топические стероиды для носа что это такое

Стероидные противовоспалительные: инструкция для первостольника

Как работают топические глюкокортикостероиды и как грамотно проконсультировать по ним клиента аптеки

Появление местных кортикостероидов (ГКС) в начале 50‑х годов прошлого века считается одним из самых значимых событий в дерматологии. И сегодня препараты этой группы занимают лидирующие позиции среди всех наружных дерматологических ЛС [1]. Широкий спектр показаний, высокая активность, плейотропные эффекты и убедительная доказательная база наряду с благоприятным профилем безопасности — прочный фундамент для стремительного движения к вершинам популярности этих препаратов у врачей и потребителей. Как следствие, первостольникам необходимо держать в голове и уметь использовать в фармконсультировании знания об ЛС этой группы. Особенно с учетом того, что некоторые топические препараты, содержащие ГКС, отпускаются без рецепта. Как работают местные глюкокортикостероиды, когда их можно рекомендовать, и о чем предупредить клиентов — в нашей новой статье.

Говорим плейотропный, подразумеваем множественный

В основе механизма действия местных ГКС лежит их способность взаимодействовать со специфическими для кортикостероидов рецепторами, которые расположены в эпидермисе и фибробластах кожи человека. При этом они проявляют комплекс различных эффектов, оказывая плейотропное (множественное — прим. ред.) действие благодаря реализации целого ряда механизмов [2].

1. Противовоспалительный эффект

Обеспечивает преимущества топических ГКС при воспалительных поражениях кожи.

2. Имунносупрессивное действие

Обеспечивает противовоспалительный эффект топических ГКС.

3. Антипролиферативный эффект, направленный на подавление избыточного размножения некоторых клеток.

Обеспечивает эффективность топических глюкокортикостероидов при состояниях, сопровождаемых аномально высокой пролиферацией кожи, например, при псориазе или экземе.

4. Сосудосуживающий эффект

Обеспечивает высокую активность топических ГКС при дерматологических заболеваниях, сопровождающихся покраснением кожи и отечностью.

Механизм этого эффекта до сих пор остается не до конца изученным. Один из его этапов — ингибирование провоспалительных медиаторов, оказывающих сосудорасширяющее действие (гистамина, брадикинина, простагландина и др.). Вазоконстрикторная активность стала одним из критериев оценки мощности топического ГКС.

Активность топических ГКС

Активность препаратов этой группы зависит, как минимум, от четырех факторов [2, 4].

1. Форма выпуска.

Форма выпуска препарата местного действия — это в своем роде его «транспортное средство», обеспечивающее доставку действующих веществ вглубь кожи. Поэтому от ее свойств во многом зависит «мощность» топического средства.

Мази со стероидами считаются самой эффективной формой топических ГКС. Это эмульсии типа «вода в масле», высокая активность которых обусловлена способностью формировать на поверхности кожи непроницаемую для воздуха и влаги пленку и таким образом обеспечивать «эффект компресса» — окклюзию. В результате увеличивается местная концентрация и эффективность средства. Но у окклюзионных препаратов есть и недостатки: во‑первых, кожа перестает «дышать», что может способствовать развитию мокнутия, а во‑вторых, их неудобно наносить на кожу волосистой части головы, груди и т. д.

Топические ГКС в форме мазей целесообразно рекомендовать для лечения заболеваний сухой кожи.

Кремы, в отличие от мазей, будучи эмульсией «масло в воде», не являются жирными формами. Они не образуют окклюзионную пленку на поверхности кожи и потому лишены как недостатков мазей, так и их преимуществ. Кремы ГКС менее активны, чем стероидные мази.

Топические ГКС в форме крема показаны при остром и подостром воспалении без выраженного мокнутия.

Гели — эмульсия «масло в воде», имеющая спиртовую основу. Разжижаются при контакте с кожей, имеют среднюю степень активности.

Гели целесообразно рекомендовать при лечении участков тела, обильно покрытых волосами

Лосьоны, представляющие собой водные растворы, считаются наименее активной формой ГКС. Они испаряются, обеспечивая эффект охлаждения.

