Для этого в нашем организме есть мощный насос и разветвлённая сеть каналов.

Сердце с силой выталкивает из себя кровь, и она движется по ветвящимся и сужающимся каналам – сначала по артериям, затем по артериолам и, наконец, по капиллярам. Затем кровь проделывает путь в обратном направлении, попадает в вены и в итоге снова в сердце.

Исходя из этого, на интенсивность кровяного давления влияет и работа сердца, и состояние сосудов. Чем больший объём крови «насос» выбрасывает в систему каналов в единицу времени, тем выше нагрузка на эту систему. Аналогично и с частотой сердечных сокращений: чем чаще, тем выше давление. В свою очередь, чем меньше просвет сосуда, тем сильней давит изнутри текущая по нему жидкость.

Бета-адреноблокаторы простыми словами

Эти лекарственные препараты работают с нашим «насосом» – снижают силу и частоту сердечных сокращений, таким образом снижая артериальное давление.

Блокаторы кальциевых каналов – что это такое?

Кальций не только полезен для костей, благодаря нему наши мышцы (включая сердце) способны сокращаться. Ионы кальция попадают внутрь клетки через специальные каналы – «ворота» из белков, которые пропускают ионы некоторых металлов и закрыты для всего остального. В клетке кальций активизирует метаболические процессы в случае с мышечной тканью это приводит к её сокращению или повышению тонуса. Стенки всех кровеносных сосудов (даже самых мелких) включают слой мышечной ткани, которая, в частности, регулирует величину их просвета. С повышением тонуса этой ткани сосуды сужаются и, как следствие, растёт кровяное давление.

Блокаторы кальциевых каналов, как следует из названия, присоединяются к молекулам белка, из которого сделаны «ворота», и нарушают их «штатную работу». Поступление ионов кальция внутрь клетки сокращается, сосуды расширяются, и как следствие, давление снижается.

Побочные эффекты

У описываемых классов препаратов нет общих правил приёма – всё зависит от конкретного лекарства. Мы призываем вас строго соблюдать указания лечащего врача и инструкции по применению. Вольная трактовка дозировки в данном случае может быть опасной для жизни, так как речь идёт о работе сердца.

Из числа наиболее значительных побочных эффектов бета-адреноблокаторов принято выделять снижение мужского либидо и нарушение других функций полового поведения. Этот неприятный эффект связывают с ухудшением кровоснабжения простаты на фоне систематического приёма БАБ.

В качестве частого побочного эффекта блокаторов кальциевых каналов выделяют головную боль, возникающую из-за резкого расширения сосудов мозга. Также БКК не стоит принимать вместе с сердечными гликозидами из-за риска чрезмерного снижения частоты сердечных сокращений.

Лечитесь с умом, заботьтесь о своём здоровье заранее и обязательно покажите эту статью своим пожилым родственникам – возможно, для них она окажется особенно актуальной.

Марк Волков, редактор онлайн-журнала для фармацевтов и медицинских работников «Катрен-Стиль»

Источник

Роль бета-блокаторов в лечении артериальной гипертонии: мнения, доказательства и реальная практика

В газете New York Times от 14 ноября 2005 г. сообщалось о том, что в США бета-блокаторы занимают четвертое место среди наиболее часто назначаемых лекарственных препаратов, а количество выписанных на эти препараты рецептов дос

В газете New York Times от 14 ноября 2005 г. сообщалось о том, что в США бета-блокаторы занимают четвертое место среди наиболее часто назначаемых лекарственных препаратов, а количество выписанных на эти препараты рецептов достигает 44 млн в год [1]. Очевидно, что большая часть назначений препаратов этого класса была сделана по поводу артериальной гипертонии (АГ). В течение последнего десятилетия в национальных и международных рекомендациях бета-блокаторы рассматривались как препараты первого ряда для лечения АГ наряду с тиазидными диуретиками, антагонистами кальция и блокаторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы [2–4]. По мнению авторитетных источников, которые участвовали в подготовке проекта таких рекомендаций, существенная роль, отводимая бета-блокаторам, была основана предположительно на доказательствах снижения частоты развития осложнений и смертности больных с АГ при использовании препаратов этого класса. Однако результаты более тщательного анализа существующих доказательств стали основанием для сомнений в эффективности и безопасности применения бета-блокаторов при лечении сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), связанных с АГ. По мнению некоторых авторов [5], национальным комитетам по созданию рекомендаций следует пересмотреть мнение о бета-блокаторах как препаратах первого ряда для лечения АГ. В результате в названиях статей стали появляться фразы, отражающие мнение авторов о целесообразности прекращения широкого использования бета-блокаторов [5]. Однако очевидно, что для решения вопроса о таком ограничении применения бета-блокаторов необходимо еще раз обратиться к существующей доказательной информации об эффективности и безопасности использования препаратов этого класса для лечения АГ.

