Для чего принимают мирапекс

Мирапекс® ПВ (0.375 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки c пролонгированным высвобождением 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг и 3,0 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,375 мг или 0,75 мг или 1,5 мг или 3,0 мг (эквивалентно 0,26 мг или 0,52 мг или 1,05 мг или 2,1 мг прамипексола),

вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208, крахмал кукурузный, карбомер 941, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, со скошенными краями и маркировкой Р1 на одной стороне и символом компании – на другой стороне (для дозировки 0,375 мг).

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, с маркировкой Р3 на одной стороне и символом компании – на другой стороне (для дозировки 1,5 мг).

Фармакологическая группа

Антипаркинсонические препараты. Агонисты дофаминовых рецепторов.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция: прамипексол после приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается примерно через 6 часов после приема, сравнительно устойчивое воздействие достигается через 5 дней непрерывного дозирования. Прием пищи не влияет на биодоступность прамипексола. Прием пищи с высоким содержанием жиров вызывает увеличение максимальной концентрации (Cmax) до 24 % после приема разовой дозы, до 20 % после приема многократных доз и замедление времени достижения максимальной концентрации приблизительно на 2 часа. Увеличение Cmax не является клинически существенным.

Масса тела не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), но оказывает влияние на объем распределения и максимальные концентрации в плазме крови Сmax. Уменьшение массы тела до 30 кг приводит к увеличению Сmax до 45 %, но не имеет никакого клинически значимого влияния на терапевтический эффект и переносимость препарата.

Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно незначительное изменение концентрации в плазме крови у одного и того же пациента, независимо от лекарственной формы.

Распределение и выведение: прамипексол связывается с белками в незначительной степени

Источник

Мирапекс® ПВ (1.5 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки c пролонгированным высвобождением 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг и 3,0 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,375 мг или 0,75 мг или 1,5 мг или 3,0 мг (эквивалентно 0,26 мг или 0,52 мг или 1,05 мг или 2,1 мг прамипексола),

вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208, крахмал кукурузный, карбомер 941, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, со скошенными краями и маркировкой Р1 на одной стороне и символом компании – на другой стороне (для дозировки 0,375 мг).

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, с маркировкой Р3 на одной стороне и символом компании – на другой стороне (для дозировки 1,5 мг).

Фармакологическая группа

Антипаркинсонические препараты. Агонисты дофаминовых рецепторов.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция: прамипексол после приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается примерно через 6 часов после приема, сравнительно устойчивое воздействие достигается через 5 дней непрерывного дозирования. Прием пищи не влияет на биодоступность прамипексола. Прием пищи с высоким содержанием жиров вызывает увеличение максимальной концентрации (Cmax) до 24 % после приема разовой дозы, до 20 % после приема многократных доз и замедление времени достижения максимальной концентрации приблизительно на 2 часа. Увеличение Cmax не является клинически существенным.

Масса тела не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), но оказывает влияние на объем распределения и максимальные концентрации в плазме крови Сmax. Уменьшение массы тела до 30 кг приводит к увеличению Сmax до 45 %, но не имеет никакого клинически значимого влияния на терапевтический эффект и переносимость препарата.

Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно незначительное изменение концентрации в плазме крови у одного и того же пациента, независимо от лекарственной формы.

Распределение и выведение: прамипексол связывается с белками в незначительной степени

Источник

Мирапекс : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: прамипексол;

1 таблетка содержит прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,25 мг, что соответствует 0,18 мг прамипексола, или 1 мг, что соответствует 0,7 мг прамипексола;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

Фармакологическая группа

Допаминергические средства. Агонисты допамина.

Фармакологические свойства

Прамипексол является допаминовым агонистом с высокой селективностью и специфичностью к допаминовых рецепторов подтипа D 2 и имеет большую родство с D 3 рецепторами, он отмечается полной внутренней активностью.

Прамипексол облегчает паркинсонические двигательные нарушения путем стимуляции допаминовых рецепторов стриатума (полосатого тела). Исследования на животных показали, что прамипексол подавляет синтез, высвобождение и оборот допамина.

Точный механизм действия Мирапекса при лечении синдрома беспокойных ног неизвестен. Хотя патофизиология синдрома беспокойных ног вообще неизвестна, нейрофармакологические данные указывают на привлечение первичной допаминергической системы.

Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет более 90%. Максимальная концентрация в плазме регистрируется между первым и 3-й часом. Скорость всасывания не снижается при одновременном приеме пищи, но уменьшается общий уровень всасывания. Прамипексола присуща линейная кинетика и независимо от лекарственной формы относительно незначительные колебания плазменного уровня у разных пациентов. У человека связывание прамипексола с белками является очень низким (

Показания

Лечение признаков и симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых, как монотерапия (без леводопы) или в комбинации с леводопой в течение течения заболевания до поздних стадий, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебания терапевтического эффекта (феномен «включения-выключения»).

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног от умеренной до тяжелой степени у взрослых, дозы не выше 0,75 мг.

Противопоказания

Гиперчувствительность к прамипексола или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Связывание с белками плазмы.