Топические ГКС в форме лосьона целесообразно рекомендовать при необходимости обработки больших участков, а также участков, обильно снабженных волосяными фолликулами.

2. Соль, с которой связан стероид.

Например, бетаметазон существует в виде валерата, дипропионата и бензоата, каждый из которых имеет разную активность.

3. Концентрация активного компонента

Чем выше концентрация действующего вещества, тем выше активность препарата.

Например, один из самых сильных топических ГКС клобетазола пропионат в форме мази примерно в 1000 раз «мощнее», чем самый слабый препарат этой группы, 1 %-гидрокортизон.

Существует две классификации топических ГКС по степени активности — Европейская, выделяющая 4 класса, и Американская, в которой препараты разделяются на 7 классов активности. И в первой, и во второй активность оценивалась на основании вазоконстрикторных тестов и по данным клинических исследований.

Европейская классификация топических глюкокортикостероидов [3]

Американская классификация топических ГКС [3]

Показания и противопоказания

Перечень показаний, при которых целесообразно применение топических стероидных препаратов (ГКС), довольно обширен. Самыми распространенными показаниями к их назначению являются:

Выбор конкретного препарата зависит, прежде всего, от заболевания и локализации поражения. В зависимости от вида патологии и участка, который необходимо обрабатывать, подбирают и активный компонент, и лекарственную форму, и концентрацию.

Например, топические ГКС высокой силы применяют для лечения обострений очаговой алопеции, резистентного (устойчивого) атопического дерматита, гиперкератотической экземы, красного плоского лишая, тяжелого контактного дерматита и тяжелой экземы кистей [5].

Топические ГКС средней силы применяют при сильном анальном воспалении, сухой экземе, атопической экземе у детей, атопическом дерматите, себорейном дерматите и ряде других заболеваний [5].

Топические ГКС, относящиеся к категории «слабые», показаны при пеленочном дерматите (в тяжелой форме), а также дерматите век и интертриго (дерматите в складках кожи) [5].

Топические стероиды могут назначаться как при обострениях дерматологических заболеваний до наступления периода ремиссии, так и для лечения хронического воспалительного процесса.

Противопоказаниями к применению топических ГКС служат:

Побочные действия топических глюкокортикостероидов

Этот вопрос нередко волнует потребителей. Чтобы первостольники могли быстро и легко развеять сомнения клиентов, мы сформировали несколько убедительных аргументов в формате диалогов с покупателями.

Гормоны, пусть даже наружно, лучше не использовать, у них много побочных эффектов.

Ответ: Большинство препаратов этой группы хорошо переносятся. Побочные эффекты, как правило, развиваются при использовании топических ГКС высокой силы, при обработке больших по площади участков на протяжении длительного времени [2].

Гормональные мази тоже всасываются в кровь, поэтому лучше обходиться без них.

Ответ: Современные топические ГКС имеют крайне низкую абсорбцию и практически не всасываются в кровь, действуя локально в очаге воспаления.

Для лечения детей лучше не использовать гормональные мази — к ним может развиться привыкание.

Ответ: Топические кортикостероиды, которые разрешены для использования в детской практике, например, метилпреднизолона ацепонат, практически не всасываются в кровь, действуя локально в очаге воспаления. При их применении, как правило, очень быстро облегчается состояние и к тому же снижается вероятность рецидивов заболевания. Главное — соблюдать кратность применения и курс лечения.

Возвращаясь к вопросу о побочных эффектах топических ГКС, следует отметить, что самой распространенной неблагоприятной реакцией является атрофия кожи. Она проявляется в виде истончения кожи, блеска, телеангиэктазий, синяков, стрий, покраснения и изменения пигментации. Самой низкой способностью вызывать атрофию кожи обладают гидрокортизона ацепонат, флутиказона пропионат и метилпреднизолона ацепонат. Поэтому их можно использовать для лечения поражений на лице, мошонке, а также на больших участках тела, в том числе, и у детей [2].

