Бензокаин и новокаин в чем разница между

Бензокаин

Фармакологическое действие

Бензокаин оказывает местноанестезирующее действие.

Фармакодинамика

Бензокаин — местный анестетик для поверхностной анестезии.

Длительных исследований у животных и человека с целью оценки потенциальной канцерогенности и мутагенности, а также влияния на фертильность не проведено.

Фармакокинетика

При использовании бензокаина местно и перорально, адсорбируется минимальное количество действующего вещества.

Бензокаин малорастворим в воде, что обуславливает его медленную абсорбцию. Как и все эфирные производные пара-аминобензойной кислоты, расщепляется эстеразой в плазме крови и печени. В результате образуются пара-аминобензойная кислота и этиловый спирт, метаболизирующийся до ацетилкоэнзима A. Пара-аминобензойная кислота подвергается конъюгации с глицином или выводится почками в неизменном виде.

Показания

В составе комбинированной терапии для приёма внутрь

Обезболивание слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке (в том числе при язвенной болезни); повышенная чувствительность пищевода.

В составе комбинированной терапии для наружного и местного применения

Боли при поверхностных поражениях кожи и слизистых оболочек, при миозитах, заболеваниях поверхностных вен, геморрое и перианальных трещинах.

В стоматологии

Диагностика

Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры).

Противопоказания

С осторожностью

Детский возраст до 2 лет.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Специальных исследований о возможности применения бензокаина при беременности не проведено.

Неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность.

Применение бензокаина при беременности возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения бензокаина в период грудного вскармливания не проведено.

Препарат нельзя наносить на область груди, во избежание случайного проглатывания младенцем.

С осторожностью в период грудного вскармливания (не исключена экскреция бензокаина с молоком).

Способ применения и дозы

Наружно, наносят на поражённые участки в виде 5 % мази, раствора, присыпок. При воспалении слухового аппарата — по 4–5 капель в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью, аппликацию повторяют (в случае необходимости) каждые 1–2 часа.

Внутрь, взрослым — по 0,3 г 3–4 раза в сутки; высшие дозы для взрослых: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Дозы для детей — в зависимости от возраста.

В стоматологии. Местно 20 % или 5 % раствор обезболивающего (в глицерине или масле) наносят на слизистую оболочку ротовой полости. Для обезболивания твёрдых тканей зуба используют пасту или специальный порошок.

Побочные действия

Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отёк), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании — метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Передозировка

Симптомы

Метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение.

Лечение

Симптоматическое и внутривенное введение метиленового синего.

Взаимодействие

При сочетании с анальгетиками-антипиретиками, ингибиторами холинэстеразы усиливается действие бензокаина.

При одновременном применении с бензокаином уменьшается антибактериальная активность сульфаниламидов.

Особые указания

Следует соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.

Классификация

Фармакологическая группа

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

C ( риск не исключается )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Бензокаин:

Источник

Бензокаин и новокаин в чем разница между

Ю. Г. Кононенко, к. м. н., доц. ИФНМУ

Характеристика местных анестетиков

Местная анестезия — основное средство обезболивания на амбулаторном стоматологическом приеме. К местным анестетикам предъявляются следующие требования:

За последние годы появилось около 100 анестетиков местного действия, в основном на базе лидокаина, мепивакаина, артикаина и бупивакаина гидрохлорида. Это дает возможность выбрать для обезболивания наиболее эффективный и безопасный препарат [3, 4, 5, 9].

Местные анестетики по химической структуре разделяются на две группы: сложные эфиры и амиды.

I. Сложные эфиры :
1) анестезин, 2) дикаин, 3) новокаин.

II. Амиды:
1) пиромекаин, 2) лидокаин, 3) мепивакаин, 4) прилокаин, 5) артикаин, 6) бупивакаин, 7) этидокаин.

Молекулы анестетиков — слабые основы — состоят с трех частей:

Эфирные соединения относительно нестойкие. Быстро разрушаются в плазме, малотоксичны. Амидные соединения — более стойкие, лучше переносят понижение pH, возникающее при воспалении, имеют более высокую степень проникновения в ткани и обеспечивают более эффективное обезболивание.

Местные анестетики группы сложных эфиров

Анестетики группы сложных эфиров сравнительно быстро гидролизируются в тканях, т. к. эфирные связи нестойкие. Именно поэтому анестетики этой группы производят краткосрочный обезболивающий эффект.

Анестезин (анесталгин)

Анестезин — этиловый эфир парааминобензойной кислоты.