Прамипексол связывается с белками плазмы очень незначительно (

Особенности применения

Назначение Мирапекса в уменьшенных дозах предлагается в соответствии с разделом «Способ применения и дозы» пациентам с болезнью Паркинсона с нарушением функции почек.

Дискинезия. При комбинированной терапии с леводопой при прогрессирующей болезни Паркинсона дискинезия может развиться в начале титрования Мирапекса. В таком случае дозу леводопы нужно снизить.

При развитии таких симптомов необходимо рассмотреть возможность снижения дозы / прекращения приема препарата.

Мания и делирий. Пациентов следует тщательно контролировать по развитию мании и делирия. Пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны знать, что мания и делирий могут возникать у пациентов, получающих терапию прамипексолом. При развитии таких симптомов необходимо рассмотреть возможность снижения дозы / прекращения приема препарата.

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания. В случае тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний необходимо особенно осторожно назначать препарат. Рекомендуется мониторинг АД, особенно в начале лечения, с учетом общего риска постуральной гипотензии, связанной с допаминергической терапией.

Нейролептический злокачественный синдром. Симптомы, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, наблюдались после резкой отмены допаминергического лечения.

Рекомендуется регулярное офтальмологическое обследование в случае расстройства зрения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовался. Мирапекс можно применять беременным только в случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку лечение Мирапексом подавляет секрецию пролактина, возможно уменьшение лактации. Экскреция Мирапекса в грудное молоко не изучалась у женщин. Мирапекс не рекомендуют применять женщинам, которые кормят грудью. Если нельзя избежать применения Мирапекса, кормление грудью следует прекратить.

Исследований влияния на фертильность человека не проводилось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Мирапекс может иметь значительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Возможно появление галлюцинаций или сонливости.

Пациентам с сонливостью и / или эпизодами внезапного нападения сонливости следует воздерживаться от управления автомобилем и потенциально опасной деятельности, когда ухудшение внимания повышает риск серьезного повреждения или смерти при применении Мирапекса.

Способ применения и дозы

Вся информация по дозированию касается прамипексола в виде прамипексола дигидрохлорида.

Болезнь Паркинсона.

Суточную дозу применяют в 3 приема одинаковыми долями.

Как показано ниже, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с начальной 0,375 мг в сутки каждые 5-7 дней. Если у пациентов не возникает непереносимых побочных явлениях дозу необходимо титровать до достижения максимального терапевтического эффекта (см. Табл. 1).

При необходимости дальнейшего увеличения дозы суточную дозу нужно увеличивать на 0,75 мг еженедельно до максимальной, которая составляет 4,5 мг в сутки. Однако следует отметить, что частота возникновения сонливости повышается при применении доз 1,5 мг в сутки.

Индивидуальная доза колеблется от 0,375 мг до максимальной 4,5 мг в сутки. При увеличении дозы в течение основных исследований эффект лечения наблюдали начиная с суточной дозы 1,5 мг. Дальнейшая корректировка дозы нужно осуществлять на основе клинического ответа и учитывая возникновения побочных реакций. В ходе клинических исследований около 5% пациентов принимали дозы менее 1,5 мг. При прогрессирующей болезни Паркинсона доза выше 1,5 мг в сутки может быть полезной пациентам, для которых планируется уменьшение дозы леводопы при комбинированной терапии с леводопой. Рекомендуется снижение дозы леводопы в случае увеличения дозы Мирапекса и при поддерживающей терапии в зависимости от реакции отдельных пациентов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Внезапное прекращение допаминергической терапии может привести к развитию нейролептического злокачественного синдрома. Дозу прамипексола следует уменьшать по схеме 0,75 мг до суточной дозы 0,75 мг. После этого дозу следует снижать до 0,375 мг в сутки (см. Раздел «Особенности применения»).

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

Вывод прамипексола зависит от функции почек. Нижеследующая схема дозирования предлагается для начальной терапии.

Пациенты с клиренсом креатинина 50 мл / мин не нуждаются уменьшение суточной дозы или частоты дозирования.

Пациентам с клиренсом креатинина 20-50 мл / мин начальную суточную дозу Мирапекса применяют в два приема, начиная с 0,125 мг дважды в сутки (0,25 мг / сут). Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 2,25 мг.

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 20 мл / мин суточную дозу Мирапекса применяют за один прием, начиная с 0,125 мг / сут. Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 1,5 мг.

При ухудшении функции почек на фоне поддерживающей терапии суточную дозу Мирапекса уменьшают настолько процентов, на сколько уменьшился клиренс креатинина. Например, при снижении клиренса креатинина на 30% суточную дозу Мирапекса уменьшают на 30%. Суточную дозу можно применять в два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20-50 мл / мин, и за один, если клиренс креатинина ниже 20 мл / мин.

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени снижения дозы нельзя считать необходимым, поскольку почти 90% усвоенного выводится почками. Потенциальное влияние нарушения функции печени на фармакокинетику Мирапекса не исследовали.

Синдром беспокойных ног.