Роль бета-блокаторов в лечении неосложненной артериальной гипертонии

Баланс доказательной информации изменился после опубликования результатов исследования ASCOT–BPLA (Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial–Blood Pressure Lowering Treatment Arm) [10]. Это крупное многоцентровое проспективное открытое рандомизированное клиническое испытание (РКИ) с применением слепого метода при оценке клинических исходов, в котором сравнивали влияние сочетанного применения амлодипина и периндоприла с сочетанной терапий атенолола и тиазидным диуретиком при АГ на частоту развития несмертельного ИМ и смертность от ишемической болезни сердца (ИБС). Исследование было завершено досрочно в связи со снижением общей смертности на 11% в группе терапии, основанной на приеме амлодипина, по сравнению с группой терапии, основанной на приеме атенолола (p = 0,02). К моменту досрочного прекращения исследования в группе амлодипина по сравнению с группой атенолола не было отмечено статистически значимого снижения основного показателя частоты развития несмертельного ИМ (включая так называемый бессимптомный ИМ) и смертности от ИБС (отношение риска 0,90; p = 0,11), однако статистически значимо снижался риск развития инсульта на 23%. Такое различие могло быть обусловлено более низким уровнем АД в группе амлодипина по сравнению с группой атенолола в среднем на 2,7 и 1,9 мм рт. ст. соответственно, которое было еще более выраженным в течение первого года терапии. Полученные результаты могли быть обусловлены и тем, что атенолол применялся 1 раз в сутки и/или применением относительно невысокой дозы тиазидного диуретика, который добавляли к бета-блокатору в случае необходимости достижения желаемого уровня АД.

После опубликования результатов исследования ASCOT было выполнено несколько метаанализов, результаты которых повлияли на изменения в рекомендациях по ограничению использования бета-блокаторов в лечении АГ [11, 12]. Следует отметить, что сходное отсутствие доказательств эффективности применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) для первичной профилактики осложнений ССЗ у больных АГ моложе 55 лет не стало основанием для исключения препаратов этого класса из списка средств первого ряда для лечения АГ в Британских рекомендациях 2006 г. по лечению АГ [12].

Хотя мнение о том, что бета-блокаторы не следует считать препаратами первого ряда при лечении неосложненной или хорошо поддающейся лечению АГ, использование препаратов этого класса может быть обоснованным у больных с осложненной или недостаточно эффективно леченной АГ. Следует отметить отсутствие достаточных оснований для экстраполяции данных, полученных при оценке эффективности атенолола для первичной профилактики осложнений АГ, на другие препараты этого класса. Необходимо учитывать, что во всех клинических испытаниях бета-блокаторов, в которых не было отмечено их положительного эффекта на частоту развития неблагоприятных клинических исходов, использовали атенолол и метопролол. Можно ли добиться снижения риска развития таких исходов осложнений при использовании более современных бета-блокаторов, пока не установлено.

Роль бета-блокаторов в лечении осложненной и/или плохо поддающейся лечению артериальной гипертонии

Вопросы, обсуждаемые выше, касались роли применения бета-блокаторов при лечении неосложненной и хорошо поддающейся лечению АГ. Однако нередко возникают клинические ситуации, при которых показано использование бета-блокаторов. Согласно последнему варианту рекомендаций по лечению АГ Европейского общества по лечению АГ и Европейского общества кардиологов [13] в следующих случаях у больных с АГ показано применение бета-блокаторов: ранее перенесенный ИМ, наличие стенокардии, хронической сердечной недостаточности (ХСН) и постоянная форма фибрилляции предсердий. Таким образом, роль бета-блокаторов в лечении больных АГ определяется тем, на каком этапе сердечно-сосудистого континуума находился больной: в начале континуума обоснованность применения бета-блокаторов приближается к нулю, а по мере его развития постепенно доходит до 100%.