Белый кристаллообразный порошок, горький на вкус. Синтезирован в 1890 г. Не растворяется в воде. Применяется для поверхностной анестезии в виде присыпок, в 5–20 % растворах в масле или глицерине, 5–10 % в мазях и пастах. При лечении стоматита анестезин комбинируют с гексаметилентетрамином, имеющим антибактериальное действие. Для обезболивания твердых тканей зуба используют порошок или 50–70 % пасту анестезина. Максимальная разовая доза для взрослых — 0,5 г.

Дикаин (тетракаин)

Дикаин — это 2-диметиламиноэтилового эфира парабутиламинобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллообразный порошок, легко растворяется в воде и спирте. Применяется для поверхностной (аппликационной) анестезии в виде 0,5–1–2 % растворов, значительно сильнее новокаина. Дикаин токсичен, может стать причиной интоксикации и даже летального исхода (токсичнее кокаина в 2 раза, новокаина в 10 раз). Препарат расширяет сосуды, именно поэтому комбинируется с вазоконстрикторами для снижения токсичности и пролонгирования действия (1 капля 0,1 % раствора адреналина на 1–2 мл лидокаина).

Детям до 10 лет обезболивание дикаином не проводят. Для детей старшего возраста используют 1–2 мл 0,5–1 % раствора, у взрослых — 2–3 мл 1–2 % раствора в виде аппликации, обезболивание наступает через 1–2 минуты.

Максимальная разовая доза препарата у взрослых — 90 мг (3 мл 3 % раствора). Дикаин входит в мышьяковую пасту, в раствор для обезболивания твердых тканей зуба.

Новокаин (прокаин)

Новокаин — бета-диэтиламиноэтаноловый эфир парааминобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллообразный порошок, легко растворяется в воде. Синтезирован А. Эйнхорном в 1905 г.

Раствор новокаина имеет рН6,0, легко гидролизируется в щелочной среде и плохо — в кислой. В организме новокаин гидролизируется на парааминобензойную кислоту (ПАБК) и диэтиламиноэтанол. В мягких тканях гидролиз происходит в течение 20–30 минут, в крови — за 2–3 минуты, именно поэтому токсичность новокаина при попадании в кровеносное русло возрастает в 10 раз. Препарат имеет ганглиоблокирующий, сосудорасширяющий, противоаритмический эффект, снижает возбудимость сердечных мышц, вызывает понижение артериального давления. Новокаин малотоксичен, однако, у тяжелых больных при хронической анемии, заболеваниях печени даже терапевтические дозы препарата могут быть токсичны. Кроме того, некоторые люди обладают повышенной чувствительностью к новокаину. В случае интоксикации появляется головокружение, слабость, тошнота, потливость, возбуждение, тахикардия, понижение артериального давления, судороги, коллапс, шок.

Новокаин достаточно часто вызывает аллергические реакции, образование антител обусловлено наличием ПАБК (парааминобензойной кислоты). Именно поэтому необходимо обращать внимание на переносимость пациентом не только новокаина, но и других анестетиков эфирного типа, близких ему по структуре (анестезин, дикаин).

Новокаин имеет слабые анестезирующие свойства. Полноценная анестезия длится 15–20 минут. Для усиления и пролонгирования действия и снижения всасывания препарата в кровь к нему добавляют вазоконстриктор: 1 каплю 0,1 % раствора адреналина на 5–10 мл новокаина.

Максимальная разовая доза 400 мг, или 20 мл 2 % раствора. Выпускается в ампулах по 2, 5, 10 мл.

Стоит отметить, что анестетики группы сложных эфиров по причине низкой эффективности и высокой степени аллергизации организма применяются в стоматологии все реже.

Местные анестетики группы амидов

Для достижения эффективного обезболивания используют анестетики, относящиеся к группе амидов, т. к. они лучше поглощаются тканями в области инъекции, действуют быстрее, предотвращают поступление местного анестетика в кровеносное русло.

Пиромекаин (бумекаин)

Пиромекаин относится к группе альфа-диэтиламино-2,4,6 триметилацетанилида гидрохлоридов. Это белый или белый с коричневым оттенком порошок. Растворяется в воде и спирте. Применяется для поверхностной (аппликационной) анестезии. По глубине и длительности действия не уступает лидокаину, при этом менее токсичен. Период экспозиции 2–5 мин. Анестезия наступает на 2-й минуте и достигает максимума на 10–15 минуте. Глубина проникновения анестетика — 3–4 мм.

