Для чего таблетки наклофен

Наклофен (таблетки, 100 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: сахароза, спирт цетиловый, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, краситель Sicopharm Rot 30 (железа (III) оксид красный, Е172), титана диоксид (Е171), макрогол 6000, полисорбат 80, тальк

Описание

Круглые, гладкие, двояковыпуклые, таблетки, покрытые оболочкой красновато-коричневого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема диклофенак натрия быстро всасывается. Абсорбируется свыше 90% препарата, однако вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность составляет около 60%. После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1- 4 часов, в зависимости от типа препарата.

Поскольку диклофенак натрия всасывается в тонком кишечнике, прием пищи снижает скорость всасывания, что приводит к задержке и снижению максимальной концентрации активного вещества в плазме крови. Несмотря на то, что прием пищи снижает скорость всасывания, объем всасывания не уменьшается. После повторного применения препарата, прием пищи не оказывает влияния на уровни диклофенака натрия в плазме крови.

С белками плазмы крови, в основном с альбуминами, связывается 99% диклофенака натрия.

Диклофенак натрия легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60–70% уровня в сыворотке крови. Через 3–6 ч концентрация активного вещества и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак натрия выводится значительно медленнее, чем из сыворотки крови.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения составляет 1–2 ч. При легкой степени почечной или печеночной недостаточности, это время остается без изменений.

Диклофенак натрия почти полностью метаболизируется в печени, в основном путем гидроксилирования и метоксилирования.

Примерно 70% диклофенака натрия выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% препарата выводится в неизменном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом.

У пациентов пожилого возраста значительных изменений в абсорбции, распределении, метаболизме и выведении не наблюдаются.

Фармакодинамика

Наклофен применяется для лечения всех форм ревматических заболеваний, а также для снижения болевого синдрома различного генеза.

Показания к применению

воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, спондилоартрит, хронический ювенильный артрит, другие артриты

дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: артроз, спондилез

кристалл-индуцированные артриты: подагра, псевдоподагра

внесуставной ревматизм: периатрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит

другие воспалительные и болезненные состояния опорно-двигательного аппарата (в результате травмы, в т.ч. переломы, боли в пояснице, растяжение связок, сухожилий, вывихи)

Как анальгезирующее средство, Наклофен используется при повреждениях мягких тканей, в различных стоматологических процедурах, после хирургических вмешательств, при тяжёлых мигренозных приступах, при почечных или желчных коликах.

Способ применения и дозы

Наклофен, таблетки пролонгированного действия, содержащие 100 мг диклофенака натрия, предназначены, в основном, для длительного лечения. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды, во время или сразу после приема пищи.

Дозировка для начальной и поддерживающей терапии составляет 1 таблетку (100 мг) один раз в день.

Если необходимо увеличение дозы до 150 мг в сутки, то в этом случае дополнительно можно использовать Наклофен, суппозитории 50 мг.

Пациентам с нарушениями почечной и печеночной функции препарат следует назначать с осторожностью

Пациентам пожилого возраста Наклофен следует применять в наименьшей эффективной дозе.

Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома.

Побочные действия

головная боль, головокружение

тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия,

Источник

Наклофен дуо : инструкция по применению

Описание

Тело капсулы белого цвета, колпачок капсулы голубого цвета.

Состав

1 капсула пролонгированного действия содержит

Активное вещество: диклофенак натрия 75 мг (25 мг в форме кишечнорастворимых пеллет и 50 мг в форме пеллет с пролонгированным высвобождением).

Вспомогательные вещества: сахароза, гидроксипропилцеллюлоза (Е463), гипромеллоза (Е464), магния карбонат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, триэтилцитрат (Е1505), тальк (Е553Ь), диоксид титана (Е171), карбоксиметилцеллюлоза натрия (Е466), макрогол 6000, натрия гидроксид (Е524), сополимер аммония метакрилата (тип А и В).

Оболочка капсулы: титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), желатин (Е441).

Фармакотерапевтическая группа и код классификации лекарственного средства

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и их аналоги. Код АТХ: [М01АВ05].

Наклофен дуо − нестероидное противовоспалительное лекарственное средство. Обладает анальгетическими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Основной механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов − биологически активных веществ, ответственных, в частности, за появление воспаления, болей и отеков.

Наклофен дуо показан для лечения всех форм ревматических заболеваний, а также для снижения болевого синдрома различного генеза.

Капсулы Наклофена дуо содержат диклофенак натрия в форме пеллет с немедленным и пролонгированным высвобождением − для обеспечения быстрого и поддержания длительного эффекта препарата.

