тамоксифен это что такое
Тамоксифен (Tamoxifen)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тамоксифен
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Тамоксифен
Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Противопоказания к применению
С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Имеются сообщения о спонтанных абортах, врожденных пороках развития и гибели плода у женщин, принимающих тамоксифен во время беременности, не смотря на то, что причинно-следственная связь не была установлена.
Тамоксифен ингибирует лактацию.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов тамоксифена по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм тамоксифена.
Особые указания
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.
Женщины, получающие терапию тамоксифеном, должны регулярно проходить гинекологическое обследование.
У пациентов с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Не следует применять тамоксифен в сочетании с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тамоксифена пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.
При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.
У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.
При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.
Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Возможно снижение плазменной концентрации и клинического эффекта тамоксифена при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет, бупропион, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина).
Не следует применять тамоксифен одновременно с анастразолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Тамоксифен (Tamoxifen)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тамоксифен
Таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне таблетки гравировка «10».
| 1 таб. | |
| тамоксифена цитрат | 15.2 мг, |
| что эквивалентно содержанию тамоксифена | 10 мг |
Таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне таблетки гравировка «20».
| 1 таб. | |
| тамоксифена цитрат | 30.4 мг, |
| что эквивалентно содержанию тамоксифена | 20 мг |
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Тамоксифен
Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Противопоказания к применению
С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Имеются сообщения о спонтанных абортах, врожденных пороках развития и гибели плода у женщин, принимающих тамоксифен во время беременности, не смотря на то, что причинно-следственная связь не была установлена.
Тамоксифен ингибирует лактацию.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов тамоксифена по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм тамоксифена.
Особые указания
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.
Женщины, получающие терапию тамоксифеном, должны регулярно проходить гинекологическое обследование.
У пациентов с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Не следует применять тамоксифен в сочетании с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тамоксифена пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.
При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.
У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.
При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.
Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Возможно снижение плазменной концентрации и клинического эффекта тамоксифена при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет, бупропион, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина).
Не следует применять тамоксифен одновременно с анастразолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Тамоксифен
Данный документ не является заменой для инструкции к препарату. Препарат нельзя назначать самостоятельно. Данный препарат назначает только врач.
Что такое тамоксифен?
Тамоксифен — один из самых известных, широкоиспользуемых препаратов в лечении рака молочной железы. Тамоксифен является «золотым стандартом» в профилактическом лечении рака молочной железы у женщин с положительным рецепторами к эстрогенам и прогестерону.
Каков механизм действия тамоксифена?
Известно, что в ряде случаев на опухолевой клетке находятся белковые вещества Рецепторы, которые могут связываться с женскими половыми гормонами и приводить к стимуляции роста опухолевой клетки. Тамоксифен, попадая на поверхность опухолевой клетки, блокирует рецепторы и не дает опухолевой клетке размножаться.
Показания к назначению тамоксифена?
Эстрогензависимый (гормонозависимый рак молочной железы) у женщин (особенно в менопаузе) и у мужчин.
Тамоксифен может использоваться для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, саркомы мягких тканей (при наличии в опухоли рецепторов), в лечении рака предстательной железы при устойчивости к другим препаратам.
Можно ли определить чувствительность к тамоксифену?
Противопоказания
Беременность и кормление грудью
Повышенная чувствительность к препарату.
Побочные эффекты
Приступообразные ощущения жара (приливы)
Влагалищные выделения или кровотечения
Зуд в области гениталий
Выпадение волос (полное выпадение бывает редко)
Боли в области опухоли
Увеличение массы тела
Повышение температуры тела
Нарушение зрения (включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию)
Временное снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов
Временное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ и АСТ)
Жировая инфильтрация печени, холестаз (застой желчи), гепатит
Отдельно следует выделить следующие побочные эффекты:
Что реакция «вспышка»?