Для минимизации вероятности развития побочных эффектов топические ГКС рекомендуют использовать краткими курсами (не более 3–4 недель). С увеличением продолжительности лечения вероятность появления неблагоприятных реакций возрастает.

При использовании топических глюкокортикостероидов у грудных детей следует помнить, что нанесение препаратов в складки кожи и под подгузник может сопровождаться развитием окклюзионного эффекта и локальным повышением концентрации активного компонента. В связи с этим не рекомендуется наносить препараты в местах соприкосновения подгузников и пеленок с кожей [6].

О чем предупредить клиента?

Отпуская препарат, уместно отметить:

Отдельные представители топических ГКС

Перечень применяемых препаратов этой группы довольно велик, поэтому мы отметим особенности только тех средств, которые имеют безрецептурные формы.

Гидрокортизон — слабый синтетический ГКС, уместно использовать при острых и подострых кожных процессах без мокнутия. Для улучшения проникновения рекомендовано наносить легкими массирующими движениями. При появлении положительной динамики кратность применения уменьшают с 1–3 раз в сутки до 2–3 раз в неделю. Разрешен к применению у детей старше 2 лет курсами не дольше 7 дней в минимально эффективных дозах [6].

Алклометазон — ГКС от слабой до умеренной степени активности. Абсорбция через кожу зависит от целостности кожных покровов и вида лекарственной формы. У здоровых людей в течение 8 часов абсорбируется 3 % алклометазона. Может применяться на нежных и чувствительных участках тела — лицо, шея, грудь, область гениталий. Рекомендуют при острых и подострых воспалительных заболеваниях, в том числе и сопровождающихся мокнутием. Возможно применение при беременности (под контролем врача), кормлении грудью, а также у детей старше 6 месяцев. Максимальная длительность лечения у детей — 3 недели.

Бетаметазона дипропионат — сильный ГКС, при использовании на коже лица курс лечения не должен превышать 5 дней во избежание развития розацеа, периорального дерматита или акне. Может применяться у детей с 1 года по строгим показаниям и под врачебным контролем.

Метилпреднизолона ацепонат — ГКС средней силы, может применяться у детей с 4 месяцев жизни курсами до 4 недель. Выпускается в форме эмульсии, крема, мази и жирной мази, что позволяет подобрать препарат индивидуально, в зависимости от поражения.

Источник

Топические препараты для лечения воспалительных заболеваний носа и носоглотки в педиатрической практике

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Наиболее актуальной проблемой в работе детского оториноларинголога являются заболевания верхних дыхательных путей и уха, которые занимают одно из первых мест в структуре детской заболеваемости. По данным разных авторов, у 25–50% детского населения встречаются те или иные заболевания носа, околоносовых пазух и глотки [Богомильский М.Р., 2008; Карпова Е.П., 2008]. Разработка новых и совершенствование уже существующих методов диагностики, лечения и профилактики этой группы заболеваний является важной социально-экономической задачей. У детей чаще встречаются заболевания носа, носоглотки и уха. По данным статистики, на долю заболеваний носоглотки приходится до 54%, носа и околоносовых пазух – 12–14,5%, уха – 28% случаев. Несмотря на успехи и достижения современной практической медицины, разработку новых лекарственных препаратов и методов лечения, число детей с заболеваниями носа, околоносовых пазух, глотки и уха не становится меньше: ежегодно количество таких больных увеличивается на 1,5–2% [Карпова Е.П., 2013]. Разнообразие точек зрения на лечение таких больных свидетельствует, что проблема далека от решения. У детей проблема усугубляется посещением детских дошкольных учреждений, где ребенок должен адаптироваться к огромному количеству различных микроорганизмов – как вирусных, так и бактериальных. При недостаточных адаптивных возможностях ребенок начинает сначала часто болеть ОРВИ, которые в последующем могут осложняться хроническим риносинуситом, разрастанием аденоидных вегетаций, отитами.