Применяется в виде аппликаций или 5 % пиромекаиновой мази. Разработан и гель, содержащий пиромекаин и метилурацил, он обладает противовоспалительным действием и ускоряет репаративные процессы (может применяться при остром афтозном и язвенно-некротическом гингиво-стоматите).

При использовании пиромекаина возможна слабость, тошнота, рвота, головокружение, понижение артериального давления.

Лидокаин (ксикаин, лигноспан, ксилонор)

Лидокаин — 2-диэтилоамино-2,6 ацетоксилидида гидрохлорид. Белый кристаллообразный порошок. Легко растворяется в воде и спирте. Синтезирован (N. Lofgren) в 1943 году. Лидокаин имеет рН7,8. Хорошо всасывается. Хорошо действует в очаге воспаления.

Лидокаин был первым амидным анестетиком, примененным в стоматологии. Он в 2 раза токсичнее и в 4 раза эффективнее новокаина, имеет более сильное и длительное действие. Это позволило ему стать популярным анестетиком. Применяется для всех видов обезболивания в стоматологии. Для инфильтрационной и проводниковой анестезии используют 2 % раствор анестетика. Препарат активно расширяет сосуды, именно поэтому хорошо сочетается с вазоконстрикторами.

Лидокаин тормозит заживление ран. Расширяет сосуды, снижает артериальное давление. Лидокаин используется как противоаритмическое средство. Препарат совместим с сульфаниламидами. При применении лидокаина могут иметь место аллергические реакции.

Стоит отметить, что лидокаин — анестетик средней силы действия, и для усиления его анестезирующего эффекта иногда используют вазоконстриктор в высоких концентрациях 1: 25 000–1:80 000:

При применении такого обезболивающего раствора необходимо быть осторожным — возможна токсическая реакция при передозировке вазоконстриктора.

Для аппликационного обезболивания используют 10 % аэрозольный раствор, 5 % гель, 2–5 % мазь. Обезболивание наступает через 30–60 сек, действует на протяжении 15 минут.

Лидокаин легко проникает через гематоплацентарный барьер, накапливается в печени плода.

Нежелательно применять лидокаин, когда пациент употребляет бета-адреноблокаторы (анапресин и другие) — это может вызвать брадикардию, гипотензию, бронхоспазм. Лидокаин не совместим с барбитуратами и мышечными релаксантами. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой патологией печени.

Максимальная разовая доза для взрослых — 200 мг или 10 мл 2 % раствора.

Форма выпуска: флаконы по 50 мл, ампулы по 2 мл, карпулы — 1,8мл.

Прилокаин (ксилонест, цитонест)

Прилокаин синтезирован N. Lofgren, C. Tegner, (1958). Препарат похож на лидокаин, его анестезирующий эффект ниже, но при этом он менее токсичен. Это позволяет использовать прилокаин в 4 % растворе без вазоконстрикторов и в 2–3 % растворе с вазоконстрикторами — для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Препарат в 3 % растворе комбинируют с вазоконстриктором фелипресином, его можно применять у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к адреналину.

Аллергические реакции встречаются редко.

При применении больших доз (400 мг препарата и больше) может повышаться уровень метгемоглобина в крови, однако в стоматологии при использовании небольших доз препарата риск минимален.

Прилокаин следует применять с осторожностью при обезболивании у детей и пациентов пожилого возраста.

Противопоказания: беременность, сердечная декомпенсация, врожденная и приобретенная метгемоглобинемия, тяжелая патология печени.

Максимальные разовые дозы:

Мепивакаин (карбокаин, мепивастезин, скандонест)

Синтезирован F. Ekenstam, 1957.

По своим свойствам (эффективности и длительности действия) 2 % раствор мепивакаина похож на 2 % лидокаин, но менее токсичен. Это позволяет использовать его в 2 % и 3 % растворах для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Мепивакаин — единственный из известных анестетиков, имеющий сосудосуживающее действие, и именно поэтому 3 % раствор мепивакаина дает качественное обезболивание без применения вазоконстрикторов, не стимулирует сердечно-сосудистую систему, что позволяет использовать мепивакаин у больных с сердечно-сосудистой и эндокринной патологией.

Максимальная разовая доза — 300 мг.

Артикаин (ультракаин, септонест, альфакаин)

Артикаин — амидный анестетик ряда тиофена. Спазмолитик, снижает артериальное давление. Характеризуется быстрым действием — анестезия наступает через 0,5–3 мин (у новокаина — через 5–10 мин, тримекаина — через 6–8 мин, лидокаина — через 4–5 мин). Артикаин в 2 раза сильнее лидокаина, менее токсичен, сравнительно быстро выводится из организма (период полураспада 21,9 мин). Это позволяет применять его в 4 % растворе для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Имеет высокую диффузную способность, после инфильтрационной анестезии может обеспечить:

а) на верхней челюсти — обезболивание неба после вестибулярной анестезии;
б) на нижний челюсти — анестезию пульпы в области от 35 до 45 зуба — 1,0–1,5 мл препарата достаточно для полноценного обезболивания.