При начале приема тамоксифена могут отмечаться «симптомы обострения болезни»: боли в области опухоли молочной железы, боли в костях, слабость, приливы. Эта реакция, называемая «вспышкой», при продолжении приема тамоксифена постепенно уменьшается. Многие пациенты расценивают такую реакцию как выраженный побочный эффект и перестают принимать препарат. Если вы заметили подобную реакцию — свяжитесь с лечащим врачом и обсудите ситуацию.
Как принимать тамоксифен?
Тамоксифен можно принимать вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Можно ли заменить тамоксифен на препарат с меньшим количеством осложнений?
Да. Препарат второго поколения Торемифен обладает меньшим количеством побочных эффектов.
У женщин в менопаузе (при прекращении менструального цикла) альтернативой тамоксифену являются препараты из группы ингибиторов ароматазы (экстраза, веро-анастрозол, фемара, аримидекс).
У женщин с сохраненным менструальным циклом в качестве гормонотерапии может использоваться выключение функции яичников (золадекс, бусерелин, гозерелин).
Каковы преимущества тамоксифена?
Тамоксифен доступный препарат с доказанной высокой эффективностью в отношении рака молочной железы.
Каковы недостатки тамоксифена?
Недостатки тамоксифена связаны с его побочными эффектами. Немаловажно отметить, что побочные эффекты неизбежны при длительном приеме любого препарата.
Есть ли отличия в тамоксифене в зависимости от страны производства?
По отзывам моих пациентов и моим наблюдениям особых отличий в качестве тамоксифена российского или финского производства нет. Мои пациенты жаловались на слишком большое количество осложнений (возможно связанное с плохой очисткой) тамоксифена мексиканского производства.
Что необходимо делать при приеме тамоксифена?
Находиться по наблюдением лечащего врача
Регулярно проходить осмотр гинеколога (учитывая способность тамоксифена негативно влиять на матку)
Дмитрий Андреевич Красножон, специально для сайта «Все о раке молочной железы» (www.breast-cancer.ru), последняя редакция 12 декабря 2014 года
Copyright © Д.А.Красножон, 2008-2021. Копирование материалов разрешено только с указанием авторства
Тамоксифен: описание, инструкция, цена
Препарат выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток. Оболочка нейтрализует неприятный вкус, обеспечивает растворение таблетки в определенном отделе ЖКТ. Купить тамоксифен в аптеках Новосибирска не составит сложности, при необходимости препарат можно заказать онлайн.
Фармакологическое действие
Тамоксифен – антиэстрогенный препарат, обладающий выраженной противоопухолевой активностью. Соединяясь с эстрогеновыми рецепторами клеток-мишеней и опухолей ингибирует их работу. В результате происходит угнетение пролиферации клеток, зависимых от эстрогенной системы регуляции.
Проявляет антигонадотропные свойства, снижая объемы синтеза Pg в тканях опухолей. Оказывает тормозящий эффект на стимулированный эстрогенами процесс развития опухоли. Даже после однократного приема блокировка эстрогенов сохраняется на протяжение длительного периода.
Тамоксифен стимулирует выброс ГРФ из гипоталамуса, который в свою очередь высвобождает гонадотропин гипофиза. Таким образом препарат может стимулировать овуляцию. У мужчин, страдающих олигоспермией, под действием тамоксифена повышается уровень половых гормонов в плазме.
Фармакокинетика
Абсорбция препарата крайне высокая, максимальная концентрация тамоксифена в крови наблюдается через 4-7 часов после приема. Время полного выведения – до 4 недель. При поступлении в кровь активное вещество связывается белками плазмы на 99%.
Дозировка
Таблетки покрыты специальной оболочкой, поэтому принимать их нужно не разламывая, запивать достаточным количеством воды. Суточную дозировку нужно делить на два приема – утренний и вечерний.