При выборе бета-блокатора в качестве антигипертензивного препарата у больных с высоким риском развития осложнений ССЗ, учет характеристик конкретного препарата, по-видимому, имеет большее значение, чем при выборе ингибитора АПФ, блокатора рецепторов ангиотензина II или дигидропиридинового антагониста кальция длительного действия. Хотя во всех случаях выбор препарата определяется его фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками, а также доказательными данными о его клинической эффективности, считается, что для ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II и дигидропиридиновых антагонистов кальция существует эффект, определяемый принадлежностью препарата к определенному классу. Напротив, бета-блокаторы существенно различаются по своим характеристикам и клинической эффективности. В настоящее время при использовании бета-блокаторов для лечения и профилактики осложнений ССЗ предпочтение отдается современным препаратам, к которым можно отнести карведилол — неселективный бета-блокатор с альфа-блокирующим действием, а также селективные бета1-блокаторы метопролол и бисопролол. Результаты крупных РКИ свидетельствовали о том, что применение этих трех препаратов приводит к снижению смертности больных с ХСН и сниженной фракцией выброса (ФВ) левого желудочка (ЛЖ) [14–16]. Кроме того, к эффективным бета-блокаторам относят также небиволол и бетаксолол, которые по своим характеристикам (липофильность, длительность действия) соответствуют критериям современных бета-блокаторов. Учитывая, что в литературе в большей степени представлены данные об эффективности карведилола, метопролола, бисопролола и небиволола, остановимся подробнее на возможностях, которые предоставляет терапия бетаксололом.

Антигипертензивная эффективность бетаксолола. Бетаксолол относится к жирорастворимым бета-блокаторам, но, в отличие от большинства других жирорастворимых препаратов этого класса, для него не характерен выраженный метаболизм первого прохождения через печень. Последнее определяет высокую биодоступность бетаксолола после его приема и низкую вариабельность концентрации препарата в крови, что обусловливает отсутствие необходимости в индивидуальном подборе дозы [17]. Длительность действия бетаксолола обеспечивается длительным периодом полувыведения, который достигает 14–22 ч и превышает таковую у большинства бета-блокаторов [17].

При сравнении антигипертензивной эффективности применения бетаксолола по 10–40 мг/сут (n = 71) и атенолола по 25–100 мг/сут (n = 75) у больных со слабовыраженной и умеренной АГ в ходе выполнения РКИ продолжительностью 24 нед нормализация диастолического АД была достигнута у 72% и 52% больных соответственно (p 2 ; сахарный диабет 2-го типа у 26, или 10,8%, больных). Продолжительность наблюдения достигала 12 нед. До конца исследования наблюдались 204 (82,6%) больных. Уровень систолического АД снижался в среднем со 154,4 ± 11,4 до 125,7 ± 9,9 мм рт. ст., а уровень диастолического АД с 92,7 ± 7,4 до 78,0 ± 6,4 мм рт. ст., частота сердечных сокращений с 79,7 ± 10,8 до 63,1 ± 6,3 уд/мин. Через 12 нед у 87,4% больных был достигнут желаемый уровень АД. Следует отметить, что в ходе наблюдения отмечалась метаболическая нейтральность применения бетаксолола. Концентрация в крови общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности и холестерина липопротеинов высокой плотности на фоне приема бетаксолола статистически значимо не изменились. Таким образом, если у больных АГ и климактерическим синдромом возникает необходимость в применении бета-блокатора, имеются основания для применения в таких ситуациях бетаксолола, применение которого не только эффективно для снижения уровня АД, но и не приводит к отрицательному влиянию на метаболические показатели.