Аллергические реакции на артикаин бывают крайне редко: 1:100 000 (одна на 100 000 инъекций), применение артикаина безопасно в 99,4 % случаев [3, 4, 7, 8]. Артикаин не проникает через гематоплацентарный барьер и именно поэтому является наиболее безопасным анестетиком для беременных. Не тормозит заживление послеоперационных ран. Может применяться у людей пожилого возраста и у детей (старше 5 лет).

Препарат нельзя вводить в вену.

При передозировке артикаина или попадании препарата в сосуды пациент теряет сознание, наблюдается нарушение дыхания, тошнота, рвота, судороги, тахикардия (реже брадикардия).

Противопоказания: при повышенной чувствительности к препарату, при сильновыраженной сердечной недостаточности, пароксизмальной тахикардии, заболеваниях печени и почек.

Доза рассчитывается по 7 мг на 1 кг веса.

Максимальная разовая доза — 500 мг или 12,5 мл 4 % раствора.

Форма выпуска: флаконы по 50 мл, ампулы по 2,0 мг, карпулы — 1,7–1,8 мл.

Широко используется препарат фирмы Sanofi-Aventis в карпулах по 1,7 мл:

Бупивакаин (маркаин, дуракаин)

Бупивакаин — бутиловый аналог мепивакаина. Синтезирован A. F. Ekenstam, 1937. В результате структурной замены значительно увеличились сила, эффективность и длительность местного обезболивания. Сильный анестетик. Для сравнения: бупивакаин в 16 раз сильнее новокаина, но и токсичнее в 8 раз. Анестезия наступает медленнее, чем у лидокаина, мепивакаина, однако она более длительная — от 3 до 12 часов. Препарат сильно расширяет сосуды и именно поэтому применяется в комбинации с вазоконстрикторами. Бупивакаин назначают в виде 0,5 % раствора с адреналином 1:200000 для инфильтрационной и проводниковой анестезии при травматичных манипуляциях в челюстно-лицевой хирургии, где применение бупивакаина обеспечивает послеоперационное обезболивание. При передозировке: судороги, угнетение сердечной деятельности (вызывает брадикардию) вплоть до остановки сердца.

Доза определяется из расчета 2 мг на 1 кг веса.

Таблица 1. Фармакокинетическая характеристика местных анестетиков

1.Связывание с белками плазмы, %

2.Период полувыведения у взрослых, мин.

4.Относительная сила действия

Этидокаин

Этидокаин — липофильный гомолог лидокаина. Имеет такую же длительность обезболивания, как и бупивакаин. При проведении проводникового обезболивания на нижней челюсти эффективность приблизительно равна обезболиванию 2 % раствором лидокаина с адреналином 1:100 000, однако применение этидокаина при инфильтрационном обезболивании на верхней челюсти не дает удовлетворительного обезболивания зубов. Препарат обеспечивает качественную и длительную инфильтрационную анестезию мягких тканей.

Основным недостатком является усиление кровотечения при хирургических вмешательствах, поскольку повышенное сосудорасширяющее действие препарата нельзя остановить ишемическим действием вазоконстриктора.

Этидокаин используют в виде 1,5 % раствора с адреналином 1:200 000.

Доза определяется из расчета 5,5 мг на 1 кг веса.

Для рационального планирования введения обезболивающего раствора, количество анестетика можно рассчитать в мг по формуле: Х мг = % х мл х 10, где Х мг — количество мг сухого вещества анестетика, % — содержание анестетика в растворе в процентах, мл — количество мл раствора, 10 — коэффициент перерасчета [7].

Пример: планируется использовать для обезболивания 5,0 мл 2 % лидокаина (без вазоконстриктора). Х мг=2х5х10=100 мг. Максимальная разовая доза 2 % раствора лидокаина — 200 мг. Таким образом, использование запланированного количества лидокаина полностью безопасно, поскольку оно составляет 50 % от разовой дозы.