Показания
Рак молочной железы, особенно возникший в период менопаузы, опухоли почек, рак яичников и эндометрия. Тамоксифен показан также при других разновидностях опухолей, клетки которых содержат эстрогенные рецепторы (саркома, злокачественные опухоли простаты, меланома).
Противопоказания
К абсолютным противопоказаниям тамоксифена относят период лактации, беременность и гиперчувствительность к действующему веществу либо вспомогательным компонентам. С осторожностью назначать пациентам с лейкопенией, гиперкальциемией, другими нарушениями формулы крови. Может усугубить течение катаракты и других заболеваний глаз, тромбофлебита. Важно учитывать наличие в анамнезе тромбоэмболической болезни.
Побочные эффекты
Могут наблюдаться: боль в очагах развития опухолей, оссалгия (боль в костях), гипертермия. Возможно развитие диспепсических нарушений (отсутствие аппетита, тошнота, запоры либо диарея). В редких случаях – гепатит, инфильтрация печеночной ткани жиром, задержка эвакуации желчи.
Со стороны кожи: сухость эпидермиса, сыпь, изредка – эритема прилегающих к опухоли участков (у большей части пациентов исчезает за 2 недели). Могут возникать периферические отеки, рост массы тела.
У части проходящих лечение наблюдаются головокружение, сонливость, головные боли.
У женщин может развиться гиперплазия эндометрия, кистозные опухоли, аменорея, метроррагия.
При передозировке происходит усугубление побочных воздействий, специфические антидоты отсутствуют, рекомендована симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Препарат способствует усилению непрямых антикоагулянтов, что требует корректировки их дозы при совместном приеме. Нужно учитывать, что цитостатики в комплексе с тамоксифеном повышают риск образования тромбов.
При одновременном приеме с гормональными средствам контрацепции, происходит взаимное ослабление эффекта. Диуретики, задерживающие выведение кальция при одновременном приеме с тамоксифеном могут спровоцировать гиперкальциемию.
Препараты, снижающие pH желудка могут спровоцировать быстрое растворение оболочки препарата. Между использованием этих средств и тамоксифена нужно соблюдать интервал не менее 2 часов.
Особые указания
Перед началом приема тамоксифена женщине необходимо пройти полное терапевтическое и гинекологическое обследования. Препарат повышает вероятность овуляции и беременности, поэтому в период лечения и на протяжение 3 месяцев после его завершения нужно использовать надежные средства негормональной контрацепции.
При прохождении лечебного курса требуется следить за показателеми крови (количество ионов кальция, состояние системы свертывания, формулу крови). Каждые 3 месяца рекомендован осмотр окулиста, гинеколога. При возникновении влагалищных кровотечений либо выраженном повышении уровня кальция использование тамоксифена нужно остановить. Прервать курс лечения потребуется при развитии выраженного тромбоза вен, развитии тромбоэмболии.
Во время лечения тамоксифеном стоит воздержаться от управления автомобилем и других занятий, требующих повышенной концентрации, связанных с риском для жизни и здоровья.
Стоимость тамоксифена зависит от концентрации препарата и количества таблеток в упаковке, что позволяет подобрать лекарство исходя из показаний.
Тамоксифен (Tamoxifen) ОПИСАНИЕ
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тамоксифен
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Тамоксифен
Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Противопоказания к применению
С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Имеются сообщения о спонтанных абортах, врожденных пороках развития и гибели плода у женщин, принимающих тамоксифен во время беременности, не смотря на то, что причинно-следственная связь не была установлена.
Тамоксифен ингибирует лактацию.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов тамоксифена по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм тамоксифена.
Особые указания
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.
Женщины, получающие терапию тамоксифеном, должны регулярно проходить гинекологическое обследование.
У пациентов с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Не следует применять тамоксифен в сочетании с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тамоксифена пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.
При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.
У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.
При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.
Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Возможно снижение плазменной концентрации и клинического эффекта тамоксифена при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет, бупропион, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина).
Не следует применять тамоксифен одновременно с анастразолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.