Основным проявлением большинства заболеваний носа, околоносовых пазух, носоглотки является нарушение носового дыхания, вызванное усилением кровенаполнения носовых раковин и отеком слизистой оболочки. Особое состояние – это увеличение в объеме носоглоточной миндалины, что создает механическое препятствие для тока воздуха и отхождения слизи в полости носа.
Основными задачами лечения риносинуситов у детей являются купирование воспаления, восстановление функции слизистой оболочки и, как следствие, восстановление носового дыхания. Особенно это актуально для детей раннего возраста, у которых вследствие узости и малого вертикального размера носовой полости даже небольшое набухание слизистой оболочки вызывает нарушение функции носового дыхания. В связи с этим резко затрудняются сосание, сон, ребенок становится беспокойным, теряет в весе, развивается диспепсия. Ротовое дыхание приводит к аэрофагии с метеоризмом и еще большему затруднению дыхания, нарушению общего состояния ребенка. При выборе лекарственных препаратов у детей важно учитывать необходимость их частого применения. Использование местных лекарственных препаратов для лечения заболеваний носа и носоглотки у детей наиболее целесообразно.
В лечении риносинуситов различной этиологии общим является симптоматическая терапия назальными деконгестантами, которые быстро ликвидируют симптомы заложенности носа и ринореи. Топические деконгестанты различаются по продолжительности сосудосуживающего действия и воздействию на адренорецепторы.

При воздействии топического деконгестанта на слизистую полости носа происходит стимуляция пост­синаптических α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов, уменьшению кровенаполнения слизистой оболочки полости носа и снижению ее температуры. Однако, улучшая функцию носового дыхания, топические деконгестанты могут усиливать ринорею. Поэтому конечный эффект препарата зависит от типа стимулируемых α-адренорецепторов. Считается, что α1–адренорецепторы расположены преимущественно в стенках артерий и вызывают их сокращение, в то время как возбуждение α2-адренорецепторов приводит к сужению кавернозных вен носовых раковин. У детей раннего возраста в связи с недоразвитием кавернозных тел эффект от стимуляции α2-адренорецепторов сопоставим с воздействием на α1-адренорецепторы, тогда как у старших детей и взрослых симпатическая стимуляция сосудов полости носа осуществляется преимущественно посредством α2-адренорецепторов, которых больше, чем α1-адренорецепторов. Препараты, воздействующие на α1-адренорецепторы: фенилэфрина гидрохлорид, на α2-адренорецепторы – оксиметазолин, ксилометазолин, нафазолин, тетризолин.
По продолжительности действия препараты бывают короткого действия – 4–6 ч: фенилэфрина гидрохлорид, нафазолин, тетризолин, средней продолжительности действия – 6–8 ч: ксилометазолин; длительного действия – 8–12 ч – оксиметазолин.

Однако все сосудосуживающие препараты имеют свои недостатки и побочные эффекты. При неправильном использовании возможно преходящее ощущение жжения, сухости в полости носа и носоглотки, нарушение вегетативной регуляции сосудов полости носа с развитием медикаментозного ринита, угнетение секреторной функции и микроциркуляции, развитие атрофического ринита и системное действие: возбуждение, головная боль, бессонница, тошнота, сердцебиение, тремор. В связи с этим применение таких препаратов должно быть ограничено 5–7 днями (не более). Установлено, что наибольшим токсическим действием на клетки реснитчатого эпителия слизистой оболочки полости носа обладают производные нафазолина, тогда как препараты оксиметазолина при применении в рекомендованных дозах оказывают на мукоцилиарный клиренс минимальное действие.
Эффективным методом лечения заболеваний полости носа и носоглотки, опирающимся на солидную доказательную базу, является применение топических глюкокортикостероидных препаратов. Препараты этой группы обладают выраженным противовоспалительным и десенсибилизирующим действием, что позволяет улучшить носовое дыхание, уменьшить выделения из носа, зуд и щекотание в носу.