Фармакокинетическая характеристика и современные физиологические механизмы действия местных анестетиков

Современные физиологические механизмы действия местных анестетиков

Большинство авторов сходятся во мнении, что применение вазоконстрикторов в терапевтических дозах не представляет опасности для пациента, и только передозировка вазоконстриктора вызывает токсические реакции. По данным Ж. Гранье (1999), в спокойном состоянии в крови здорового человека находится около 7 мкг адреналина, при эмоциональном возбуждении этот показатель возрастает до 200 и более мкг. Доза вазоконстриктора, поступающего в организм пациента при инъекционном обезболивании местным анестетиком с адреналином намного меньше, чем количество эндогенных катехоламинов в состоянии эмоционального возбуждения. Таким образом, практически здоровому пациенту, при условии 100 % обезболивания, более безопасно проводить местное обезболивание анестетиком с адреналином, чем анестетиком без вазоконстриктора, при применении которого эффективность инъекции будет недостаточной — в этом случае у пациента при проведении стоматологического вмешательства возникает чувство страха и боли, что приводит к стрессовой ситуации, значительному выделению эндогенных катехоламинов и повышению риска общих осложнений (потери сознания).

Согласно классическим положениям Н. Е. Введенского, местные анестетики действуют на функциональное состояние нерва, изменяя его проводимость и возбудимость. При этом в ткани нерва развивается обратный процесс парабиотического торможения, который затрудняет прохождение импульсов в ней.

Показатель	Новокаин	Мепивакаин	Лидокаин	Прилокаин	Артикаин (ультракаин)	Бупивакаин	Этидокаин

Рис. 1. Фармакологический механизм действия местных анестетиков (схема). Блокада нервного волокна при:
а) инфильтрационной анестезии;
б) проводниковой анестезии.

Большинство авторов сходятся во мнении, что применение вазоконстрикторов в терапевтических дозах не представляет опасности для пациента, и только передозировка вазоконстриктора вызывает токсические реакции. По данным Ж. Гранье (1999), в спокойном состоянии в крови здорового человека находится около 7 мкг адреналина, при эмоциональном возбуждении этот показатель возрастает до 200 и более мкг. Доза вазоконстриктора, поступающего в организм пациента при инъекционном обезболивании местным анестетиком с адреналином намного меньше, чем количество эндогенных катехоламинов в состоянии эмоционального возбуждения. Таким образом, практически здоровому пациенту, при условии 100 % обезболивания, более безопасно проводить местное обезболивание анестетиком с адреналином, чем анестетиком без вазоконстриктора, при применении которого эффективность инъекции будет недостаточной — в этом случае у пациента при проведении стоматологического вмешательства возникает чувство страха и боли, что приводит к стрессовой ситуации, значительному выделению эндогенных катехоламинов и повышению риска общих осложнений (потери сознания).

Для наступления анестезии необходимо блокировать болевой импульс на пути от периферических нервных окончаний к головному мозгу. Этого можно достичь при инъекционном введении местных анестетиков, что обеспечит наличие обезболивающего раствора на внешней поверхности мембраны нервного волокна.

На сегодняшний день известен ряд физиологических механизмов блокирующего действия местных анестетиков на нервные клетки, в частности: обезболивающие составляющие действуют прямо на мембрану нервной клетки.

Проникая в мембрану, где развивается реакция между катионами анестетика и анионами рецептора, анестетик стабилизирует молекулярную структуру до состояния покоя, препятствуя процессу развития возбуждения [9].

Необходимо отметить, что к этому времени феномен местного обезболивания, выраженный обратными морфофункциональными изменениями нервного волокна под действием фармакологических препаратов и угнетением его проводимости и возбудимости, изучен не до конца, однако доказано, что эффективность анестезии зависит как от концентрации, так и от площади, контактирующей с анестетиком. Местом контакта анестетика в миелиновых волокнах является так называемый узел Ранвьера. Для полной блокады нервного импульса необходимо, чтобы в контакте с анестетиком было не меньше 3-х узлов Ранвьера (рис. 1 а, б).

Концентрация анестетика должна быть достаточной для преодоления узлов Ранвьера. Самые большие сложности диффузии обезболивающего раствора появляются при контакте с эпиневрием, который действует как барьер при движении анестетика к нервному волокну. Достаточная концентрация раствора анестетика позволяет не только проникнуть в нервное волокно, но и обеспечить полную его блокаду. При помощи современных анестетиков этого можно достичь без нарушения целосности нерва. Обезболивающий раствор необходимо вводить периневрально (2–3 мм от нервного ствола), поскольку эндоневральные инъекции часто инициируют постинъекционные боли, невралгии, парестезии.

Источник

Аллергия к местным анестетикам: миф или реальность?