Показания к применению

Состояния, при которых требуется достижение противовоспалительного и/или обезболивающего эффектов:

− воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, артроз, внесуставной ревматизм);

− болевой синдром и воспалительный процесс ревматического или посттравматического происхождения (невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, андексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика);

− симптоматическое лечение первичной дисменореи (менструальные боли и спазмы).

Противопоказания

Препарат не следует принимать пациентам:

− с гиперчувствительностью (аллергией) к диклофенаку натрия или любому компоненту препарата, другим анальгетикам, жаропонижающим средствам, нестероидным противовоспалительным препаратам, и в частности, ацетилсалициловой кислоте;

− с предшествующей гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам и ацетилсалициловой кислоте, сопровождавшейся такими симптомами, как затруднение дыхания (бронхиальная астма), крапивница, воспаление слизистой оболочки носа (аллергический ринит), отек губ, лица, шеи, рук, ног, удушье или охриплость (ангионевротический отек);

− с острой язвой желудка или кишечника, желудочно-кишечным кровотечением (с такими симптомами, как наличие крови в стуле или черный стул) или перфорацией желудка;

− с воспалительными заболеваниями кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);

− с печеночной или почечной недостаточностью;

− в последнем триместре беременности;

− с установленной застойной сердечной недостаточностью (NYHA II − IV);

− после операции коронарного шунтирования.

Перед применением Наклофена дуо следует проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

− пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, например, с язвой желудка, или при наличии таких симптомов, как кровь в стуле или черный стул;

− пациентам, у которых в прошлом после приема препаратов для облегчения боли или противовоспалительных лекарственных средств наблюдались такие побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, как боль в животе или изжога;

− при нарушении функции печени или почек, сердечно-сосудистых заболеваниях;

− при наличии порфирии;

− пациентам с бронхиальной астмой;

− при применении других лекарственных средств для облегчения боли или нестероидных противовоспалительных препаратов;

− пациентам с нарушениями свертываемости крови или принимающим лекарственные средства, снижающие свертываемость крови (антикоагулянты, фибринолитики);

− лицам пожилого возраста.

Перед применением диклофенака следует убедиться, что лечащий врач проинформирован о том, что Вы:

− у Вас имеет место стенокардия, тромбоз, высокое артериальное давление, повышенный уровень холестерина или триглицеридов.

Побочные эффекты препарата могут быть минимизированы при применении наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего периода, необходимого для контроля (облегчения) симптомов.

Применение препаратов, подобных Наклофену дуо, может быть связано с небольшим повышением риска инфаркта миокарда или инсульта. Поскольку вероятность развития любого побочного явления повышается при увеличении дозы и длительности лечения, не следует превышать рекомендованные дозы и период приема препарата.

В очень редких случаях при применении нестероидных противовоспалительных лекарственных средств отмечались серьезные кожные реакции, некоторые со смертельным исходом, поражения кожных покровов с шелушением, токсический эпидермальный некролиз (обширная сыпь на коже в виде пузырей, с покраснением и шелушением), синдром Стивенса-Джонсона (возникновение пузырей на слизистой оболочке полости рта, глаз, половых органов, других участках кожи). Пациенты подвержены наибольшему риску в начале терапии. При проявлении первых признаков высыпаний на коже и слизистой, а также других симптомов гиперчувствительности, лечение необходимо прекратить.

Наклофен дуо может маскировать признаки и симптомы инфекционных заболеваний (например, головная боль, повышение температуры тела). При обращении к врачу по причине плохого самочувствия следует сообщить о том, что Вы принимаете данное лекарственное средство.

Пациенты пожилого возраста

Побочные эффекты, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще встречаются у лиц пожилого возраста.

Важная информация о вспомогательных веществах

Наклофен дуо содержит сахарозу. Пациентам с непереносимостью некоторых сахаров перед началом приема препарата следует проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед началом приёма необходимо сообщить врачу о том, что Вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарственные средства.

Наклофен дуо может взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами, такими как:

− антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина);

− лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний сердца (дигоксин);

− лекарственные средства для лечения грибковых инфекций (вориконазол);

− лекарственные средства для лечения подагры (сульфинпиразон);

− препараты для снижения артериального давления;

− обезболивающие препараты (ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства);

− иммунодепрессанты (циклоспорин и такролимус);

− лекарственные средства, применяемые для подавления воспалительного процесса (кортикостероиды);

− антикоагулянты и антиагреганты;

− лекарственные средства для лечения бактериальных инфекций (рифампицин);

− противосудорожные лекарственные средства (фенитоин);

− лекарственные средства, применяемые для контроля уровня холестерина (колестипол и холестирамин).