На российском рынке представлено несколько кортикостероидных препаратов для интраназального применения: беклометазона дипропионат, флутиказона пропионат и флутиказона фуроат, мометазона фуроат. Топические кортикостероиды характеризуются относительно медленным началом действия – 12 ч для мометазона, несколько суток для флутиказона и беклометазона. Современные формы топических кортикостероидов хорошо переносятся больными и могут использоваться длительное время без риска угнетения мукоцилиарного транспорта и развития атрофии слизистой оболочки носа. Эти препараты иногда могут вызывать побочные эффекты, такие как сухость в носу, образование корок и непродолжительные носовые кровотечения, но эти местные осложнения чаще бывают связаны с неправильным применением препарата, когда струя из пульверизатора направляется в сторону перегородки носа, а не на латеральную стенку полости носа. Кроме того, в арсенале оториноларинголога имеются комплексные препараты, содержащие антибактериальные, глюкокортикоидные и адреномиметические компоненты.
Элиминационная (ирригационная) терапия, направленная на удаление с поверхности слизистой оболочки полости носа вирусных и бактериальных агентов, увлажнение и уменьшение отечности слизистой оболочки, разжижение густой слизи, занимает важное место в лечении и профилактике заболеваний полости носа, околоносовых пазух и носоглотки. С этой целью используются солевые растворы, которые промышленно выпускаются в герметичных упаковках и имеют в своем составе высокоочищенные, физиологически адаптированные солевые растворы, приготовленные из очищенной, стерилизованной океанической (или морской) воды с добавлением микроэлементов; не содержат гормональных и сосудосуживающих ингредиентов. Солевые растворы применяются во всех возрастных группах без ограничения (у младенцев, детей и подростков) как средство гигиенического ухода за полостью носа, заменяющее механические способы очищения. Ирригационная терапия внесена в рекомендации по лечению большинства заболеваний полости носа, околоносовых пазух и носоглотки у детей как эффективный и безопасный метод лечения и профилактики.

Самым известным представителем препаратов серебра в детской практике является протаргол. Протаргол, или серебра протеинат, – это серебросодержащее белковое соединение, обладающее вяжущим, антисептическим, противовоспалительным и противогрибковым действием. В основе действия протаргола лежит образование защитной пленки из молекул серебра и белков на поврежденной инфекционным процессом слизистой оболочке, что в свою очередь приводит к снижению чувствительности слизистой оболочки к инфекционным агентам, уменьшает просвет капилляров, тем самым тормозя воспалительные процессы. Кроме того, протаргол обладает мягким сосудосуживающим действием, что не вызывает осложнений со стороны кровеносных сосудов и допускает его длительное применение. Среди побочных эффектов препаратов серебра можно отметить такие аллергические реакции, как раздражение слизистой оболочки, кожный зуд, крапивница, атопический дерматит, покраснение глаз, отек Квинке или анафилактический шок.

Одним из существенных недостатков протаргола является необходимость использовать его только свежим, заказывая раствор в аптеке. По истечении срока годности необходимо приобрести новый раствор нужной концентрации. Это связано с тем, что получить активные ионы серебра очень сложно, т. к. серебро быстро переходит в связанное состояние. При изготовлении сухого экстракта серебро сначала связывают с белковым субстратом, который затем высушивают. Используемый коллоидный раствор получают путем растворения сухого экстракта в дистиллированной воде. В результате реакции диссоциации ионы серебра переходят в активное состояние из белковых комплексов в воду и за счет этого легко проникают внутрь бактериальной и грибковой клетки, нарушая процессы ее жизнедеятельности. Раствор протаргола изготавливается в производственном отделе аптеки, который занимается изготовлением лекарственных растворов из лекарственного сырья. Капли в аптеке готовит фармацевт путем простого смешивания сухого экстракта с дистиллированной водой, и сам процесс приготовления не занимает много времени. Но приобрести сухой экстракт и самостоятельно его развести до последнего времени было невозможно в связи с тем, что необходимо соблюдение методики приготовления и точное взвешивание всех необходимых ингредиентов.
Таким образом, суммируя все вышесказанное, можно утверждать, что протаргол как препарат серебра по-прежнему может использоваться для лечения и профилактики воспалительных заболеваний носа, околоносовых пазух и носоглотки у детей. Его рациональное применение позволит быстро купировать воспаление слизистой оболочки, что не только улучшит самочувствие ребенка, но и снизит риск развития возможных осложнений.