Достаточно часто пациентам с любыми проявлениями побочных реакций на введение местноанестезирующих средств стоматологи или другие врачи рекомендуют исключить применение всех «-каинов», вследствие чего предпочитают в дальнейшем назначать потенциально более опасный общий наркоз.

Местноанестезирующие вещества в зависимости от химического строения подразделяют на две группы (табл. 1): производные эфиров бензойной кислоты (Ester-тип) и прочие (Amide-тип).

Таблица 1

Препараты, применяемые при местной анестезии

Группы местных анестетиков

I группа: Ester-тип

II группа: Amide-тип

Прокаин (новокаина гидрохлорид) Тетракаин (дикаин) Бензокаин (анестезин) Бутетамин Хлоропрокаин Циклометикаин Проксиметакаин Бенкаин Оксетакаин

Лидокаин (ксикаин, ксилокаин, лигнокаин) Тримекаин (мезокаин) Прилокаин (цитанест) Мепивакаин (карбокаин, скандонест, мепикатон) Бупивакаин (маркаин) Левобупивакаин Ропивакаин (наропин) Этидокаин (дуранест) Артикаин (ультракаин) Пиромекаин (бумекаин) Цинхокаин (совкаин) Диклонин Прамокаин Убистезин и др.

На самом деле большинство побочных реакций на местные анестетики связано не с истинными аллергическими реакциями, а вегетососудистыми расстройствами, токсическими и истерическими реакциями, а также побочным действием входящих в состав некоторых анестетиков добавок.

Истинный уровень аллергических реакций на местные анестетики неизвестен. Некоторыми авторами они описываются как редкие события, и их уровень составляет меньше чем 1% всех неблагоприятных реакций при применении местных анестетиков.

Классификация осложнений, связанных с приемом местных анестетиков:

1) Токсическое действие – судороги, гипотензия, остановка дыхания и циркуляторный коллапс, сонливость, мышечные фасцикуляции, желудочковые аритмии, фибрилляции и др.
Токсические реакции встречаются наиболее часто. Системные токсические эффекты являются следствием абсорбции или внутривенных инъекций местного анестетика в системное кровообращение. Кардиотоксичность и нейротоксичность местных анестетиков прямо связаны с концентрацией этих препаратов в плазме. Токсическая пороговая концентрация может быть превышена в результате случайной внутрисосудистой инъекции, передозировки или в результате продлённой инфузии препарата.

2) Псевдоаллергические реакции (ПАР).
Чаще встречаются у женщин от 40 до 80 лет, особенно с сопутствующими хроническими заболеваниями желудочно-кишечного тракта, гепатобилиарной системы, почек и нейроэндокринной системы.
Клинические симптомы ПАР разнообразны и соответствуют клинике истинных аллергических реакций, хотя механизмы развития отличаются от последних.
Наиболее тяжелыми являются: анафилактоидный шок, кожные проявления (токсикодермии, сыпи, дерматиты), вегетососудистые реакции.

3) Действие на центральную нервную систему (возбуждающее либо успокаивающее): нервозность, чувство страха, эйфория, спутанность сознания, головокружение, сонливость, туманное зрение или раздвоение в глазах, повышение или понижение температуры, ступор, подергивания, тремор, конвульсии, потеря сознания, угнетение и остановка дыхания.
Проявления возбуждения могут быть кратковременными или не встречаться совсем, тогда как первым проявлением интоксикации может быть сонливость, переходящая в бессознательное состояние, и остановку дыхания.

4) Действие на сердечно-сосудистую систему (обычно угнетающее): брадикардия (урежение частоты сердечных сокращений), гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, который может привести к остановке сердца.
Симптомы угнетения сердечно-сосудистой функции могут обычно появляться вследствие вазовагальной реакции, особенно если пациент находится в вертикальном положении. Реже они могут следовать из прямого эффекта лекарственного средства.

5) Местные реакции – отек и воспаление в месте инъекции, появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза – при случайном внутрисосудистом введении); повреждение нерва (вплоть до развития паралича) – возникает только при нарушении техники инъекции.

6) Побочное действие, обусловленное измененной чувствительностью к местным анестетикам.

7) Идиосинкразия (пониженная чувствительность).

8) Истинная аллергия – гиперемия и зуд кожи, конъюнктивит, ринит, отек Квинке различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания), анафилактический шок.