Репродуктивная функция, беременность и период лактации

Перед приемом каких-либо препаратов необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность и период лактации

Наклофен дуо может отрицательно повлиять на течение беременности и/или внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или пороков развития. Наклофен дуо может быть назначен врачом в первые шесть месяцев беременности в случае крайней необходимости.

Если диклофенак натрия применяется женщиной, планирующей беременность, или в первый и второй триместры беременности, то доза препарата должна быть минимальной, а сроки лечения − максимально короткими.

Применение Наклофена дуо в третьем триместре беременности может привести к порокам развития и нарушениям функции некоторых органов (нарушения со стороны сосудов и сердца, почек, свертываемости крови или родовой деятельности). Таким образом, препарат противопоказан в третьем триместре беременности.

При приеме Наклофена дуо грудное вскармливание следует прекратить.

Как и другие НПВП, диклофенак натрия может затруднять наступление беременности. Женщинам, планирующим беременность или имеющим сложности с зачатием, следует сообщить врачу о приеме препарата.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами

Наклофен дуо оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Пациенты, у которых во время приема препарата наблюдаются нарушение зрения, головокружение, сонливость и/или другие нежелательные эффекты со стороны центральной нервной системы, должны воздержаться от управления автомобилем или работы с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать согласно рекомендациям врача.

В случае возникновения вопросов проконсультируйтесь с врачом.

Обычная доза для детей старше 14 лет и взрослых − по 1 капсуле два раза в сутки; поддерживающая доза − по 1 капсуле один раз в сутки.

Допускается применение нескольких лекарственных форм диклофенака, при этом следует учитывать общую суточную дозу, которая не должна превышать 150 мг.

В случае необходимости, при наличии крайне тяжелых симптомов заболевания (особенно в первой половине дня), в течение короткого периода времени допускается применение максимальной суточной дозы Наклофена дуо (2 капсулы) в виде однократного приема.

Применение у детей и подростков

Наклофен дуо не следует принимать детям младше 14 лет.

В случае пропуска очередной дозы препарата

Не следует удваивать дозу с целью компенсировать пропущенный прием. Принимайте препарат приблизительно в одно и то же время суток.

Если Вы забыли принять препарат в обычное время − как можно скорее примите его. Никогда не удваивайте дозу.

Прекращение применения препарата

В случае кратковременного применения с целью облегчения болевого синдрома Вы можете прекратить прием препарата сразу, как только посчитаете это необходимым. Если Вам было показано долгосрочное лечение, то следует проконсультироваться с врачом, прежде чем прекратить применение.

Побочное действие

Как и все препараты, Наклофен дуо в отдельных случаях может вызывать побочные реакции.

Некоторые из них могут быть серьезными.

Следует прекратить прием лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу, если Вы заметили:

− спазмы или болезненные ощущения в области живота, начинающиеся вскоре после начала приема Наклофена дуо и, как правило, в течение 24 часов сопровождающиеся ректальным кровотечением или диареей с кровью (частота неизвестна, не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Наиболее часто встречающимися побочными реакциями являются таковые со стороны желудочно-кишечного тракта.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения:

Передозировка

При передозировке следует немедленно обратиться к врачу.

Проглатывание большого количества капсул чаще всего приводит к проявлению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, печени и центральной нервной системы (тошнота, рвота, боль в эпигастрии, головокружение, звон в ушах, раздражительность, также возможны рвота с кровью (гематемезис), черный стул в результате кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (мелена), нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги и почечная недостаточность).

Срок годности

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дата окончания срока годности относится к последнему дню месяца.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги.

Источник

Наклофен : инструкция по применению

Состав

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Оболочка: гипромеллоза, железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый (E 172), титана диоксид (E 171), метакрилатный сополимер (тип А), пропиленгликоль, тальк.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: круглые, гладкие, слегка двояковыпуклые кишечно таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричнево-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак. Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Всасывания. Хотя абсорбция происходит полностью, начало действия может быть замедленным в результате прохождения через желудок, на что может повлиять прием пищи, который замедляет опорожнение желудка. Средние пиковые плазменные концентрации 1,48 ± 0,65 мкг / мл (1,5 мкг / мл≡5 мкмоль / л) достигается в среднем через 2:00 после применения таблетки в дозе 50 мг.

Биодоступность. Около половины применяемого диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения) площадь под кривой концентрации (AUC) после приема внутрь составляет примерно половину от значения, полученного при применении эквивалентной парентеральной дозы.