Источник

Лечение хронических полипозных риносинуситов аэрозольными кортикостероидами

А ллергические заболевания носа и околоносовых пазух (ОНП) относятся к числу наиболее распространенных заболеваний верхних дыхательных путей. Нередко они сочетаются с аллергическими заболеваниями нижних дыхательных путей, в частности с бронхиальной астмой.

Аллергические заболевания носа и околоносовых пазух проявляются в виде аллергического ринита и полипозного риносинусита.

Появление отечно-полипозной ткани в полости носа следует рассматривать как защитный механизм, предохраняющий реактивную слизистую оболочку полости носа от неблагоприятных воздействий внешней среды. Механическое удаление полипов приводит к обнажению реактивной слизистой оболочки полости носа, и вновь включаются механизмы по предотвращению этой гиперчувствительности. Поэтому очень часто мы наблюдаем, как при тщательном удалении полипов полости носа, через некоторое время они вновь обтурируют носовые ходы.

В полипозной ткани определяются химические медиаторы: гистамин, протеазы, простогландины, лейкотриены, вазоактивный интерстициальный пептид и др. На клеточном уровне начинается отек слизистой оболочки. Тучные клетки выделяют медиаторы воспаления, которые привлекают эозинофилы. Последние повреждают ткань, ухудшают кровоток. Нейроваскулярный рефлекс решетчатого лабиринта предрасполагает к сохранению отека. У больного появляется заложенность носа, потеря обоняния, чихание, выделения из носа. Эти симптомы приносят страдания и существенно влияют на качество жизни человека.

Опираясь на достижения современной ринологии, лечение полипозного риносинусита строится в два этапа:

— хирургическое лечение при больших, обтурирующих полость носа полипах.

— медикаментозное (терапевтическое) лечение при малых и средних полипах. Для этой цели применяем местные кортикостероидные препараты: альдецин, фликсоназе, назонекс, насобек. Они позволяют достаточно быстро и эффективно добиться клинического эффекта, обладают минимальным системным и местным побочным действием.

Кортикостероидные препараты оказывают выраженное десенсибилизирующее и противовоспалительное действие за счет уменьшения количества тучных клеток, их медиаторов и количества эозинофилов; снижается уровень секреции желез слизистой оболочки, чувствительность ее рецепторов к гистамину, внешним раздражителям, уменьшается тканевой отек.

Очень важно, что эти препараты не угнетают мукоцилиарную активность эпителия слизистой носа, не вызывают атрофических ее изменений.

У 15 человек (55.5%), как сопутствующее заболевание, была бронхиальная астма.

В 2000 году шести больным из общей группы произведена полипотомия носа. Всем больным в послеоперационном периоде и при обострении заболевания назначали аэрозольные кортикостероиды (альдецин, фликсоназе, назонекс, насобек) в рекомендуемых дозах, длительностью от 1.5-2 до 5-6 месяцев.

Все больные отмечали улучшение носового дыхания. Длительный период ремиссии отмечен у 21 больного (77.8%). Ухудшение в течение полипозного риносинусита отмечено у 1 больного (3.7%), что выразилось в обострении бронхиальной астмы и ухудшении носового дыхания в связи с ростом полипов. Этому больному произведена повторная полипотомия носа (предыдущая была на 4.5 года ранее).

Появление топических кортикостероидов, их высокая местная активность позволяют получить хороший эффект при лечении хронических полипозных риносинуситов; улучшить качество жизни больного, нередко отказаться от интраназальных инъекций гидрокортизона и дексометазона.

Источник