Перекрестные аллергические реакции между анестетиками:

• Среди местных анестетиков I группы часто отмечаются внутригрупповые перекрестные аллергические реакции. В этом случае назначаются препараты из второй группы. Исключения: лидокаин – новокаин; лидокаин – бензокаин.
• Между препаратами II группы обладающими сходной структурой (лидокаин, прилокаин и мепивакаин) они также возможны.
• До недавнего времени считалось, что при непереносимости местных анестетиков I группы можно использовать препараты II группы из-за отсутствия межгрупповых перекрестных реакций. Однако имеются сообщения о возможности развития аллергических, в том числе анафилактических реакций, на лидокаин (ксикаин) при непереносимости новокаина, а также на бензокаин (анестезин) при непереносимости лидокаина.

Следует иметь в виду, что многие побочные эффекты местных анестетиков, например, отек в месте введения, артериальная гипотония, тахикардия, коллапс, встречаются как при аллергических, так и при неаллергических реакциях на эти препараты.
Аллергические реакции при применении местных анестетиков чаще развиваются на добавки (бисульфит и парабензойная кислота и др.), входящие в их состав.

Добавки к анестетикам:

1) Вазоконстрикторы – добавляются для повышения эффективности местной анестезии, а также для замедления поступления анестетиков в ток крови.

Адреналин
Применяется чаще всего.
Относительно безопасным разведением адреналина является концентрация 1:200000, которая может быть обеспечена только в карпулированных препаратах.

Норадреналин
В качестве вазоконстриктора применяется реже.
Норадреналин, в отличие от адреналина, менее опасен у пациентов с сердечной патологией (ишемической болезнью сердца), но выше риск развития гипертонического криза при сопутствующей гипертонической болезни.
Применяют вместо адреналина при тиреотоксикозе и сахарном диабете. Противопоказан при глаукоме

Филипрессин (октапрессин)
Синтетический препарат, не оказывающий прямого действия на сердце. Эффект связан с прямым действием его на гладкую мускулатуру сосудов.
Противопоказан при беременности, т.к. может вызвать сокращения миометрия.

Нежелательные системные воздействия вазоконстрикторов:
• подъем артериального давления,
• тахикардия,
• нарушению ритма сердца,
• приступы стенокардии,
• централизация кровообращения,
• головная боль.

Группа риска при использовании вазоконстрикторов: пациенты с глаукомой, тиреотоксикозом, сахарным диабетом; больные, принимающие препараты раувольфин, тиреоидные гормоны, трициклические антидепрессанты, антидепрессанты – ингибиторы МАО.

2) Консерванты

Парабены (метилпарабен – метил-4-гидрооксибензонат, этилпарабен)
В качестве консервантов применяются эфиры парагидроксибензойной кислоты (парабены), которые обладают антибактериальным и противогрибковым действием.
Надо помнить, что парабены входят в состав различных косметических препаратов, кремов, зубных паст и могут провоцировать контактный дерматит, поэтому существует реальная опасность аллергии к местноанестезирующему препарату.
Парааминобензойная кислота (ПАБК), которая является метаболитом новокаина, имеет похожее строение с парабенами, что может вызвать перекрестные аллергические реакции.
Многие лекарственные препараты (сульфаниламиды, пероральные антидиабетические, фуросемид и др.) являются производными ПАБК. Поэтому нецелесообразно использование препаратов, содержащих парабен, использовать при лекарственной аллергии на перечисленные медикаменты.
Наличие или отсутствие парабенов в местноанестезирующем препарате указывается производителем.
Парабены могут вызывать сенсибилизацию организма, анафилактический шок.

3) Стабилизаторы
Сульфиты (дисульфит натрия или калия) применяются в качестве стабилизаторов вазоконстрикторов.
Аллергия к сульфитам наиболее часто встречается у пациентов с бронхиальной астмой (частота – около 5%), поэтому при лечении таких пациентов следует быть особенно осторожным.
Сульфиты вызывают отеки, крапивницы, бронхоспазм через ирритантные рецепторы, нервные и вагусные рефлексы.

Состав некоторых современных местных анестетиков:

• лидокаин (ксилокаин) в карпулах – содержит лидокаин, метилпарабен, хлорид натрия;
• ксилостезин F-форте в карпулах – содержит лидокаин, норадреналина гидрохлорид, безводный углекислый сульфит, углекислый хлорид;
• ксилокаин MPF – стерильный апирогенный раствор без метилпарабена (в карпулах);
• ксилокаин во флаконах – содержит метилпарабен;
• ксилокаин MPF с эпинефрином – стерильный апирогенный раствор содержит ксилокаин, эпинефрин, натрия метабисульфит, лимонную кислоту;
• мепивакаин (мепидонт, мевирин, мепивастезин, скан-дикаин, скандонест) – без добавления вазоконстрикторов, сульфитов, парабенов;
• ультракаин в карпулах – содержит артикаин, адреналин (0,006), дисульфит натрия, метилпарабен;
• ультракаин D-c форте – содержит артикаин, адреналин (0,012) и дисульфит натрия;
• септанест – содержит сульфиты, ЭДТА, парабенов не включает;
• убистезин, убистезин форте (на основе артикаина, не содержат парабенов, однако содержат в качестве консерванта сульфиты).

