Для чего таблетки максигра
Максигра (100 мг) (Sildenafil)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон (тип А), повидон (К 25), кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,
состав оболочки: гипромеллоза (15 mPas), макрогол 6000, титана диоксид Е171, тальк, индигокармин Е132.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой голубого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови после перорального приема препарата натощак достигаются в течение от 30 до 120 минут. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 41% (диапазон 25‑63%). После перорального приема силденафила AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе при приеме в рекомендуемом диапазоне доз (25-100 мг).
При приеме силденафила вместе с пищей скорость всасывания снижается, при этом средняя задержка Tmax составляет 60 минут и среднее снижение Cmax – 29%.
Средний объем распределения силденафила в состоянии равновесной концентрации (Vd) составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях. После однократного перорального приема в дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет приблизительно 440 нг/мл. Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий метаболит N-десметил) на 96% связывается с белками плазмы, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата.
У здоровых добровольцев, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 минут после введения в семенной жидкости определялось менее чем 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.
Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит образуется из силденафила путем N-деметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила, и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила. В дальнейшем метаболит N-десметил метаболизируется, при этом его период полувыведения составляет около 4 ч.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, при этом терминальный период полувыведения составляет 3-5 ч. После перорального или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (приблизительно 80% введенной перорально дозы) и в меньшем количестве с мочой (приблизительно 13% введенной перорально дозы).
Фармакокинетика препарата в отдельных группах пациентов
У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению концентрации силденафила и активного метаболита N-десметила в плазме до 90% по сравнению со здоровыми добровольцами более молодого возраста (18-45 лет). Вследствие возрастных различий в связывании с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме составляло приблизительно 40%.
Пациенты с почечной недостаточностью
У добровольцев с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина = 30-80 мл/мин) после однократного перорального введения силденафила в дозе 50 мг его фармакокинетические параметры не изменялись. Средние значения AUC и Cmax метаболита N-десметила повышались до 126% и 73% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Однако вследствие высокой межиндивидуальной вариабельности эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина
Максигра (50 мг) (Sildenafil)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон (тип А), повидон (К 25), кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,
состав оболочки: гипромеллоза (15 mPas), макрогол 6000, титана диоксид Е171, тальк, индигокармин Е132.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой голубого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови после перорального приема препарата натощак достигаются в течение от 30 до 120 минут. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 41% (диапазон 25‑63%). После перорального приема силденафила AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе при приеме в рекомендуемом диапазоне доз (25-100 мг).
При приеме силденафила вместе с пищей скорость всасывания снижается, при этом средняя задержка Tmax составляет 60 минут и среднее снижение Cmax – 29%.
Средний объем распределения силденафила в состоянии равновесной концентрации (Vd) составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях. После однократного перорального приема в дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет приблизительно 440 нг/мл. Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий метаболит N-десметил) на 96% связывается с белками плазмы, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата.
У здоровых добровольцев, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 минут после введения в семенной жидкости определялось менее чем 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.
Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит образуется из силденафила путем N-деметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила, и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила. В дальнейшем метаболит N-десметил метаболизируется, при этом его период полувыведения составляет около 4 ч.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, при этом терминальный период полувыведения составляет 3-5 ч. После перорального или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (приблизительно 80% введенной перорально дозы) и в меньшем количестве с мочой (приблизительно 13% введенной перорально дозы).
Фармакокинетика препарата в отдельных группах пациентов
У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению концентрации силденафила и активного метаболита N-десметила в плазме до 90% по сравнению со здоровыми добровольцами более молодого возраста (18-45 лет). Вследствие возрастных различий в связывании с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме составляло приблизительно 40%.
Пациенты с почечной недостаточностью
У добровольцев с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина = 30-80 мл/мин) после однократного перорального введения силденафила в дозе 50 мг его фармакокинетические параметры не изменялись. Средние значения AUC и Cmax метаболита N-десметила повышались до 126% и 73% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Однако вследствие высокой межиндивидуальной вариабельности эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина
Максиган таблетки : инструкция по применению
Состав
Описание
Фармакологическое действие
В состав препарата входят: ненаркотический анальгетик метамизол натрия (анальгин), миотропное спазмолитическое средство питофенон и м-холиноблокирующее средство фенпивериния бромид.
Метамизол является производным пиразолона. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.
Фенпивериний за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздйствие на гладкую мускулатуру.Сочетание трех компонентов препарата приводит к облегчению боли, расслаблению гладких мышц, снижению повышенной температуры тела.
Показания к применению
Противопоказания
Беременность и период лактации
Способ применения и дозы
Побочное действие
Возможны аллергические реакции (крапивница, отек Квинке); многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту, головная боль.
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Максигана с другими ненаркотическими аналы егиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола. Одновременное применение с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Максигана. При необходимости одновременного применения указанных и других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.
Особенности применения
Меры предосторожности
При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови (содержание лейкоцитов) и функционального состояния печени При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.