Рекомендованная начальная доза Мирапекса составляет 0,125 мг один раз в сутки за 2-3 часа до сна. Для пациентов, которые нуждаются в дополнительном облегчения симптомов, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной 0,75 мг в сутки (см. Табл. 2).

Источник

Мирапекс ® (Mirapex ® )

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Цены в аптеках

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Прамипексол является агонистом дофамина, и с высокой селективностью и специфичностью связывается с подсемейством дофаминовых рецепторов D₂; обладает преимущественным сродством к рецепторам D₃, а также характеризуется полной внутренней активностью.

Прамипексол смягчает нарушения моторной функции, свойственные болезни Паркинсона, путем стимуляции дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Исследования на животных показали, что прамипексол подавляет синтез, высвобождение и обращение дофамина.

Точный механизм действия Мирапекса при лечении синдрома беспокойных ног неизвестен. Хотя патофизиология синдрома беспокойных ног в целом неизвестна, нейрофармакологические данные указывают на привлечение первичной дофаминергической системы.

Фармакокинетика. Прамипексол быстро и полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность превышает 90%. С_max в плазме крови достигается в промежутке времени 1–3 ч. Скорость всасывания не снижается при одновременном приеме пищи, но уменьшается общий уровень всасывания. Прамипексолу присущи линейная кинетика и, независимо от лекарственной формы, относительно незначительные колебания уровня в плазме крови у разных пациентов.

У людей связывание прамипексола с белками плазмы крови очень низкое ( 14 C-меченой дозы выделяется почками, тогда как менее 2% выявлено в кале. Общий клиренс прамипексола составляет примерно 500 мл/мин, а почечный клиренс — около 400 мл/мин. Т_½ варьирует от 8 ч — у людей молодого возраста, до 12 ч — у пожилого.

Показания Мирапекс

лечение признаков и симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых как монотерапия (без леводопы) или в комбинации с леводопой на протяжении течения заболевания до поздних стадий, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебание терапевтического эффекта (феномен включения–выключения).

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног от умеренной до тяжелой степени у взрослых в дозах не выше 0,75 мг.

Применение Мирапекс

вся информация относительно дозирования касается формы прамипексола в виде прамипексола дигидрохлорида.

Суточную дозу назначают в 3 приема равными частями.

Начальное лечение. Дозу препарата необходимо повышать постепенно от начальной дозы 0,375 мг/сут каждые 5–7 дней. В тех случаях, когда у пациентов не возникает непереносимых побочных явлений, дозу необходимо титровать до достижения максимального терапевтического эффекта.

В случае необходимости дальнейшего повышения дозы суточную дозу необходимо повышать на 0,75 мг каждую неделю до максимальной, составляющей 4,5 мг/сут. Однако следует отметить, что частота возникновения сонливости повышается при применении доз выше 1,5 мг/сут.

Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза колеблется от 0,375 мг до максимальной 4,5 мг/сут. При повышении дозы в течение основных исследований эффект лечения наблюдали, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Последующую коррекцию дозы следует осуществлять на основе клинического ответа и возникновения побочных реакций. В ходе клинических исследований около 5% пациентов принимали дозу 50 мл/мин не требуется снижения суточной дозы или снижении частоты дозирования.

Пациентам с клиренсом креатинина 20–50 мл/мин начальную суточную дозу Мирапекса назначают в 2 приема, начиная с 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг/сут). Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 2,25 мг.

Прекращение лечения. Так как суточная доза для лечения синдрома беспокойных ног не превышает 0,75 мг, применение Мирапекса можно прекращать без постепенного снижения дозы. В ходе 26-недельного плацебо-контролируемого клинического исследования наблюдалось возобновление симптомов синдрома беспокойных ног (усиление тяжести симптомов по сравнению с исходным уровнем) у 10% пациентов (14 из 135 пациентов) после внезапного прекращения применения прамипексола. Такой эффект отмечали для всех доз.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек. Выведение Мирапекса из организма зависит от функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина > 20 мл/мин нет необходимости в снижении суточной дозы.

Применение Мирапекса не изучали у пациентов, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек.

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени снижение дозы не считается необходимым, поскольку почти 90% усвоенного препарата выделяется почками.

Способ применения. Таблетки необходимо принимать перорально, запивая водой, во время приема пищи или без нее.

Противопоказания

гиперчувствительность к прамипексолу или любому другому компоненту препарата.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, дискинезия, сонливость; часто — головная боль; нечасто — амнезия, гиперкинезия, внезапный приступ сонливости, синкопе.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, икота.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — запор, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — гиперчувствительность, зуд, сыпь.

Общие нарушения: часто — утомляемость, периферические отеки.

Исследование: часто — уменьшение массы тела, включая снижение аппетита; нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, икота.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — запор, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — гиперчувствительность, зуд, сыпь.

Общие нарушения: часто — утомляемость; нечасто — периферические отеки.

Исследования: нечасто — уменьшение массы тела, включая снижение аппетита, увеличение массы тела.

1 Эта побочная реакция наблюдалась в постмаркетинговый период. В 95% случаев частота не выше ≥1/1000–

Источник