Диагностика (Г. Лолор младший и др., 2000 г.):

1. При подозрении на аллергию к местным анестетикам их стараются не применять. Однако отказаться от этих препаратов часто бывает невозможно, поскольку их замена общими анестетиками повышает риск осложнений. Кроме того, некоторые из местных анестетиков (лидокаин, прокаинамид) назначают при аритмиях, и их не всегда можно заменить другими препаратами. Во всех случаях необходимо сопоставлять риск осложнений, к которым может привести применение препарата, с отрицательными последствиями отказа от него.

2. Если предшествующие реакции (как аллергические, так и неаллергические) были тяжелыми, необходимо полностью отказаться от местных анестетиков.

3. На основании анамнеза сложно оценить риск аллергических реакций, поэтому если в прошлом применение местных анестетиков сопровождалось реакциями, проводят кожные и провокационные пробы.

4. Больному следует объяснить, с какой целью проводятся кожные и провокационные пробы, предупредить о возможных осложнениях и получить от него письменное согласие на исследование.

5. Хотя надежность кожных проб с местными анестетиками окончательно не установлена, подбор безопасного средства для местной анестезии рекомендуется начинать именно с них.

6. Местный анестетик, используемый для проведения кожных и провокационных проб, не должен вызывать перекрестных реакций с препаратом, который ранее вызвал аллергию. Если препарат, вызвавший аллергическую реакцию, неизвестен, для проведения проб выбирают местный анестетик из II группы.

7. Во избежание ложноотрицательных результатов препараты, используемые для проведения кожных проб, не должны содержать сосудосуживающих средств. Для проведения провокационных проб и лечения лучше применять препараты, в состав которых входят сосудосуживающие средства, так как они усиливают обезболивающее и ограничивают системное действие местных анестетиков, а аллергические реакции на эти средства или на сульфиты, добавляемые к ним для стабилизации, возникают редко.

8. Препараты местных анестетиков, используемые для кожных и провокационных проб, не должны содержать эфиры параоксибензойной кислоты (консерванты), поскольку она часто вызывает аллергические реакции.

9. При отрицательных пунктационной и внутрикожной пробах проводят провокационную пробу с местным анестетиком. Провокационные пробы проводят под наблюдением врача-аллерголога, имеющего опыт лечения тяжелых аллергических реакций.

10. Если провокационная проба с местным анестетиком отрицательна, риск побочных действий препарата минимален.

Использованная литература:

1. Зайков, С.В Проблема лекарственной аллергии в анестезиологии / С.В Зайков, Э.Н. Дмитриева // Рациональная фармакотерапия. – 2009. – № 3.

2. Лолор-младший, Г. Клиническая иммунология и аллергология / Г.Лолор-младший, Т.Фишер, Д.Адельман: пер. с англ., М., «Практика», 2000 г. – 850 с.

3. Мурзич, А.В. Лекарственная аллергия / А.В. Мурзич, М.А. Голубев, А.Д. Кручинин // Южно-Российский медицинский журнал. – 1999. – № 2-3.

4. Фесенко, В.С. Интоксикация местными анестетиками: старая опасность, современные мифы, новые препараты и «серебряная пуля» / В.С. Фесенко // Клинические вопросы. – 2008. – 4(17).

5. Allergy to local anaesthetics in dentistry. Myth or reality? / Por J.C.Baluga a et al. // Allergologia et Immunopathologia. – 2001. – Vol.30.

6. Eggleston, S.T. Understanding allergic reactions to local anesthetics / S.T. Eggleston, L.W. Lush // Ann. Pharmacother. – 1996. – V.30, №7-8. – Р.851-857.

7. Main principles of pathogenesis, diagnostics and prevention of drug allergy caused by local anaesthetics / B.V. Machavariani et al. // Georgian Med. News – 2009. – V.168. – Р.67-72.

8. Por D El-Qutob Allergic reaction caused by articaine / Por D El-Qutob a et al. // Immunopathologia. – 2002. – Vol.33.

Источник

• ← код телефона новокубанска краснодарского края
• поликлиника на ново ямской во владимире регистратура телефон →