Данные об эффективности применения бетаксолола у больных с хронической сердечной недостаточностью. Хотя эффективность применения батаксолола при ХСН не изучалась в крупных РКИ, учтивая результаты двойного слепого исследования BETACAR (Betaxolol versus carvedilol in chronic heart failure) [22], можно предполагать, что прием бетаксолола оказывает положительное влияние на состояние больных с ХСН. В исследование BETACAR были включены 255 больных с ХСН II–III функционального класса по классификации NYHA, которых распределяли в группы приема карведилола по 25 мг 2 раза в сутки (n = 131) или бетаксолола по 20 мг 1 раз в сутки (n = 124) в течение 8 мес. Эффективность терапии оценивали с помощью основного показателя степени увеличения ФВ ЛЖ. Отмечали одинаковое увеличение ФВ ЛЖ в группе карведилола (с 30 до 43%) и в группе бетаксолола (с 31 до 43%). В группе карведилола и группе бетаксолола комбинированный показатель смертности от заболеваний сердца и частоты повторных госпитализаций статистически значимо не различался и достигал 13 и 15% соответственно, в одинаковой степени увеличивалась проходимое за 6 мин расстояние (на 63 и 61 м соответственно), а также не было различий между группами в выраженности улучшения качества жизни, которое оценивали с помощью Миннесотского вопросника. Не отмечали и различий в выраженности снижения ЧСС между группой карведилола и группой бетаксолола (ЧСС снижалась на 13,1 и 13,6 уд/мин соответстсвенно). Таким образом, применение бетаксолола у больных с ХСН на фоне сниженной ФВ ЛЖ оказалось не менее эффективным по сравнению с приемом карведилола для улучшения переносимости физических нагрузок и увеличения ФВ ЛЖ.

Данные об эффективности применения бетаксолола при стенокардии. Проблема выбора эффективного противоишемического препарата представляется важной у многих больных АГ, поскольку среди них высока распространенность ИБС. Так, в ходе выполнения обсервационного исследования, включавшего 1244 больных АГ, было установлено, что примерно у 20% из них по данным суточного мониторирования ЭКГ выявлялось горизонтальное или косонисходящее снижение сегмента ST ниже изоэлектрической линии [23]. Причем почти в 90% случаев ЭКГ признаки ишемии миокарда не сопровождались болевыми ощущениями в грудной клетке.

Очевидно, что одним из наиболее важных свойств оптимального бета-блокатора для лечения ИБС следует считать длительность действия, которое обеспечит стойкую блокаду бета-адренорецепторов в течение суток. В такой ситуации длительность действия бетаксолола может оказаться полезным свойством, которое может повлиять на выбор именно этого препарата.

В ходе выполнения РКИ, включавшего 120 амбулаторных больных со стенокардией напряжения, ранее не получавших бета-блокаторы, сравнивали эффективность приема бетаксолола по 20 мг 1 раз в сутки или метопролола тартрата по 50 мг 2 раза в сутки в течение 8 нед [24]. В задачи исследования входила не только оценка эффективности терапии и влияние на качество жизни, но и определяемая с помощью электронных приборов степень соблюдения предписанного режима терапии (основной показатель). В группе бетаксолола по сравнению с группой метопролола статистически значимо выше была степень соблюдения предписанного режима терапии в целом (86,5 ± 21,3 и 76,1 ± 26,3% соответственно; p

Выводы

Таким образом, хотя в целом показания к применению бета-блокаторов для лечения больных с неосложненной АГ уменьшились, но в тех случаях, когда больной находится на более выраженных стадиях сердечно-сосудистого континуума, то есть у больных с осложненным течением АГ, или при недостаточно эффективно леченной АГ, роль бета-блокаторов остается достаточно высокой. При выборе бета-блокатора в такой ситуации предпочтение следует отдавать более современным представителям этого класса препаратов — карведилолу, бисопрололу, метопрололу, небивололу и бетаксололу.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

1 Приведенные дозы основываются на личном опыте автора. Согласно инструкции по применению бетаксолола, допустимая максимальная суточная доза составляет 20 мг.

2 Данное показание для применения бетаксолола не зарегистрировано.

С. Р. Гиляревский, доктор медицинских наук, профессор
РМАПО, Москва

Источник