Фармакокинетические характеристики препарата не изменяются при повторном применении. Накопление не происходит при соблюдении рекомендованной дозировки.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2:00 после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; это явление наблюдается в течение 12:00.

Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.

Вывод. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее значение ± СО). Конечный период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа. Период полувыведения из плазме четырех метаболитов, в том числе двух фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводится в виде метаболитов с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных.

Пациенты пожилого возраста. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось, кроме того факта, что у пяти пациентов пожилого возраста 15-минутная инфузия привела к высшей на 50% концентрации препарата в плазме крови, чем это ожидалось в молодых здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики препарата после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.

Пациенты с заболеваниями печени. У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания

В соответствии с общими терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались с применением препарата Наклофен и / или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВС, одновременное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например β-блокаторами, ингибиторами АПФ (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию следует применять с оговоркой, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ в связи с увеличением риска нефротоксичности.

Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Одновременное применение может повысить риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, принимающих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны, рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или ГКС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Противодиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами и не менять их терапевтический эффект. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы противодиабетических средств при применении диклофенака. По этой причине в качестве меры предосторожности рекомендуется при комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВС, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и других НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, не применяют циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредованно через почечные антипростагландин эффекты НПВС и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Возможно развитие судорог у пациентов, одновременно принимающих производные хинолона и НПВС. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВС.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.

Колестипол и колестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшения всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1:00 до или через 4-6 ч после применения колестипола / колестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить его эффект.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения метаболизма диклофенака.

Особенности применения

Нежелательное воздействие может быть сведено к минимуму при использовании Наклофена в самой эффективной дозе за как можно более короткий период и необходимости контролировать (облегчать) симптомы (см. Желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски ниже).

Следует избегать одновременного применения Наклофена с системными НПВС, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами. Необходима осторожность в отношении пациентов пожилого возраста. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет. В частности, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста с низкой массой тела.

Как и при применении других НПВС, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам Наклофен, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Наклофен, гастрорезистентни таблетки, содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять Наклофен, гастрорезистентни таблетки.

Влияние на пищеварительный тракт

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвота кровью, мелены), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ТТ), обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ТТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно по желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы уменьшить риск такого токсического воздействия на ТТ, лечение следует начинать и поддерживать низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК / аспирин) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на ТТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ТТ). Предостережение также нужны для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Тщательное медицинское наблюдение нужен в случае, когда Наклофен необходимо назначать пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.

Во время длительного лечения Наклофен следует назначать регулярное наблюдение за функциями печени и уровнями печеночных ферментов в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени, или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата Наклофен следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережение необходимы в случае, если Наклофен применять пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.

Поскольку при лечении НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Воздействие на кожу

В связи с приемом НПВС, в том числе препарата Наклофен, очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). У пациентов высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Наклофен необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и рекомендации, поскольку в связи с приемом НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак Не рекомендуется, в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки риск-пользы и в дозировке не более 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и пациентам, которые курят).

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных антитромбичних случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которое может произойти в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении данного препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.

Наклофен может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, страдающим бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Фертильность у женщин

Применение препарата Наклофен может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, которые стремятся забеременеть. Что касается женщин, которые могут иметь трудности с зачатием или проходящих исследования по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Наклофен.

Применение в период беременности или кормления грудью

В I и II триместрах беременности препарат Наклофен можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткая, насколько это возможно. Как и в случае применения других НПВП, препарат противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на течении беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и / или риск развития сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до 1,5%.

Не исключено, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийнои потери и летальности эмбриона / плода.

В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

Итак, Наклофен противопоказан в III триместре беременности.

Как и другие НПВС, диклофенак в незначительном количестве пронкае в грудное молоко. В связи с этим Наклофен не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца.

Фертильность у женщин.

Как и другие НПВС, Наклофен может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата Наклофен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, у которых во время терапии препаратом Наклофен возникают нарушения зрения, головокружение, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или утомляемость, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Для того, чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Таблетки желательно принимать перед едой, запивая жидкостью, их нельзя делить или разжевывать.

Начальная доза обычно составляет 100-150 мг в сутки. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75-100 мг / сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Во избежание ночного боли или утренней скованности суставов лечение гастрорезистентнимы таблетками Наклофен можно дополнить назначением ректальных суппозиториев Наклофен перед сном. Суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально, в целом она составляет

50-150 мг. Начальная доза может составлять 50-100 мг в сутки, при необходимости ее можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг / сут. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Пациенты пожилого возраста хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Наклофен не ухудшается к любому клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Препарат не применять детям-за высокого содержания действующего вещества.

Источник