В период лечения препаратом нельзя принимать алкоголь.
Во время лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. По 2 или 10 блистеров с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом, темном месте при температуре от 0 до 25 °С.
Максигра таблетки : инструкция по применению
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, голубые
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при эректильной дисфункции
Фармакологические свойства
Действующим веществом препарата Максигра является силденафил, который относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Препарат расширяет кровеносные сосуды полового члена при сексуальном возбуждении. В результате усиливается кровоток в половом члене, что способствует наступлению нормальной эрекции.
Показания к применению
Лечение мужчин с эректильной дисфункцией, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания
Не принимайте препарат Максигра, если:
• у Вас в прошлом была аллергическая реакция на силденафил или любой компонент препарата, указанный в разделе «Состав лекарственного средства»
• Вы принимаете препараты, относящиеся к группе нитратов, поскольку подобная комбинация может привести к резкому падению артериального давления. Если Вы принимаете такие препараты (как правило, они используются для купирования или профилактики приступов стенокардии, «боли за грудиной»), проконсультируйтесь с Вашим врачом. Если Вы не уверены в этом, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту.
• Вы принимаете риоцигуат. Это препарат, который применяют в лечении легочной артериальной гипертензии (т.е. высокого кровяного давления в легких) и хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (т.е. высокого кровяного давления в легких, вызванного наличием тромбов). Отмечено, что ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), такие как Максигра, усиливают гипотензивное действие данного препарата. Если пациент принимает риоцигуат или не уверен в этом, следует сообщить об этом врачу.
• Вы принимаете препараты, являющиеся донаторами оксида азота, такие как амилнитрит («попперсы»), поскольку подобная комбинация может привести к угрожающему падению артериального давления.
• у Вас имеется тяжелое заболевание сердца или печени.
• Вы недавно перенесли инсульт или сердечный приступ, либо если у Вас пониженное артериальное давление.
• у Вас имеется редкие наследственные заболевания глаз (например, пигментный ретинит).
• у Вас когда-либо отмечалась потеря зрения, связанная с неартериитической передней ишемической нейропатией зрительного нерва.
Предостережения при применении
Проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом перед применением препарата Максигра, если:
• у Вас имеются следующие заболевания: серповидно-клеточная анемия (патология эритроцитов), лейкемия (рак клеток крови), множественная миелома (рак костного мозга).
• у Вас имеется деформация полового члена или заболевание Пейрони.
• у Вас есть какая-либо сердечная патология. Следует пройти тщательное медицинское обследование у Вашего врача на предмет того, допустима ли дополнительная нагрузка на сердце, связанная с половым актом.
• у Вас в настоящее время имеется язва желудка или Вы страдаете заболеванием, сопровождающимся кровотечениями (например, гемофилией).
В случае если Вы станете отмечать резкое снижение зрения или потерю зрения, прекратите прием препарата Максигра и незамедлительно обратитесь к Вашему врачу.
Препарат Максигра нельзя применять в сочетании с другими пероральными или местными средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции.
Препарат Максигра нельзя применять в сочетании с препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил или другие ингибиторы ФДЭ5.
Препарат Максигра не следует применять, если у Вас нет эректильной дисфункции.
Препарат Максигра не следует применять, если Вы женщина.
Особые указания по применению у пациентов с заболеваниями почек или печени.
Если у Вас есть заболевания почек или печени, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Ваш врач может принять решение относительно необходимости снижения дозы препарата.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
Препарат Максигра не предназначен для применения у женщин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы
Препарат Максигра может вызывать головокружение и может влиять на зрение. Вам следует убедиться, как Вы переносите препарат до того, как сесть за руль или пользоваться техникой.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Вам следует сообщить Вашему врачу или фармацевту о всех препаратах, которые Вы недавно принимали или можете принимать.
Максигра может взаимодействовать с некоторыми лекарственными препаратами, особенно с теми, которые применяются для купирования и профилактики загрудинной боли. В случае возникновения неотложных состояний, Вам следует сообщить Вашему врачу или фармацевту о том, что Вы принимали препарат Максигра, и указать время его приема. Не принимайте препарат Максигра совместно с другими лекарственными препаратами до тех пор, пока Ваш врач не подтвердит допустимость подобной комбинации.
Вам не следует принимать силденафил, если Вы принимаете препараты, относящиеся к группе нитратов, поскольку подобная комбинация может привести к опасному снижению артериального давления. Если Вы принимаете такие препараты (как правило, они используются для купирования или профилактики приступов стенокардии, «боли за грудиной»), то всегда информируйте Вашего врача или фармацевта об этом.
Вам не следует принимать силденафил, если Вы принимаете какие-либо препараты, являющиеся донаторами оксида азота, такие как амилнитрит («попперсы»), поскольку подобная комбинация может привести к угрожающему падению артериального давления.
Если пациент принимает риоцигуат, следует сообщить об этом врачу или фармацевту.
Если Вы принимаете лекарственные препараты, относящиеся к группе ингибиторов протеазы, например, препараты для лечения ВИЧ-инфекции, то Ваш врач может порекомендовать Вам начать прием силденафила с минимальной дозы (25 мг).
Некоторые пациенты, принимающие альфа-адреноблокаторы для лечения артериальной гипертензии или гипертрофии предстательной железы, могут отмечать легкое или выраженное головокружение, что может быть связано со снижением артериального давления после быстрой смены положения тела при вставании или присаживании. Некоторые пациенты сообщали о появлении указанных симптомов при приеме силденафила с альфа-адреноблокаторами. Наиболее высока вероятность возникновения данных симптомов в течение 4 часов после приема препарата Максигра. Для снижения риска развития указанных симптомов Вам следует подобрать оптимальную суточную дозу альфа-адреноблокатора до начала лечения препаратом Максигра. Ваш врач может порекомендовать начать прием силденафила с минимальной дозы (25 мг).
Прием алкоголя может временно нарушать эрекцию. Для достижения максимального терапевтического эффекта от препарата Вам не следует злоупотреблять алкоголем перед приемом препарата Максигра.
Способ применения и дозировка
Препарат Максигра можно принимать вместе с пищей и отдельно. Однако Вы можете обнаружить, что после приема препарата Максигра вместе с тяжелой мясной пищей он медленнее начинает действовать.
Всегда четко соблюдайте рекомендации Вашего врача или фармацевта по применению препарата. Обратитесь к Вашему врачу или фармацевту, если Вы не уверены по поводу правильности применения.
Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг.
Не следует применять препарат Максигра чаще одного раза в сутки.
Не следует применять препарат Максигра одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими силденафил.
Следует применять препарат Максигра примерно за один час до планируемого полового акта. Проглотите таблетку целиком и запейте стаканом воды.
Если Вы ощущаете, что препарат Максигра оказывает чрезмерный эффект либо, наоборот, недостаточный эффект, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту. Препарат Максигра способствует наступлению эрекции только при наличии сексуального возбуждения. Действие препарата Максигра начинается в разные сроки у разных людей, но обычно оно проявляется в течение от 30 минут до одного часа. После обильной еды действие препарата Максигра может начаться позднее.
Если препарат Максигра не облегчает наступление эрекции или эрекция сохраняется недостаточно долго для завершения полового акта, Вам следует обратиться к Вашему врачу.
Передозировка
При передозировке Вы можете отмечать увеличение числа побочных эффектов и их утяжеление. Увеличение дозы более 100 мг не сопровождается увеличением эффективности. Не принимайте больше таблеток, чем Вам рекомендовано врачом. Если Вы примете больше таблеток, чем было Вам рекомендовано, немедленно обратитесь к Вашему врачу.
Побочные действия
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Максигра® GO
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
активное вещество: силденафил 25 мг (в виде силденафила цитрата 35.12 мг);
вспомогательные вещества: калия полакрилин; магния стеарат; кремний коллоидный, безводный; аспартам; натрия кроскармеллоза; ароматизатор мятный; лактозы моногидрат; повидон К-30; калия гидроксид или кислота хлороводородная.
Описание
Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, треугольной формы с обозначением «25» с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови после перорального приема препарата натощак достигаются в течение от 30 до 120 минут. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 41% (диапазон 25‑63%). После перорального приема силденафила AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе при приеме в рекомендуемом диапазоне доз (25-100 мг).
При приеме силденафила вместе с пищей скорость всасывания снижается, при этом средняя задержка Tmax составляет 60 минут и среднее снижение Cmax – 29%.
Средний объем распределения силденафила в состоянии равновесной концентрации (Vd) составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях. После однократного перорального приема в дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет приблизительно 440 нг/мл. Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий метаболит N-десметил) на 96% связывается с белками плазмы, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата.
У здоровых людей, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 минут после введения в семенной жидкости определялось менее чем 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.
Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит образуется из силденафила путем N-деметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила, и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила. В дальнейшем метаболит N-десметил метаболизируется, при этом его период полувыведения составляет около 4 ч.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, при этом терминальный период полувыведения составляет 3-5 ч. После перорального или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (приблизительно 80% введенной перорально дозы) и в меньшем количестве с мочой (приблизительно 13% введенной перорально дозы).
Фармакокинетика препарата в отдельных группах пациентов
У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению концентрации силденафила и активного метаболита N-десметила в плазме до 90% по сравнению со здоровыми людьми более молодого возраста (18-45 лет). Вследствие возрастных различий в связывании с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме составляло приблизительно 40%.
Пациенты с почечной недостаточностью
У добровольцев с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина = 30-80 мл/мин) после однократного перорального введения силденафила в дозе 50 мг его фармакокинетические параметры не изменялись. Средние значения AUC и Cmax метаболита N-десметила повышались до 126% и 73% соответственно по сравнению со здоровыми людьми того же возраста без нарушения функции почек. Однако вследствие высокой межиндивидуальной вариабельности эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина